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    3-亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法及其应用
    7.
    发明授权
    3-亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法及其应用 有权

    公开(公告)号：CN113149948B

    公开(公告)日：2022-07-08

    申请号：CN202110123462.2

    申请日：2021-01-29

    申请人： 遵义医科大学

    发明人： 韩文勇 ,  朱文庆 ,  张紫薇 ,  方雨辰 ,  杨萍 ,  李林强 ,  陈永正

    IPC分类号： C07D311/00 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明提供3‑亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法及其应用，涉及化学技术领域。该3‑亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法，以制备结构式如下的3‑亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物4a为例，所用原料及制备方法为：将3‑碘代色酮(0.2mmol)，N‑Ts吖丙啶(0.28mmol)，降冰片烯(0.8mmol,75.3mg)，Pd[(allyl)Cl]2(0.02mmol,7.3mg)，P(4‑F‑C6H4)3(0.04mmol,18.7mg)，Cs2CO3(0.4mmol,130.3mg)，H2O(0.6mmol,10.8μl)，2.0mL超干甲苯加入到4mL反应瓶中，100℃反应24h。本发明的化合物具有重要的生物活性，体外对人乳腺癌细胞(MCF‑7)和人宫颈癌细胞(HeLa)共两株肿瘤细胞的细胞毒性试验表明：此类3‑亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物对肿瘤细胞生长具有抑制作用，可发展为新的防治肿瘤药物。

    基于结构片段的药物筛选方法、四环二萜类化合物及应用
    8.
    发明公开
    基于结构片段的药物筛选方法、四环二萜类化合物及应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN114420202A

    公开(公告)日：2022-04-29

    申请号：CN202210091047.8

    申请日：2022-01-26

    申请人： 华中农业大学

    发明人： 胡学博 ,  陈强 ,  周波

    IPC分类号： G16B15/30 ,  G16C20/50 ,  C07H15/256 ,  C07D311/00 ,  C07C62/32 ,  C07C49/743 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06

    摘要： 本发明公开了一种基于结构片段的药物筛选方法、四环二萜类化合物及应用。所述方法包括：(1)将先导分子结构进行碎片化分解为结构片段，筛选出母核结构、多环结构；(2)以母核、多环结构片段作为筛选条件，搜索化合物的集合作为备选原料分子集合；(3)挑选一个或多个原料分子，与先导分子进行比较，将原料分子进行官能团修饰获得设计分子，使得设计分子与先导分子的结构相似性高于原料分子和先导分子的结构相似性。本发明提供的基于结构片段的药物筛选方法，无需受体蛋白结晶图，能提高药物分子开发的效率，降低药物分子筛选的成本。以冬凌草甲素(Oridonin,Ori)为先导分子，设计的药物分子，具有明显的抗炎、抗代谢综合症活性。

    一种地枫皮醇C、其制备方法及应用
    9.
    发明授权
    一种地枫皮醇C、其制备方法及应用 有权

    公开(公告)号：CN111205253B

    公开(公告)日：2021-09-24

    申请号：CN202010087015.1

    申请日：2020-02-11

    申请人： 广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所

    发明人： 潘争红 ,  宁德生 ,  李连春 ,  符毓夏

    IPC分类号： C07D311/00 ,  A61K31/352 ,  A61P29/00

    摘要： 本发明公开了一种地枫皮醇C、其制备方法及应用，属于中药成分的提取、分离纯化技术领域。所述地枫皮醇C，为通式(Ⅰ)所示的化合物及其光学异构体，本发明还公开了上述地枫皮醇C的制备方法及应用。本发明的地枫皮醇C，来源于中药地枫皮,是一种新的天然化合物，其结构和药理活性均未被现有技术所报导，具有高抗炎活性，为开发高效、低毒的抗炎药物提供了理想的侯选化合物，既开辟了新的抗炎药物，又开辟了地枫皮新的应用领域。