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公开(公告)号：CN115181154A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202210777228.6
申请日：2022-07-01
Applicant: 烟台大学
Abstract: 本发明公开了一种Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法，其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐，并公开了Pyxinol酰胺衍生物及其医学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的Pyxinol酰胺衍生物具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力及抑制P‑糖蛋白功能的活性。同时在体外代谢稳定性评价中表现出更长的半衰期，可有效增加药物的活性利用时间，进而提高化合物成药的稳定性。
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公开(公告)号：CN118420697A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202311088514.2
申请日：2023-08-28
Applicant: 烟台大学
IPC: C07J43/00 , C07J17/00 , A61K31/58 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了式5或式6所示的C‑12位Pyxinol衍生物，或其药学上可接受的盐，并公开了其制备方法。本发明提供的C‑12位Pyxinol衍生物是首次在C‑12位进行修饰设计并合成得到的新化合物，具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力。与临床常用抗肿瘤药物紫杉醇联用后，本发明提供的Pyxinol衍生物对KBV的毒性显著提高，使紫杉醇仍能以极低的浓度对其产生良好的抗肿瘤活性。本发明的Pyxinol衍生物作为高活性的潜在P‑gp抑制剂，具有较强的开发价值。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116253771A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202310056272.2
申请日：2023-01-17
Applicant: 烟台大学
IPC: C07J43/00 , C07J41/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , A61K31/58 , A61K31/575 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ或Ⅵ所示的人参皂苷衍生物及其在药学上可接受的盐，以及其制备方法。本发明提供的式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ或Ⅵ所示的人参皂苷衍生物及其药学上可接受的盐具备抗炎活性，可用于制备抗炎类药物或抗炎类药物组合物。本发明提供的人参皂苷衍生物，相比现有临床药物，具有更好的抑制LPS诱导NO释放效果，且安全性良好，毒性更低，稳定性更强。
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公开(公告)号：CN115181154B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202210777228.6
申请日：2022-07-01
Applicant: 烟台大学
Abstract: 本发明公开了一种Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法，其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐，并公开了Pyxinol酰胺衍生物及其医学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的Pyxinol酰胺衍生物具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力及抑制P‑糖蛋白功能的活性。同时在体外代谢稳定性评价中表现出更长的半衰期，可有效增加药物的活性利用时间，进而提高化合物成药的稳定性。#imgabs0#
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