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    Purine derivatives and their use as anti-coagulants
    93.
    发明授权
    Purine derivatives and their use as anti-coagulants 失效
    嘌呤衍生物及其作为抗凝剂的用途

    公开(公告)号：US5753635A

    公开(公告)日：1998-05-19

    申请号：US689979

    申请日：1996-08-16

    Applicant: Brad O. Buckman ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

    Inventor： Brad O. Buckman ,  Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/30 ,  C07D473/22

    CPC classification number: C07D473/00 ,  C07D473/04

    Abstract: This invention is directed to purine derivatives of the following formulae: ##STR1## wherein Z.sup.1 is --O--, --N(R.sup.10)-- or --CH.sub.2 O--; Z.sup.2 is --O--, --N(R.sup.10)-- or --OCH.sub.2 --; R.sup.1 and R.sup.4 are each independently hydrogen, halo, alkyl, --OR.sup.10, --C(O)OR.sup.10, --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)C(O)R.sup.10, or --N(H)S(O).sub.2 R.sup.13 ; R.sup.2 is --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.10, --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.13, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.10, --C(NH)N(H)S(O).sub.2 R.sup.13, or --C(NH)N(H)C(O)N(H)R.sup.10 ; R.sup.3 is halo, alkyl, haloalkyl, haloalkoxy, ureido, cyano, guanidino, --OR.sup.10, --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.10, --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --R.sup.12 --C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --CH(OH)C(O)N(R.sup.10)R.sup.11, --N(R.sup.10)R.sup.11, --R.sup.12 --N(R.sup.10)R.sup.11, --C(O)OR.sup.10, --R.sup.12 --C(O)OR.sup.10, --N(R.sup.10)C(O)R.sup.10, (1,2)-tetrahydropyrimidinyl (optionally substituted by alkyl), (1,2)-imidazolyl (optionally substituted by alkyl), or (1,2)-imidazolinyl (optionally substituted by alkyl); R.sup.5 is hydrogen, halo, alkyl, cycloalkyl, haloakyl, aryl, aralkyl, alkylthio, hydroxy, mercapto, alkoxy, or --N(R.sup.10)R.sup.11 ; and R.sup.6 is defined herein. These compounds are useful as anti-coagulants. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, and methods of using the compounds to treat disease-states characterized by thrombotic activity.

    Abstract translation: 本发明涉及以下分子式的嘌呤衍生物：其中Z 1为-O - ， - N（R 10） - 或（III）的化合物 -CH 2 O- Z2是-O - ， - N（R10） - 或-OCH2-; R 1和R 4各自独立地为氢，卤素，烷基，-OR 10，-C（O）OR 10，-C（O）N（R 10）R 11，-N（R 10）R 11，-N（R 10） ，或-N（H）S（O）2 R 13; R 2是-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 10，-C（NH）N（H）C（O）OR 13，-C（NH）N（H）C（O） -C（NH）N（H）S（O）2 R 13或-C（NH）N（H）C（O）N（H） R 3是卤素，烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，脲基，氰基，胍基，-OR 10，-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 10，-C（O）N（R 10）R 11，-R 12 -C（O）N（R10）R11，-CH（OH）C（O）N（R10）R11，-N（R10）R11，-R12-N（R10）R11，-C（O）OR10， R 12 -C（O）OR 10，-N（R 10）C（O）R 10，（1,2） - 四氢嘧啶基（任选被烷基取代），（1,2） - 咪唑基（任选被烷基取代） ，2） - 咪唑啉基（任选被烷基取代）; R5是氢，卤素，烷基，环烷基，卤代烷基，芳基，芳烷基，烷硫基，羟基，巯基，烷氧基或-N（R10）R11; 并且R6在本文中定义。 这些化合物可用作抗凝剂。 本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗以血栓形成活性为特征的疾病状态的方法。

    Xanthine derivatives
    95.
    发明授权
    Xanthine derivatives 失效
    黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5290782A

    公开(公告)日：1994-03-01

    申请号：US839690

    申请日：1992-02-24

    Applicant: Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Tetsuji Ohno ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Hiromi Nonaka

    Inventor： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akio Ishii ,  Tetsuji Ohno ,  Akira Karasawa ,  Kazuhiro Kubo ,  Hiromi Nonaka

    IPC: C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/20 ,  C07D473/22 ,  C07D473/02 ,  A61K31/52

    CPC classification number: C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/20 ,  C07D473/22

