公开(公告)号：CN115181154A

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202210777228.6

申请日：2022-07-01

Applicant: 烟台大学

Inventor： 杨刚强 ,  任瑞银 ,  秘晓亮 ,  李双 ,  王云霄 ,  谢昊 ,  于丽萍 ,  谭帅 ,  马奕琦 ,  黄鑫茹 ,  张鲁玉 ,  刘文佳 ,  孙淼 ,  邢慕琼 ,  许婧菲

IPC: C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J33/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法，其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐，并公开了Pyxinol酰胺衍生物及其医学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的Pyxinol酰胺衍生物具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力及抑制P‑糖蛋白功能的活性。同时在体外代谢稳定性评价中表现出更长的半衰期，可有效增加药物的活性利用时间，进而提高化合物成药的稳定性。

公开(公告)号：CN115181154B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202210777228.6

申请日：2022-07-01

Applicant: 烟台大学

Inventor： 杨刚强 ,  任瑞银 ,  秘晓亮 ,  李双 ,  王云霄 ,  谢昊 ,  于丽萍 ,  谭帅 ,  马奕琦 ,  黄鑫茹 ,  张鲁玉 ,  刘文佳 ,  孙淼 ,  邢慕琼 ,  许婧菲

IPC: C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J33/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法，其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐，并公开了Pyxinol酰胺衍生物及其医学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的Pyxinol酰胺衍生物具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力及抑制P‑糖蛋白功能的活性。同时在体外代谢稳定性评价中表现出更长的半衰期，可有效增加药物的活性利用时间，进而提高化合物成药的稳定性。#imgabs0#