公开(公告)号：US08513223B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US11963509

申请日：2007-12-21

Applicant: Haregewein Assefa ,  Beena Bhatia ,  Michael P. Draper ,  Laura Honeyman ,  Oak Kim ,  Dennis P. Molnar

Inventor： Haregewein Assefa ,  Beena Bhatia ,  Michael P. Draper ,  Laura Honeyman ,  Oak Kim ,  Dennis P. Molnar

IPC: A61K31/65 ,  C07C237/26

CPC classification number: C07C237/48 ,  A61K31/65 ,  C07C237/26 ,  C07C2103/46 ,  C07C2603/46

Abstract: Methods and compositions for the treatment of skin disorders (e.g., acne, rosacea) are described.

Abstract translation: 描述了用于治疗皮肤病症（例如痤疮，红斑痤疮）的方法和组合物。

公开(公告)号：US5401863A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US219568

申请日：1994-03-29

Applicant: Joseph J. Hlavka ,  Phaik-Eng Sum ,  Yakov Gluzman ,  Ving J. Lee

Inventor： Joseph J. Hlavka ,  Phaik-Eng Sum ,  Yakov Gluzman ,  Ving J. Lee

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/47 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04 ,  C07C231/12 ,  C07C237/26 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36 ,  C07C221/00

CPC classification number: C07C237/26 ,  C07C2103/46

Abstract: Novel 9-amino-7-(substituted amino)-6-demethyl-6-deoxytetracyclines having activity against a wide spectrum of organisms including organisms which are resistant to tetracyclines are disclosed. Also disclosed are intermediates and methods for making the novel compounds of the present invention.

Abstract translation: 公开了具有抗四环素抗性的生物体的广谱生物体的新型9-氨基-7-（取代氨基）-6-脱甲基-6-脱氧四环素。 还公开了制备本发明新化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US5386041A

公开(公告)日：1995-01-31

申请号：US193828

申请日：1994-02-08

Applicant: Phaik-Eng Sum ,  Ving J. Lee ,  Joseph J. Hlavka ,  Raymond T. Testa

Inventor： Phaik-Eng Sum ,  Ving J. Lee ,  Joseph J. Hlavka ,  Raymond T. Testa

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/445 ,  A61K31/65 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07C20060101 ,  C07C231/12 ,  C07C237/26 ,  C07C239/20 ,  C07C255/41 ,  C07C309/39 ,  C07C309/65 ,  C07C323/59 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D265/02 ,  C07D265/30 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/22 ,  C07D295/24 ,  C07D307/54 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D521/00 ,  C07C235/66

CPC classification number: C07D207/327 ,  C07C237/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D265/02 ,  C07D295/15 ,  C07D295/24 ,  C07D307/54 ,  C07D487/04 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2103/46

Abstract: The invention provides compounds of the formula: ##STR1## wherein R, R.sup.3, R.sup.4, X and W are defined in the specification. These compounds are useful as antibiotic agents.

Abstract translation: 本发明提供下式的化合物：其中R，R 3，R 4，X和W在说明书中定义。 这些化合物可用作抗生素。

公开(公告)号：US4990636A

公开(公告)日：1991-02-05

申请号：US477571

申请日：1990-02-09

Applicant: Jagmohan Khanna ,  Kiran Bala ,  Inder P. S. Grover

Inventor： Jagmohan Khanna ,  Kiran Bala ,  Inder P. S. Grover

IPC: B01J31/12 ,  B01J31/18 ,  B01J31/24 ,  C07C237/26 ,  C07F15/00

CPC classification number: C07F15/008 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/2404 ,  C07C237/26 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/822 ,  C07C2103/46

Abstract: A coordination compound useful as a hydrogenation catalyst, having the formula: ##STR1## wherein Ph is phenyl; R is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; and X is chloro, bromo or iodo. This compound is particularly useful as a homogeneous hydrogenation catalyst in the production of alpha-6-deoxytetracyclines, particularly the antibiotic doxycycline. The desired alpha-6-deoxy product is produced in high yields and stereospecificities, the process requiring the use of minimal quantities of rhodium metal in the hydrogenation catalyst per mole of the 6-methylenetetracycline hydrogenated.

