公开(公告)号：CN119039239A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202411081384.4

申请日：2024-08-08

Applicant: 内蒙古民族大学

Inventor： 李贺 ,  陈涛 ,  邬宝恒 ,  王志伟 ,  李雨欣 ,  靳新新 ,  刘景林

IPC: C07D243/02

Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体涉及一种七元苯并二氮杂卓化合物的制备方法。本发明以芳基酰肼衍生物和安全高效的卡宾前体碘叶立德作为起始原料，使用金属催化剂催化C‑H串联环化反应，合成了一系列苯并二氮杂卓化合物。该方法具有原料易得、操作简便、反应步骤经济、区域选择性高以及高收率等优点，有实现工业化的可能性；所合成的七元苯并二氮杂卓化合物可以进一步衍生化得到不同种类化合物，具有应用于药物、功能材料及精细化学品的开发与研究的潜质。

公开(公告)号：CN109970648B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN201910225812.9

申请日：2019-03-25

Applicant: 西华大学

Inventor： 马梦林 ,  程泓睿 ,  杨露 ,  曹永静 ,  詹庆明 ,  马梦森 ,  杨维清

IPC: C07D229/00 ,  C07D231/04 ,  C07D233/02 ,  C07D295/205 ,  C07D237/04 ,  C07D239/04 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D243/08

Abstract: 本发明是一种在脒及其类似物的催化下，对二氮杂脂肪环进行单Boc保护的绿色合成方法。它的特征在于各类二氮杂脂肪环化合物以水和醇作溶剂，在一定量酸存在下，加入脒及其类似物催化剂，用二碳酸二叔丁酯(Boc酸酐)作为Boc保护试剂，一定的温度内进行反应，最后通过减压蒸馏分离获得目标产物单N‑Boc‑二氮杂脂肪环化合物。本发明创新地使用了脒及其类似物作为单Boc保护催化剂，较传统的合成方法更为绿色环保，安全，节约成本。

公开(公告)号：CN109970648A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201910225812.9

申请日：2019-03-25

Applicant: 西华大学

Inventor： 马梦林 ,  程泓睿 ,  杨露 ,  曹永静 ,  詹庆明 ,  马梦森 ,  杨维清

IPC: C07D229/00 ,  C07D231/04 ,  C07D233/02 ,  C07D295/205 ,  C07D237/04 ,  C07D239/04 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D243/08

Abstract: 本发明是一种在脒及其类似物的催化下，对二氮杂脂肪环进行单Boc保护的绿色合成方法。它的特征在于各类二氮杂脂肪环化合物以水和醇作溶剂，在一定量酸存在下，加入脒及其类似物催化剂，用二碳酸二叔丁酯(Boc酸酐)作为Boc保护试剂，一定的温度内进行反应，最后通过减压蒸馏分离获得目标产物单N‑Boc‑二氮杂脂肪环化合物。本发明创新地使用了脒及其类似物作为单Boc保护催化剂，较传统的合成方法更为绿色环保，安全，节约成本。

公开(公告)号：CN1096464C

公开(公告)日：2002-12-18

申请号：CN97192012.5

申请日：1997-01-29

Applicant: 舍林股份公司

Inventor： E·克苏兹迪 ,  T·哈莫里 ,  G·阿布拉哈姆 ,  S·索利奥姆 ,  I·塔纳瓦 ,  P·伯森伊 ,  F·安德拉希 ,  I·林格 ,  A·希梅 ,  M·加尔 ,  K·霍瓦斯 ,  E·森特库逖 ,  M·佐罗希 ,  I·帕拉吉

IPC: C07D491/14 ,  C07D498/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/55 ,  C07D491/04 ,  C07D243/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14

Abstract: 本发明涉及式I化合物，其中R1、R2、R3和R4为氢或不同的取代基，X为氢或卤素；Y以C1-C6一烷氧基或X和Y共同为-O-(CH2)n-O-；n为1，2或3；A为氮原子一起形成一个饱和的或不饱和的五元杂环，它可含有1至3个氮原子和/或一个氧原子和/或1或2个羰基。由于它们非竞争性地抑制AMPA受体，这些化合物可被用作处理中枢神经系统的疾病的药物。

公开(公告)号：CN1060838A

公开(公告)日：1992-05-06

申请号：CN91109753.8

申请日：1991-10-17

Applicant: 埃吉斯药物工厂

Inventor： F·阿拉斯 ,  K·G·N·霍瓦司 ,  T·哈默里 ,  G·霍瓦司 ,  J·考洛斯 ,  I·默拉伏斯克 ,  M·R·N·帕法鲁斯 ,  E·T·N·约瑟特 ,  G·佐罗米 ,  P·波特卡

IPC: C07D243/02 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D243/02

Abstract: 本发明有关于新的，具有下式(I)的1-(3-氯苯基)-4-羟甲基-7，8-二甲氧基-5H-2，3-苯骈二氮杂：以及它的药物上可接受的和酸加合形成的盐，还有制备这些化合物的方法。本发明的化合物具有有价值的抗焦虑，抗攻击素和抗压抑作用，同时还具有令人满意的急性毒性值，因此它们很适宜用于治疗。

