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公开(公告)号：CN116102606B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202211289488.5
申请日：2022-10-20
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种布瑞诺龙的制备方法，包括如下步骤：将化合物SM、金属、质子供体、第一有机溶剂与液氨混合，进行溶解金属还原反应，制备中间体1；将所述中间体1、氧化剂与第二有机溶剂混合，进行氧化反应，制备中间体2；将所述中间体2、还原酶与第三有机溶剂混合，进行还原反应，制备布瑞诺龙。该制备方法所需原料廉价易得，获得的产物布瑞诺龙具有高产量、高质量以及高选择性的特点。
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公开(公告)号：CN117757882A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202311793898.8
申请日：2023-12-25
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
Abstract: 本申请涉及一种孕激素合成中间体的制备方法，可用于制备结构如式X所示的中间体化合物；其中，R1和R2均为O或均为S；#imgabs0#表示单键或双键，且式X中的三个#imgabs1#仅其中一个为双键；当R1和R2均为O时，式X所示结构如式2所示；当R1和R2均为S时，式X所示结构如式3所示。该制备方法包括如下步骤：采用17β羰基还原酶将化合物SM(18‑甲基‑雌甾‑4‑烯‑3,11,17‑三酮)的17位羰基还原为羟基而获得化合物1；将化合物1经缩酮化反应或硫代缩酮化反应而获得孕激素合成中间体。制备的孕激素合成中间体可用作合成依托孕烯或去氧孕烯的中间体。该制备方法选择性好，副产物少，收率高，绿色环保，操作方便，适合工业生产。#imgabs2#
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公开(公告)号：CN119192270A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202411316612.1
申请日：2024-09-20
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种阿法沙龙中间体的合成方法和阿法沙龙的合成方法，阿法沙龙中间体的合成方法为化合物IN‑2通过氢化反应得到化合物I，氢化条件为：加入溶剂乙醇或乙酸，钯碳，所述乙醇或乙酸加入体积为IN‑2重量的10‑80倍；阿法沙龙的合成方法包括：化合物SM经消除反应得到中间体IN‑1；中间体IN‑1经缩酮保护反应得到中间体IN‑2；中间体IN‑2通过上述氢化反应制得化合物I；化合物I经脱缩酮保护反应得到中间体IN‑3；中间体IN‑3经酶法还原羰基得到阿法沙龙；本发明通过探索阿法沙龙合成过程中的反应原料、反应溶剂、溶剂加入量、反应时间等，获得的产品收率高、纯度高，且实现了阿法沙龙的工业化生产。
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公开(公告)号：CN118255831A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410334676.8
申请日：2024-03-22
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
IPC: C07J53/00
Abstract: 本发明公开了一种屈螺酮中间体的制备方法，包括下述的步骤：将三羟基酮与R1COX1进行酰化反应，再与R2X2进行醚化反应，得到化合物A1；将化合物A1在氧化剂和催化剂存在下，进行5,6‑环氧反应，得到具有5,6‑β环氧结构的化合物A2；由化合物A2制备化合物Ⅰ，即所述屈螺酮中间体。本发明在甾环的7位用大位阻保护基的方法，再环氧化得到构型单一的5,6‑β环氧物，缩短了反应步骤，避免了7‑位羟基转位使用强酸性强氧化性的高氯酸，既提高了工艺的安全性，又提高了收率。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117887795A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311793855.X
申请日：2023-12-25
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
Abstract: 本申请涉及一种替勃龙中间体的制备方法，其包括如下步骤：采用17β羰基还原酶将化合物SM(7α甲基‑19‑去甲雄烯二酮)的17位羰基还原为羟基而获得化合物5；将化合物5经3位羰基缩酮化而获得化合物4；将化合物4的17位羟基氧化为羰基而获得式3A所示化合物3A，R1和R2各自独立地为甲基或乙基。该制备方法选择性好，副产物少，收率高，绿色环保，操作方便，大部分溶剂和部分试剂回收方便，适合工业生产。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113956316A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111396386.9
