公开(公告)号：CN115991685B

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202111219345.2

申请日：2021-10-20

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 田勇 ,  杨军 ,  薛多清 ,  吴勇 ,  陈立煌

IPC: C07D305/06

Abstract: 本发明提供了一种氧杂环丁烷‑2‑甲胺的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以[2‑(1‑乙氧基乙氧基)甲基]环氧丙烷作为初始原料，在叔丁醇钾和三甲基碘化亚砜存在下进行反应，然后所得产物与磺酰基化合物和三乙胺进行反应，再将所得产物与邻苯二甲酰胺类化合物反应，最后所得产物与含氨基化合物反应，得到氧杂环丁烷‑2‑甲胺。本发明提供的制备方法经放大生产(千克级)后总产率仍然在30％以上，产率高；而且，传统的氧杂环丁烷‑2‑甲胺的制备方法相比，本发明提供的制备方法无需进行钯碳催化氢化步骤，也无需采用叠氮化钠危险品，安全性高且生产成本低，操作简单，适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN119119043A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202411612360.7

申请日：2024-11-13

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司 ,  江西凡生实业有限公司

Inventor： 张二帅 ,  杨军 ,  薛多清 ,  吴勇 ,  左武声

IPC: C07D471/04 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07F5/02

Abstract: 本发明属于有机合成化学技术领域，具体涉及一种4,4'‑(1,10‑邻二氮杂菲‑4,7‑二基)二苯磺酸钠的合成方法，该合成方法以对溴苯磺酰氯和邻苯二胺为原料：对溴苯磺酰氯经取代、偶联后得到4‑频哪酯基苯磺酸酯新戊醇酯；邻苯二胺经取代，关环，溴化后得到4,7‑二溴‑1,10‑邻二氮杂菲；两个中间体再经过偶联，水解、成盐总共八步反应得到目标产物4,4'‑(1,10‑邻二氮杂菲‑4,7‑二基)二苯磺酸钠，各步反应操作简单安全，收率高，可重复性好，是一种适宜于工业化放大生产的合成方法。

公开(公告)号：CN117777022A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202311773988.0

申请日：2023-12-21

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 顾金辉 ,  薛多清 ,  吴勇

IPC: C07D231/18

Abstract: 本发明提供了一种4‑甲砜基‑1H‑吡唑的合成方法，涉及医药合成技术领域。本发明提供的4‑甲砜基‑1H‑吡唑的合成方法，以4‑卤代吡唑为初始原料，经化合物RX'取代，然后与甲烷亚磺酸钠偶联，之后脱保护基，三步反应即可得到目标产物4‑甲砜基‑1H‑吡唑，反应总收率在68％以上，总收率高。而且，本发明提供的合成方法，没有使用危险试剂正丁基锂和间氯过氧苯甲酸，反应原料来源广且安全性高，各步反应操作简单，条件温和，可重复性好，后续的纯化步骤简单，适宜于工业化放大生产。

公开(公告)号：CN117466785A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202311453342.4

申请日：2023-11-02

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 孙栋栋 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C315/00 ,  C07C317/36

Abstract: 本发明属于有机化合物技术领域，具体涉及一种2‑卤代‑4‑(甲基磺酰基)‑1‑硝基苯的制备方法。本发明提供了一种2‑卤代‑4‑(甲基磺酰基)‑1‑硝基苯的制备方法，包括以下步骤：将化合物2进行重氮化卤化反应，得到2‑卤代‑4‑(甲基磺酰基)‑1‑硝基苯；所述2‑卤代‑4‑(甲基磺酰基)‑1‑硝基苯具有式Ⅰ所示结构： 其中，X为Cl、I或Br。按照本发明提供的方法制备得到的2‑卤代‑4‑(甲基磺酰基)‑1‑硝基苯具有较高的收率和纯度。

公开(公告)号：CN108997224B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN201810986909.7

申请日：2018-08-28

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 薛多清 ,  吴勇 ,  陈立煌 ,  翟连华

IPC: C07D239/30 ,  C07D213/85

Abstract: 本发明提供了一种2‑氯‑5‑氰基含氮六元杂环化合物的制备方法，所述方法包括以2‑羟基‑5‑溴含氮六元杂环化合物为原料，在催化剂存在下，一氧化碳气体氛围中，甲醇作溶剂，发生偶联反应后得到2‑羟基含氮六元杂环‑5‑羧酸甲酯，而后依次经过氨解反应，与三氯氧磷进行氯化反应、氧化反应，得到所述2‑氯‑5‑氰基含氮六元杂环化合物；本发明提供的2‑氯‑5‑氰基含氮六元杂环化合物的制备方法，路线短，原料易得，尤其是后处理方法简单，每一步反应后均无需柱层析处理，仅仅通过溶剂的洗涤、萃取即可将反应产物纯化，可实现放大，进行工业化生产，符合环保要求，对于实际生产具有重要的价值。

