公开(公告)号：US20140249320A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：US14224700

申请日：2014-03-25

申请人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

发明人： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

IPC分类号： C07F7/10 ,  C07D207/27 ,  C07C227/22 ,  C07D207/273 ,  C07C227/20 ,  C07D403/06 ,  C07C231/12 ,  C07D207/404 ,  C07D207/267 ,  C07C269/04

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1是氢或氮保护基，其制备方法及其在制备NEP-抑制剂中的用途，特别是在 制备N-（3-羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：US20130267699A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：US13797736

申请日：2013-03-12

申请人： CALIFORNIA INSTITUTE OF TECHNOLOGY

发明人： Brian M. Stoltz ,  Scott C. Virgil ,  David E. White ,  Taiga Yurino ,  Yiyang Liu ,  Douglas C. Behenna ,  Douglas Duquette ,  Christian Eidamshaus

IPC分类号： C07D265/32 ,  C07D207/16 ,  C07D223/10 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D211/78 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/46 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/60 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D211/90 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D223/04 ,  C07D223/10 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/52 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D309/04 ,  C07D309/30

摘要： The invention provides heterocyclic compounds with quaternary centers and methods of preparing compounds. Methods include the method for the preparation of a compound of Formula (II): comprising treating a compound of Formula (I): with a transition metal catalyst and under alkylation conditions as valence and stability permit.

摘要翻译： 本发明提供具有季中心的杂环化合物和制备化合物的方法。 方法包括制备式（II）化合物的方法：包括用过渡金属催化剂处理式（I）化合物，并且在化合价和稳定性允许的烷基化条件下进行。

公开(公告)号：US08497285B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US13309899

申请日：2011-12-02

申请人： Mark I. Greene ,  Wayne W. Hancock ,  Makoto Katsumata ,  Yan Xiao

发明人： Mark I. Greene ,  Wayne W. Hancock ,  Makoto Katsumata ,  Yan Xiao

IPC分类号： A01N43/36 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/277 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/12

摘要： This invention is in the fields of immunology and autoimmunity. More particularly it concerns methods of treating patients with compounds which are useful agents for inhibiting the functions of TIP60 in the treatment of an individual suffering, for example, from ulcerative colitis and other irritable bowel diseases.

摘要翻译： 本发明在免疫学和自身免疫领域。 更具体地说，涉及用于治疗患有例如溃疡性结肠炎和其它肠易激综合征的个体的治疗TIP60功能的有用试剂的化合物的方法。

公开(公告)号：US08492416B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13222477

申请日：2011-08-31

申请人： Benoît Kenda ,  Patrick Pasau ,  Bénédicte Lallemand

发明人： Benoît Kenda ,  Patrick Pasau ,  Bénédicte Lallemand

IPC分类号： A61K31/426

CPC分类号： C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  C07C237/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives of formula I, wherein the substituents are as defined in the specification, as well as their use as pharmaceuticals. The compounds of the invention are particularly suited for treating neurological disorders such as epilepsy.

摘要翻译： 本发明涉及式I的2-氧代-1-吡咯烷衍生物，其中取代基如说明书中所定义，以及它们作为药物的用途。 本发明的化合物特别适用于治疗诸如癫痫的神经障碍。

公开(公告)号：US20120289710A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13522995

申请日：2011-01-21

申请人： David Hook ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li

发明人： David Hook ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07C269/00 ,  C07D207/38 ,  C07D403/06 ,  C07D207/277

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D207/38

摘要： The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a g-amino-d-biphenyl-a-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备用于制备NEP抑制剂或其前药的有用中间体的新方法，特别是包含g-氨基 - 联苯基-α-甲基链烷酸或酸酯骨架的NEP抑制剂，例如N- （3-羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：US08293926B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12086056

申请日：2006-12-08

申请人： Junichi Yasuoka ,  Shoji Fukuyo ,  Tetsuya Ikemoto

发明人： Junichi Yasuoka ,  Shoji Fukuyo ,  Tetsuya Ikemoto

IPC分类号： C07D207/273 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C205/53 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/34 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277

摘要： The present invention provides a method of producing a compound (IIa) or a compound (IIb), provides a method of producing a compound (IIIa) or a compound (IIIb), provides a method of producing a compound (Va) or its salt or a compound (Vb) or its salt, provides a method of producing a compound (IIIa) or a compound (IIIb), further, provides a method of producing a compound (Va) or its salt or a compound (Vb) or its salt including these production methods.