Abstract translation: 可用作氢化催化剂的配位化合物，具有下式：其中Ph是苯基; R是氢或C 1 -C 4烷基; X是氯，溴或碘。 该化合物特别可用作生产α-6-脱氧四环素，特别是抗生素多西环素的均相加氢催化剂。 所需的α-6-脱氧产物以高产率和立体定向性产生，该方法需要在加氢催化剂中使用最少量的铑金属，每摩尔加氢的6-亚甲基四环素。

公开(公告)号：US4987242A

公开(公告)日：1991-01-22

申请号：US443586

申请日：1989-11-29

Applicant: Jagmohan Khanna ,  Kiran Bala ,  Inder P. S. Grover

Inventor： Jagmohan Khanna ,  Kiran Bala ,  Inder P. S. Grover

IPC: B01J31/12 ,  B01J31/18 ,  B01J31/24 ,  C07C237/26 ,  C07F15/00

CPC classification number: C07F15/008 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/2404 ,  C07C237/26 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/822 ,  C07C2103/46

Abstract: A coordination compound useful as a hydrogenation catalyst, having the formula: ##STR1## wherein Ph is phenyl; R is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; and X is chloro, bromo or iodo. This compound is particularly useful as a homogeneous hydrogenation catalyst in the production of alpha-6-deoxytetracyclines, particularly the antibiotic doxycycline. The desired alpha-6-deoxy product is produced in high yields and stereospecificities, the process requiring the use of minimal quantities of rhodium metal in the hydrogenation catalyst per mole of the 6-methylenetetracycline hydrogenated.

Abstract translation: 可用作氢化催化剂的配位化合物，具有下式：其中Ph是苯基; R是氢或C 1 -C 4烷基; X是氯，溴或碘。 该化合物特别可用作生产α-6-脱氧四环素，特别是抗生素多西环素的均相加氢催化剂。 所需的α-6-脱氧产物以高产率和立体定向性产生，该方法需要在加氢催化剂中使用最少量的铑金属，每摩尔加氢的6-亚甲基四环素。

公开(公告)号：US4918208A

公开(公告)日：1990-04-17

申请号：US222886

申请日：1988-07-22

Applicant: Ryoichi Hasegawa ,  Hiroaki Ohno ,  Kazuaki Sano ,  Yoshinori Saito

Inventor： Ryoichi Hasegawa ,  Hiroaki Ohno ,  Kazuaki Sano ,  Yoshinori Saito

IPC: C07C231/22 ,  C07C237/26

CPC classification number: C07C231/22 ,  C07C237/26 ,  C07C2103/46

Abstract: A process for producing 7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline (minocycline) which comprises treating the reaction liquid containing minocycline and formaldehyde with hydroxylamine or urea, the reaction liquid being obtained after reductive methylation of 7-amino-6-demethyl-6-deoxytetracycline by using aldehyde, then subjecting the reaction liquid to an adsorption treatment with a nonionic adsorption resin (adsorbent), and subsequently eluting the intended product adsorbed to the adsorbent.

Abstract translation: 一种7-二甲基氨基-6-脱氧四环素（二甲胺四环素）的制备方法，其包括用羟胺或尿素处理含有二甲胺四环素和甲醛的反应液体，所述反应液是在还原甲基化7-氨基-6-去甲基 - 通过使用醛，然后用非离子吸附树脂（吸附剂）对反应液进行吸附处理，随后洗脱吸附在吸附剂上的预期产物。

公开(公告)号：US5567692A

公开(公告)日：1996-10-22

申请号：US443612

申请日：1995-05-18

Applicant: Phaik-Eng Sum ,  Ving J. Lee ,  Raymond T. Testa

Inventor： Phaik-Eng Sum ,  Ving J. Lee ,  Raymond T. Testa

IPC: A61K31/65 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07C20060101 ,  C07C237/26 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C255/50 ,  C07C271/22 ,  C07C323/29 ,  C07D207/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/30 ,  C07D209/02 ,  C07D211/14 ,  C07D211/56 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D221/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D241/04 ,  C07D241/14 ,  C07D249/02 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D265/28 ,  C07D279/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07F15/00

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C237/26 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D333/20 ,  C07C2103/46

Abstract: The invention provides a method for prevention, treatment or control of bacterial infections in warm blooded animals by administering a pharmacologically effect amount of a compound of the formula: ##STR1## wherein R, R.sup.1 and W are defined in the specification.

