公开(公告)号：CN104755473B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201380053739.2

申请日：2013-08-13

Applicant: 拜耳医药股份有限公司

Inventor： S·西格尔 ,  S·巴耶勒 ,  A·克利夫 ,  B·亨德勒 ,  A·E·费尔南德斯-蒙塔尔万 ,  U·门宁 ,  S·克劳泽 ,  P·勒热纳 ,  N·施梅斯 ,  M·布泽曼 ,  S·霍尔顿 ,  J·库恩克

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D243/02 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D417/10 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

Abstract: 性病症，特别是肿瘤病症的用途。本发明还描述BET蛋白抑制剂用于良性增生、动脉粥样硬化性病症、败血症、自身免疫病症、血管病症、病毒感本发明描述 染，用于神经变性病症，用于炎性病症，用于动脉粥样硬化性病症以及用于控制雄性生育力的用途。BET蛋白抑制性，特别是BRD4抑制性的通式(I)的2，3-苯并二氮杂 其中R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4、R5、A和X具有在说明书中给出的含义，用于制备(56)对比文件WO 0250044 A1,2002.06.27,US 5807851 A,1998.09.15,

公开(公告)号：CN104755473A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201380053739.2

申请日：2013-08-13

Applicant: 拜耳医药股份有限公司

Inventor： S·西格尔 ,  S·巴耶勒 ,  A·克利夫 ,  B·亨德勒 ,  A·E·费尔南德斯-蒙塔尔万 ,  U·门宁 ,  S·克劳泽 ,  P·勒热纳 ,  N·施梅斯 ,  M·布泽曼 ,  S·霍尔顿 ,  J·库恩克

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D243/02 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D417/10 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明描述BET蛋白抑制性，特别是BRD4抑制性的通式(I)的2，3-苯并二氮杂其中R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4、R5、A和X具有在说明书中给出的含义，用于制备本发明的化合物的中间体，包含本发明的化合物的药物组合物以及其用于预防和治疗过度增殖性病症，特别是肿瘤病症的用途。本发明还描述BET蛋白抑制剂用于良性增生、动脉粥样硬化性病症、败血症、自身免疫病症、血管病症、病毒感染，用于神经变性病症，用于炎性病症，用于动脉粥样硬化性病症以及用于控制雄性生育力的用途。

公开(公告)号：CN102481294A

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN201080039758.6

申请日：2010-09-03

Applicant: 拜耳医药股份有限公司

Inventor： A·克利夫 ,  U·吕金 ,  S·巴耶勒 ,  M·弗里奇 ,  J·施罗德 ,  B-W·伊格尔

IPC: A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61K31/275

CPC classification number: A61K31/275 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及雄激素受体拮抗剂用于治疗和/或预防纤维瘤(也被称为子宫平滑肌瘤、平滑肌瘤)的用途。具体而言，本发明涉及雄激素受体拮抗剂用于治疗纤维瘤的用途，所述雄激素受体拮抗剂是下列中化合物中的任意一种：醋酸环丙孕酮、奥生多龙、醋酸氯地孕酮、螺内酯、醋酸奥沙特隆、地诺孕素、氟他胺、羟基氟他胺、尼鲁米特、比卡鲁胺、RU 58841、LGD-2226、MDV3100、BMS-641988、BMS-779333或4-(3-{[6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)吡啶-3-基]甲基}-4，4-二甲基-5-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基)-2-(三氟甲基)苄腈(硫代咪唑烷衍生物)。