摘要翻译： 本发明提供化合物（IIa）或化合物（IIb）的制造方法，提供化合物（IIIa）或化合物（IIIb）的制造方法，提供化合物（Va）或其盐 或化合物（Vb）或其盐，提供化合物（IIIa）或化合物（IIIb）的制造方法，进一步提供化合物（Va）或其盐或化合物（Vb）或其化合物 盐包括这些生产方法。

公开(公告)号：US08227505B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12359356

申请日：2009-01-26

申请人： Stefan Hildbrand ,  Bruno Lohri ,  Wolfgang Wostl

发明人： Stefan Hildbrand ,  Bruno Lohri ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07B2200/07 ,  C07D207/277

摘要： The invention relates to a method for preparing enantiomerically pure 4-pyrrolidinophenylbenzyl ether derivatives of formula I: wherein R1, R21, R22, R23, R24 and n are as defined in the description and claims and to intermediates useful in the method of the invention as well as salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I的对映体纯的4-吡咯烷基苯基苄基醚衍生物的方法：其中R 1，R 21，R 22，R 23，R 24和n如说明书和权利要求中所定义，并且可用于本发明方法的中间体 以及其盐。

公开(公告)号：US08198331B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12390286

申请日：2009-02-20

申请人： R. Scott Bitner ,  Kaitlin E. Browman ,  Michael E. Brune ,  Steven Fung ,  Peer B. Jacobson ,  Lynne E. Rueter ,  Marina I. Strakhova ,  Jiahong Wang ,  Jeffrey J. Rohde ,  Qi Shuai ,  James T. Link ,  Jyoti R. Patel ,  Jurgen Dinges ,  Bryan K. Sorensen ,  Hong Yong ,  Vince S. Yeh ,  Ravi Kurukulasuriya

发明人： R. Scott Bitner ,  Kaitlin E. Browman ,  Michael E. Brune ,  Steven Fung ,  Peer B. Jacobson ,  Lynne E. Rueter ,  Marina I. Strakhova ,  Jiahong Wang ,  Jeffrey J. Rohde ,  Qi Shuai ,  James T. Link ,  Jyoti R. Patel ,  Jurgen Dinges ,  Bryan K. Sorensen ,  Hong Yong ,  Vince S. Yeh ,  Ravi Kurukulasuriya

IPC分类号： A61K31/16

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/11 ,  C07C233/52 ,  C07C233/58 ,  C07C233/63 ,  C07C237/24 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/277 ,  C07D211/78 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D333/24

摘要： The present invention relates to inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

摘要翻译： 本发明涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂及其在治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征，中枢神经系统疾病和疾病中的用途，以及 与过量糖皮质激素有关的病症。

公开(公告)号：US20120142695A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13031895

申请日：2011-02-22

申请人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

发明人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

摘要翻译： 其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如说明书中所描述的缓激肽B1拮抗剂及其作为药物的用途的式I化合物 。

公开(公告)号：US08067651B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12221302

申请日：2008-08-01

申请人： Dirk Leinweber ,  Alexander Roesch ,  Michael Feustel

发明人： Dirk Leinweber ,  Alexander Roesch ,  Michael Feustel

IPC分类号： C07D207/28 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/277 ,  C08G65/3324 ,  C08G65/33396 ,  C09K8/52 ,  C09K2208/22 ,  C10L3/10 ,  Y10S585/95

摘要： The invention provides compounds of the formula 1 in which A is a C2- to C4-alkylene group x is from 1 to 100 R1 is C1-C30-alkyl, C2-C30-alkenyl, C7-C30-alkylaryl R2 is an aliphatic, cycloaliphatic or aromatic radical which contains at least one structural unit of the formula 2  and y is from 0 to 100, with the proviso that y is from 1 to 100 when R2 is of the formula 2, and their use in amounts of from 0.01 to 2% by weight for preventing the formation of gas hydrates in aqueous phases which are in contact with a gaseous, liquid or solid organic phase.

摘要翻译： 本发明提供式1化合物，其中A为C 2至C 4亚烷基x为1至100 R 1为C 1 -C 30 - 烷基，C 2 -C 30 - 烯基，C 7 -C 30烷基芳基R 2为脂族， 含有至少一个式2结构单元的脂环族或芳族基团，y为0至100，条件是当R 2为式2时y为1至100，并且其用量为0.01至 2重量％，用于防止在与气态，液体或固体有机相接触的水相中形成气体水合物。