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公开(公告)号：CN112159656B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011200337.9
申请日：2020-10-30
Applicant: 烟台大学
IPC: C07D311/00 , C09K11/06 , C07J41/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供了一种24R‑Pyxinol化合物作为线粒体荧光探针的应用。该荧光探针能够快速靶向活细胞的线粒体。与其他线粒体定位剂相比，该染料不受线粒体膜电位的影响，在线粒体膜电位降低或消失时依旧可以对线粒体进行染色；同时对心肌细胞具有较高的选择性。与MitoRed相比，该染料对于线粒体的染色更迅速，染色时间更短。另外，该探针还具有溶解性好、显色强、生物相容性好等优点，在荧光生物标记领域和生命科学检测领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN113651815A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202111090432.2
申请日：2021-09-16
Applicant: 烟台大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/337 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了Eudistomins Y类化合物及其制备方法和耐药逆转剂的应用。优选Eudistomins Y类化合物为1‑（4‑（苄氧基）苯甲酰基）‑9‑（4‑甲氧基苄基）‑β‑咔啉、1‑（4‑（苄氧基）苯甲酰基）‑9‑亚甲基吡啶‑β‑咔啉、1‑（4‑（苄氧基）苯甲酰基）‑9‑（2‑（甲氧基乙氧基）甲基）‑β‑咔啉。本发明Eudistomins Y类衍生物及其医学上可接受的盐制备肿瘤耐药逆转剂的应用。本发明通式(I)所示Eudistomins Y类化合物与Eudistomin Y1等原型化合物相比，均具有荧光特性，能有效示踪其在耐药细胞、组织中的分布。
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公开(公告)号：CN115181154B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202210777228.6
申请日：2022-07-01
Applicant: 烟台大学
Abstract: 本发明公开了一种Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法，其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐，并公开了Pyxinol酰胺衍生物及其医学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的Pyxinol酰胺衍生物具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力及抑制P‑糖蛋白功能的活性。同时在体外代谢稳定性评价中表现出更长的半衰期，可有效增加药物的活性利用时间，进而提高化合物成药的稳定性。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116969939A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310708193.5
申请日：2023-06-15
Applicant: 烟台大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61P35/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了式(I)或(II)所示的EudistominY类化合物及其医学上可接受的盐，以及其制备方法。本发明提供的EudistominY类共价衍生物及其医学上可接受的盐水溶性更佳，而且具有溶酶体靶向特性，因此本发明制备的化合物可以特异性地定位于癌细胞的溶酶体，使得癌细胞的稳态受到影响，从而能够靶向杀死癌细胞。本发明提供的式(I)或(II)所示的EudistominY类化合物及其医学上可接受的盐，可以制备溶酶体靶向的可药用载体，并且与其他临床抗肿瘤药物联用，提高药物的靶向性，更好的发挥药物的抗肿瘤活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112159656A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011200337.9
申请日：2020-10-30
Applicant: 烟台大学
Abstract: 本发明提供了一种24R‑Pyxinol化合物作为线粒体荧光探针的应用。该荧光探针能够快速靶向活细胞的线粒体。与其他线粒体定位剂相比，该染料不受线粒体膜电位的影响，在线粒体膜电位降低或消失时依旧可以对线粒体进行染色；同时对心肌细胞具有较高的选择性。与MitoRed相比，该染料对于线粒体的染色更迅速，染色时间更短。另外，该探针还具有溶解性好、显色强、生物相容性好等优点，在荧光生物标记领域和生命科学检测领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN115181154A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202210777228.6
申请日：2022-07-01
Applicant: 烟台大学
Abstract: 本发明公开了一种Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法，其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐，并公开了Pyxinol酰胺衍生物及其医学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的Pyxinol酰胺衍生物具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力及抑制P‑糖蛋白功能的活性。同时在体外代谢稳定性评价中表现出更长的半衰期，可有效增加药物的活性利用时间，进而提高化合物成药的稳定性。
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公开(公告)号：CN116969938A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310708191.6
申请日：2023-06-15
Applicant: 烟台大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了式(I)所示EudistominY类共价衍生物及其医学上可接受的盐，以及其制备方法。本发明提供的EudistominY类共价衍生物及其医学上可接受的盐具有抗肿瘤活性，并且其共价基团可以与细胞中的靶向蛋白结合，作用时间更持久，可发挥长效抗肿瘤作用，用于制备长效抗肿瘤药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113651815B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202111090432.2
申请日：2021-09-16
Applicant: 烟台大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/337 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了Eudistomins Y类化合物及其制备方法和耐药逆转剂的应用。优选Eudistomins Y类化合物为1‑（4‑（苄氧基）苯甲酰基）‑9‑（4‑甲氧基苄基）‑β‑咔啉、1‑（4‑（苄氧基）苯甲酰基）‑9‑亚甲基吡啶‑β‑咔啉、1‑（4‑（苄氧基）苯甲酰基）‑9‑（2‑（甲氧基乙氧基）甲基）‑β‑咔啉。本发明Eudistomins Y类衍生物及其医学上可接受的盐制备肿瘤耐药逆转剂的应用。本发明通式(I)所示Eudistomins Y类化合物与Eudistomin Y1等原型化合物相比，均具有荧光特性，能有效示踪其在耐药细胞、组织中的分布。
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