公开(公告)号：CN104781245B

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201380051379.2

申请日：2013-10-10

Applicant: 学校法人冲绳科学技术大学院大学学园

Inventor： P·V·乔塞沃尔 ,  田中富士枝

IPC: C07D309/30 ,  A61K31/215 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/498 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07C201/14 ,  C07C205/55 ,  C07D241/44 ,  C07D243/02 ,  C07D307/54 ,  C07D309/28 ,  C07D317/30 ,  C07D407/04

CPC classification number: C07D309/28 ,  C07C201/14 ,  C07C205/55 ,  C07C2601/14 ,  C07D241/44 ,  C07D243/02 ,  C07D307/54 ,  C07D309/30 ,  C07D317/30 ,  C07D407/04

Abstract: 本发明公开了一种用于制备式I的二氢‑2H‑吡喃衍生物的方法，其中R1和R2如本文中的定义。本发明的方法在简短的串联反应和一锅法中提供了式I的化合物。通过本发明的方法制备的式I化合物及其进一步转化的衍生物可用于制造用于治疗增殖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN103864696B

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201210539084.7

申请日：2012-12-13

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 雷庭军 ,  王星 ,  吴勇

IPC: C07D237/30 ,  C07D243/02 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一类关于1，2，3，4-四氢酞嗪类化合物用于杀菌剂和抗HIV等新型药物的中间体的合成及工艺方法。利用便宜和易得的各类邻二甲酸或邻二甲酸酐为原料，经过二步反应，得到1，2，3，4-四氢酞嗪类化合物。本方法原料易得，成本低，反应简单，易于控制，处理简单，并且可以找到大量的工业副产品酰肼直接作为第二步原料并且易于放大，本发明为经济方便而且以工业副产品为原料进行再利用为绿色化工提供了一条切实可行的进行1，2，3，4-四氢酞嗪类化合物的合成生产及工艺方法。

公开(公告)号：CN105492436A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201480045607.X

申请日：2014-06-17

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： S.西格尔 ,  S.博伊尔勒 ,  A.克莱夫 ,  B.亨德勒 ,  A.E.弗南德斯-蒙塔尔万 ,  U.门尼希

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D243/02 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/551 ,  C07D243/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

Abstract: 描述了通式(I)的BET蛋白抑制性的、特别是BRD4抑制性的取代的苯基-2,3-苯并二氮杂环庚三烯，其中X、R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4和R5各自如在说明书中所定义，还描述了包含根据本发明的化合物的药物组合物，及其用于预防和治疗过度增殖疾病、特别是肿瘤疾病的用途。还描述了BET蛋白抑制剂在良性增生、动脉粥样硬化性疾病、脓毒症、自身免疫疾病、血管疾病、病毒感染中、在神经变性疾病中、在炎症性疾病中、在动脉粥样硬化性疾病中和在雄性生育控制中的用途。

公开(公告)号：CN104781245A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201380051379.2

申请日：2013-10-10

Applicant: 学校法人冲绳科学技术大学院大学学园

Inventor： P·V·乔塞沃尔 ,  田中富士枝

IPC: C07D309/30 ,  A61K31/215 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/498 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07C201/14 ,  C07C205/55 ,  C07D241/44 ,  C07D243/02 ,  C07D307/54 ,  C07D309/28 ,  C07D317/30 ,  C07D407/04

CPC classification number: C07D309/28 ,  C07C201/14 ,  C07C205/55 ,  C07C2601/14 ,  C07D241/44 ,  C07D243/02 ,  C07D307/54 ,  C07D309/30 ,  C07D317/30 ,  C07D407/04

Abstract: 本发明公开了一种用于制备式I的二氢-2H-吡喃衍生物的方法，其中R1和R2如本文中的定义。本发明的方法在简短的串联反应和一锅法中提供了式I的化合物。通过本发明的方法制备的式I化合物及其进一步转化的衍生物可用于制造用于治疗增殖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN104755473A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201380053739.2

申请日：2013-08-13

Applicant: 拜耳医药股份有限公司

Inventor： S·西格尔 ,  S·巴耶勒 ,  A·克利夫 ,  B·亨德勒 ,  A·E·费尔南德斯-蒙塔尔万 ,  U·门宁 ,  S·克劳泽 ,  P·勒热纳 ,  N·施梅斯 ,  M·布泽曼 ,  S·霍尔顿 ,  J·库恩克

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D243/02 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D417/10 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明描述BET蛋白抑制性，特别是BRD4抑制性的通式(I)的2，3-苯并二氮杂其中R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4、R5、A和X具有在说明书中给出的含义，用于制备本发明的化合物的中间体，包含本发明的化合物的药物组合物以及其用于预防和治疗过度增殖性病症，特别是肿瘤病症的用途。本发明还描述BET蛋白抑制剂用于良性增生、动脉粥样硬化性病症、败血症、自身免疫病症、血管病症、病毒感染，用于神经变性病症，用于炎性病症，用于动脉粥样硬化性病症以及用于控制雄性生育力的用途。