申请日：2021-11-23
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明提供了一种10β‑羟基左炔诺孕酮的制备方法，包括如下步骤：S10：将式(I)化合物进行烯醚水解反应，得结构式为式(II)中间体；S20：将式(II)中间体进行烯烃环氧化反应，得结构式为式(III)的式(III)中间体；S30：将式(III)中间体进行环氧开环和脱水反应，得10β‑羟基左炔诺孕酮；其中，式(I)化合物、式(II)中间体和式(III)中间体的结构式如下：该制备方法产率高，起始原料易得，合成路线短，操作简单，产品容易分离提纯，合成门槛低。
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公开(公告)号：CN119431483A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202411576640.7
申请日：2024-11-06
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种6‑羰基雌二醇及其中间体的合成方法，所述6‑羰基雌二醇的中间体的合成方法包括步骤A1：中间体IN1溶于有机溶剂和水的混合物中，加入苯酐、双氧水、催化剂1，反应得到中间体IN2；A2：中间体IN2溶于有机溶剂，经氧化反应得到中间体IN3，所述氧化反应加入TEMPO、醋酸碘苯和催化剂2进行反应，或者加入琼斯试剂进行反应，所述中间体IN3为6‑羰基雌二醇的中间体；本发明还公开了6‑羰基雌二醇的合成方法；本申请的合成方法获得的目标产物收率高，纯度高，反应时间短，反应安全高效，有利于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN117757881A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202311793881.2
申请日：2023-12-25
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
Abstract: 本申请涉及一种雌二醇类化合物的制备方法。该雌二醇类化合物可以为雌二醇或其酯化物并具有式X所示结构；R0为氢原子或为‑C(＝O)‑R，雌二醇类化合物对应雌二醇或雌二醇17β烷基羧酸酯，R为烷基；该制备方法包括如下步骤：采用17β羰基还原酶将化合物SM(19‑去甲雄烯二酮)的17位羰基还原为羟基，获得中间体化合物1；采用脱氢酶和过氧化氢酶对中间体化合物1或中间体化合物2进行3位羰基还原和芳构化，获得雌二醇类化合物；中间体化合物2通过将中间体化合物1的17位羟基酯化为‑O‑C(＝O)R而获得。该制备方法合成路线短，选择性好，副产物少，收率高，绿色环保，操作方便，而且适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116102606A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202211289488.5
申请日：2022-10-20
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种布瑞诺龙的制备方法，包括如下步骤：将化合物SM、金属、质子供体、第一有机溶剂与液氨混合，进行溶解金属还原反应，制备中间体1；将所述中间体1、氧化剂与第二有机溶剂混合，进行氧化反应，制备中间体2；将所述中间体2、还原酶与第三有机溶剂混合，进行还原反应，制备布瑞诺龙。该制备方法所需原料廉价易得，获得的产物布瑞诺龙具有高产量、高质量以及高选择性的特点。
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公开(公告)号：CN114031659A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111387677.1
申请日：2021-11-22
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明涉及一种左炔诺孕酮杂质O的制备方法，包括如下步骤：以化合物Ⅰ进行3位和17位的缩酮保护反应，制备化合物Ⅱ‑a；将化合物Ⅱ‑a经卤代和羟基化反应，制备化合物Ⅲ‑a；将化合物Ⅲ‑a经脱卤反应，制备化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ的羟基经甲醚化反应，制备化合物Ⅴ；将化合物Ⅴ脱去3位和17位的缩酮保护基团，制备化合物Ⅵ；将化合物Ⅵ进行3位的缩酮保护反应，制备化合物Ⅶ；将化合物Ⅶ进行17位的乙炔化反应并脱去3位的缩酮保护基团，得到左炔诺孕酮杂质O。该制备方法的原料易得、工艺简便。
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