    Abstract: Novel xanthine compounds represented by the following formula: ##STR1## wherein each of X.sup.1 and X.sup.2 independently represents oxygen or sulfur; and Q represents; ##STR2## where ----- represents a single bond or a double bond; Y represents a single bond or alkylene, n represents 0 or 1, each of W.sup.1 and W.sup.2 independently represents hydrogen, lower alkyl or amino, Z represents --CH.sub.2 -, --O--, --S-- or --NH--; represents ##STR3## each of R.sup.1 and R.sup.2 independently represents hydrogen, lower alkyl, allyl or propargyl; and R.sup.3 represents hydrogen or lower alkyl, and when Q represents the groups other than ##STR4## each of R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 independently represents hydrogen or lower alkyl;provided that when Q is ##STR5## then R.sup.1 R.sup.2 and R.sup.3 are notsimultaneously methyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof have a diuretic effect, a renal-protecting effect and a bronchodilatory effect.

    Abstract translation: 由下式表示的新型黄嘌呤化合物：其中X1和X2各自独立地表示氧或硫; 和Q表示; 其中-----表示单键或双键; Y表示单键或亚烷基，n表示0或1，W1和W2各自独立地表示氢，低级烷基或氨基，Z表示-CH2 - ， - O - ， - S-或-NH-。 R1和R2各自表示氢，低级烷基，烯丙基或炔丙基; 且R 3表示氢或低级烷基，并且当Q表示除R1之外的基团时，R 1，R 2和R 3各自独立地表示氢或低级烷基; 条件是当Q为时，则R1 + L，R2和R3不同时为甲基; 及其药学上可接受的盐具有利尿作用，肾脏保护作用和支气管扩张作用。

    Process for preparing guanine derivatives
    97.
    发明授权
    Process for preparing guanine derivatives 失效
    制备鸟嘌呤衍生物的方法

    公开(公告)号：US4803271A

    公开(公告)日：1989-02-07

    申请号：US59290

    申请日：1987-06-08

    Applicant: Julien P. H. Verheyden ,  John C. Martin

    Inventor： Julien P. H. Verheyden ,  John C. Martin

    IPC: C07C43/178 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  A61K31/52

    CPC classification number: C07D473/00 ,  C07C43/1785 ,  C07C43/1786

    Abstract: Compounds useful as antiviral agents are defined by the following formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof whereinR.sup.1 is hydrogen or --C(O)R.sup.7 wherein R.sup.7 is hydrogen, alkyl of one to nineteen carbon atoms, hydroxyalkyl of one to eight carbon atoms, alkoxyalkyl of two to nine carbon atoms, alkenyl of two to nineteen carbon atoms, phenyl, 1-adamantyl or 2-carboxyethyl and the pharmaceutically acceptable alkali metal salts thereof;R.sup.2 is --C(O)R.sup.7 is as defined above;R.sup.3 is hydrogen, halo, thio, lower alkylthio of one to six carbon atoms, azido, NR.sup.9 R.sup.10 wherein R.sup.9 and R.sup.10 are independently hydrogen or lower alkyl of one to six carbon atoms or --NHC(O)R.sup.8 wherein R.sup.8 is hydrogen, alkyl of one to nineteen carbon atoms or 1-adamantyl; and(a) R.sup.6 is hydrogen, halo, lower alkoxy of one to six carbon atoms, azido, thio, lower alkylthio of one to six carbon atoms, --NR.sup.9 R.sup.10 and R.sup.9 and R.sup.10 are as defined above or --NHC(O)R.sup.8 is as defined above and R.sup.4 together with R.sup.5 is a bond; or(b) R.sup.5 together with R.sup.6 is a keto group and R.sup.4 is hydrogen.

    Abstract translation: 可用作抗病毒剂的化合物由下式定义：其中R 1是氢或-C（O）R 7，其中R 7是氢，一个至十九个碳原子的烷基，或其药学上可接受的酸加成盐， 1至8个碳原子的羟烷基，2至9个碳原子的烷氧基烷基，2至19个碳原子的烯基，苯基，1-金刚烷基或2-羧乙基及其药学上可接受的碱金属盐; R2是-C（O）R7如上所定义; R3是氢，卤素，硫代，1-6个碳原子的低级烷硫基，叠氮基，NR9R10，其中R9和R10独立地是氢或1-6个碳原子的低级烷基或-NHC（O）R8，其中R8是氢， 一至十九个碳原子或1-金刚烷基; 和（a）R6是1-6个碳原子的氢，卤素，低级烷氧基，1至6个碳原子的叠氮基，硫代，低级烷硫基，-NR9R10和R9和R10如上所定义或-NHC（O）R 8是 如上所定义，R 4与R 5一起是键; 或（b）R 5与R 6一起为酮基，且R 4为氢。

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