Abstract translation: 本发明提供了一种通过施用药理作用量的下式化合物其中R，R 1和W在说明书中定义的方法来预防，治疗或控制温血动物细菌感染的方法。

公开(公告)号：US5529990A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US455446

申请日：1995-05-31

Applicant: Joseph J. Hlavka ,  Phaik-Eng Sum ,  Yakov Gluzman ,  Ving J. Lee ,  Adma A. Ross

Inventor： Joseph J. Hlavka ,  Phaik-Eng Sum ,  Yakov Gluzman ,  Ving J. Lee ,  Adma A. Ross

IPC: C07C237/26 ,  C07D205/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/46 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  A61K31/65

CPC classification number: C07D333/38 ,  C07C237/26 ,  C07D205/04 ,  C07D277/46 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07C2103/46

Abstract: The disclosure is drawn to a method of using novel 7-substituted-9-(substituted amino)-6-demethyl-6-deoxytetracycline compounds to treat infections caused by a wide spectrum of bacterial organisms, including those which are resistant to tetracycline.

Abstract translation: 本公开内容涉及使用新型7-取代-9-（取代氨基）-6-去甲基-6-脱氧四环素化合物治疗由广谱细菌生物引起的感染的方法，包括耐四环素的细菌生物。

公开(公告)号：US5494903A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US286096

申请日：1994-08-04

Applicant: Joseph J. Hlavka ,  Phaik-Eng Sum ,  Yakov Gluzman ,  Ving J. Lee ,  Adma A. Ross

Inventor： Joseph J. Hlavka ,  Phaik-Eng Sum ,  Yakov Gluzman ,  Ving J. Lee ,  Adma A. Ross

IPC: C07C237/26 ,  C07D205/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/46 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  A61K31/65 ,  C07C233/64

CPC classification number: C07D333/38 ,  C07C237/26 ,  C07D205/04 ,  C07D277/46 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07C2103/46

Abstract: The invention is drawn to 7-substituted-9-(substituted amino)-6-demethyl-6-deoxytetracycline compounds of the formula ##STR1## wherein R, X, R.sup.5 and R.sup.6 are defined in the specification. The compounds of the invention are useful as broad spectrum antibiotics.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）或其中R，X，R 5和R 6在本说明书中定义的7-取代-9-（取代氨基）-6-去甲基-6-脱氧四环素化合物。 本发明的化合物可用作广谱抗生素。

公开(公告)号：US5328902A

公开(公告)日：1994-07-12

申请号：US928589

申请日：1992-08-13

Applicant: Phaik-Eng Sum ,  Ving J. Lee ,  Raymond T. Testa

Inventor： Phaik-Eng Sum ,  Ving J. Lee ,  Raymond T. Testa

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04 ,  C07C20060101 ,  C07C231/12 ,  C07C237/26 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C317/28 ,  C07D207/16 ,  C07D209/02 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D237/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D277/64 ,  C07D293/00 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/22 ,  C07D295/30 ,  C07D307/32 ,  C07D221/02 ,  C07D207/04 ,  C07D207/18 ,  C07D207/30 ,  C07D221/08

CPC classification number: C07D295/30 ,  C07C237/26 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07C2101/02 ,  C07C2103/46

Abstract: The invention provides compounds of the formula: ##STR1## wherein R, R.sup.3, R.sup.4 and W are defined in the specification. These compounds are useful as antibiotic agents.

Abstract translation: 本发明提供下式的化合物：说明书。 这些化合物可用作抗生素。