公开(公告)号：CN115181154B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202210777228.6

申请日：2022-07-01

Applicant: 烟台大学

Inventor： 杨刚强 ,  任瑞银 ,  秘晓亮 ,  李双 ,  王云霄 ,  谢昊 ,  于丽萍 ,  谭帅 ,  马奕琦 ,  黄鑫茹 ,  张鲁玉 ,  刘文佳 ,  孙淼 ,  邢慕琼 ,  许婧菲

IPC: C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J33/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法，其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐，并公开了Pyxinol酰胺衍生物及其医学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的Pyxinol酰胺衍生物具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力及抑制P‑糖蛋白功能的活性。同时在体外代谢稳定性评价中表现出更长的半衰期，可有效增加药物的活性利用时间，进而提高化合物成药的稳定性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116969939A

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202310708193.5

申请日：2023-06-15

Applicant: 烟台大学

Inventor： 张鲁玉 ,  杨刚强 ,  谢昊 ,  刘欣 ,  李凌雨 ,  吕汉奇

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了式(I)或(II)所示的EudistominY类化合物及其医学上可接受的盐，以及其制备方法。本发明提供的EudistominY类共价衍生物及其医学上可接受的盐水溶性更佳，而且具有溶酶体靶向特性，因此本发明制备的化合物可以特异性地定位于癌细胞的溶酶体，使得癌细胞的稳态受到影响，从而能够靶向杀死癌细胞。本发明提供的式(I)或(II)所示的EudistominY类化合物及其医学上可接受的盐，可以制备溶酶体靶向的可药用载体，并且与其他临床抗肿瘤药物联用，提高药物的靶向性，更好的发挥药物的抗肿瘤活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116969938A

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202310708191.6

申请日：2023-06-15

Applicant: 烟台大学

Inventor： 杨刚强 ,  吕汉奇 ,  谢昊 ,  裴鑫洁 ,  张鲁玉 ,  刘欣 ,  李凌雨

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了式(I)所示EudistominY类共价衍生物及其医学上可接受的盐，以及其制备方法。本发明提供的EudistominY类共价衍生物及其医学上可接受的盐具有抗肿瘤活性，并且其共价基团可以与细胞中的靶向蛋白结合，作用时间更持久，可发挥长效抗肿瘤作用，用于制备长效抗肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115181154A

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202210777228.6

申请日：2022-07-01

Applicant: 烟台大学

Inventor： 杨刚强 ,  任瑞银 ,  秘晓亮 ,  李双 ,  王云霄 ,  谢昊 ,  于丽萍 ,  谭帅 ,  马奕琦 ,  黄鑫茹 ,  张鲁玉 ,  刘文佳 ,  孙淼 ,  邢慕琼 ,  许婧菲

IPC: C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J33/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法，其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐，并公开了Pyxinol酰胺衍生物及其医学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的Pyxinol酰胺衍生物具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力及抑制P‑糖蛋白功能的活性。同时在体外代谢稳定性评价中表现出更长的半衰期，可有效增加药物的活性利用时间，进而提高化合物成药的稳定性。