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公开(公告)号：CN114805289B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202210385120.2
申请日：2022-04-13
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07D327/06 , C07D411/14 , C07J33/00
Abstract: 本发明提供了一种1,4‑氧硫杂‑3,5‑二醛基环己二烯化合物的制备方法，本发明在密封耐压反应器中加入化合物1、化合物2、溶剂、催化剂、氧化剂、添加剂，在搅拌、55‑65℃的油浴锅中反应2.0 h，薄层色谱监测反应进程，直至反应完全；然后加入饱和硫代硫酸钠溶液混匀后加入乙酸乙酯萃取2‑4次，收集合并有机相并用饱和食盐水洗涤，收集有机相后用无水硫酸钠干燥，减压蒸出溶剂，残渣用硅胶柱层析分离纯化得到化合物3；本发明反应条件温和，合成路线短，操作安全，反应对空气不敏感等特点，具有极大的工业化应用价值；#imgabs0#。
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公开(公告)号：CN115181154B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202210777228.6
申请日：2022-07-01
Applicant: 烟台大学
Abstract: 本发明公开了一种Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法，其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐，并公开了Pyxinol酰胺衍生物及其医学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的Pyxinol酰胺衍生物具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力及抑制P‑糖蛋白功能的活性。同时在体外代谢稳定性评价中表现出更长的半衰期，可有效增加药物的活性利用时间，进而提高化合物成药的稳定性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117757882A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202311793898.8
申请日：2023-12-25
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
Abstract: 本申请涉及一种孕激素合成中间体的制备方法，可用于制备结构如式X所示的中间体化合物；其中，R1和R2均为O或均为S；#imgabs0#表示单键或双键，且式X中的三个#imgabs1#仅其中一个为双键；当R1和R2均为O时，式X所示结构如式2所示；当R1和R2均为S时，式X所示结构如式3所示。该制备方法包括如下步骤：采用17β羰基还原酶将化合物SM(18‑甲基‑雌甾‑4‑烯‑3,11,17‑三酮)的17位羰基还原为羟基而获得化合物1；将化合物1经缩酮化反应或硫代缩酮化反应而获得孕激素合成中间体。制备的孕激素合成中间体可用作合成依托孕烯或去氧孕烯的中间体。该制备方法选择性好，副产物少，收率高，绿色环保，操作方便，适合工业生产。#imgabs2#
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公开(公告)号：CN109071593B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN201780007715.1
申请日：2017-01-25
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07J43/00 , C07J31/00 , C07J33/00 , C07J9/00 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P13/02
Abstract: 本发明涉及式(I)所示化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐，并涉及其在制备治疗FXR相关疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111454235A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010048247.6
申请日：2020-01-16
Applicant: 机光科技股份有限公司
IPC: C07D307/77 , C07D307/91 , C07D333/50 , C07D345/00 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D421/04 , C07D471/04 , C07F7/10 , C07F7/08 , C07F9/655 , C07F9/6553 , C07J33/00 , C09K11/06 , H01L51/54
Abstract: 本发明涉及有机电致发光材料和器件。本发明设计一种有机化合物，其具有式(A)结构：式(A)，或其互变异构体；还描述其在有机电致发光器件的应用。
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公开(公告)号：CN111410673A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010015190.X
申请日：2020-01-07
Applicant: 成都康弘药业集团股份有限公司
IPC: C07J7/00 , C07J33/00 , C07J43/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/16 , A61K31/58 , A61K31/57
Abstract: 本发明涉及甾体类化合物、用途及其制备方法；预期该类化合物能够有效的治疗精神神经类疾病，具有良好的活性效力、药代动力学(PK)性能、口服生物利用度、稳定性、安全性、清除率和/或代谢性能等。
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公开(公告)号：CN111171102A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010078726.2
申请日：2020-02-03
Applicant: 郑州大学
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及2-甲氧基雌二醇-17β-脯氨酰胺类似物、合成方法及其应用。其具有如下结构通式：其中，m=0,1,2;n=0,1,2;r=0,1,2;X=H,OH,F,Cl,Br,OSO2NH2；Y=C,O,S,N；R1=H,SO2NH2；R2=H,Me,Et,Ac；经体外抗肿瘤细胞增殖活性试验研究证明，该类衍生物保持或增强了抗肿瘤细胞的活性，并且相对于2-甲氧基雌二醇，水溶性显著增加，具有较好的成药性，并且药物体内代谢半衰期达4小时左右，药物体内生物利用度也明显改善，可用于抗肿瘤药物制剂的开发。
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公开(公告)号：CN111116698A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN202010012312.X
申请日：2020-01-07
Applicant: 北京大学
Abstract: 达玛烷型三萜化合物及制备和应用。本发明属于药物化学、药理学与制剂领域，涉及达玛烷型三萜化合物治疗或预防心衰、心梗、冠心病、冠状动脉硬化、心肌缺血、心肌缺血再灌注的用途。
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公开(公告)号：CN110183505A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910317932.1
申请日：2019-04-19
Applicant: 牡丹江医学院
Abstract: 本发明涉及用于改善心肌梗塞导致的心电ST段变化的3-(3-噻吩基乙炔基)-雌-1,3,5(10)-三烯-17-酮。试验结果表明，所述化合物能够使得心肌梗塞大鼠心电ST段的抬高明显下降，心肌梗塞面积大幅缩小，因此有望发展成为新型的预防和治疗心肌梗塞的药物。
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公开(公告)号：CN109071593A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780007715.1
申请日：2017-01-25
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07J43/00 , C07J31/00 , C07J33/00 , C07J9/00 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P13/02
Abstract: 本发明涉及式(I)所示化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐，并涉及其在制备治疗FXR相关疾病药物中的应用。
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