公开(公告)号：CN109574955B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN201811341849.X

申请日：2018-11-12

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司 ,  启东韶远药业有限公司

Inventor： 孙栋栋 ,  林安健 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07D279/12

Abstract: 本发明涉及一种N‑氢或N‑烷基化硫代吗啉‑2‑羧酸或羧酸酯类化合物的制备方法，其方法为：利用式(Ⅱ)所示的化合物与R3COOH和碱金属硼氢化物进行反应，得到式(Ⅰ)所示的N‑氢或N‑烷基化硫代吗啉‑2‑羧酸或羧酸酯类化合物；其中，R1选自氢、取代或未取代的烷基；R2选自氢、取代或未取代的烷基；R3选自氢、取代或未取代的烷基。本发明提供的N‑氢或N‑烷基化硫代吗啉‑2‑羧酸或羧酸酯类化合物的制备方法合成路线短，仅需两步就能得到目标产物，反应原料易获得，成本低，适合大规模制备，且收率高，收率可达34.3％‑60.7％。

公开(公告)号：CN113429411A

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN202110885734.2

申请日：2021-08-03

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 林安健 ,  孙栋栋 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种1‑烃基‑6‑氯‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶化合物的制备方法。本发明的制备方法以2,4‑二氯嘧啶‑5‑甲醛和烃基肼盐酸盐为原料，相比6‑氯吡唑并[3,4‑d]嘧啶，成本低；同时，本发明以2,4‑二氯嘧啶‑5‑甲醛和烃基肼盐酸盐为原料，2,4‑二氯嘧啶‑5‑甲醛中的醛基先和烃基肼形成腙以后再环化，因此，烃基位置为1位，没有2位异构体产生，故而收率高；另外，溶剂甲醇对烃基肼盐酸盐溶解性好，反应速度快，收率高。实施例的数据表明：所述1‑烃基‑6‑氯‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶化合物的收率为72.6～82.8％。

公开(公告)号：CN110128347A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910522457.1

申请日：2019-06-17

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司 ,  启东韶远化学科技有限公司

Inventor： 杨军 ,  薛多清 ,  吴勇 ,  陈立煌 ,  翟连华

IPC: C07D231/56

Abstract: 本发明提供了一种1-甲基-1H-吲唑-6-甲酸的合成方法，所述合成方法包括：以2-氟-4-溴苯甲醛和甲基肼为原料，经过成环反应得到6-溴-1-甲基吲唑后，再进行甲酸甲酯化反应以及水解反应后，得到所述1-甲基-1H-吲唑-6-甲酸；本发明提供的合成方法，能够直接合成1位甲基取代的吲唑，不存在异构体，避免了后续分离存在杂质难以除去的问题，提升了产品的纯度，成环反应的收率可达到85％，收率较高，不仅适用于实验室的小规模制备，而且还可以直接放大生产，反应条件易操作、易控制，有利于降低生产成本，扩大工业化生产。

公开(公告)号：CN108997224A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201810986909.7

申请日：2018-08-28

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司 ,  启东韶远化学科技有限公司

Inventor： 薛多清 ,  吴勇 ,  陈立煌 ,  翟连华

IPC: C07D239/30 ,  C07D213/85

CPC classification number: C07D239/30 ,  C07D213/85

Abstract: 本发明提供了一种2-氯-5-氰基含氮六元杂环化合物的制备方法，所述方法包括以2-羟基-5-溴含氮六元杂环化合物为原料，在催化剂存在下，一氧化碳气体氛围中，甲醇作溶剂，发生偶联反应后得到2-羟基含氮六元杂环-5-羧酸甲酯，而后依次经过氨解反应，与三氯氧磷进行氯化反应、氧化反应，得到所述2-氯-5-氰基含氮六元杂环化合物；本发明提供的2-氯-5-氰基含氮六元杂环化合物的制备方法，路线短，原料易得，尤其是后处理方法简单，每一步反应后均无需柱层析处理，仅仅通过溶剂的洗涤、萃取即可将反应产物纯化，可实现放大，进行工业化生产，符合环保要求，对于实际生产具有重要的价值。

公开(公告)号：CN106928114A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511027676.0

申请日：2015-12-31

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 王进 ,  吴勇 ,  齐铭

IPC: C07D207/14

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D207/14

Abstract: 一种含有脲基的环状手性氨基类化合物，作为医药中间体制取各种含有脲基的环状手性酰氨类化合物。制取含有脲基的环状手性氨基类化合物的可放大工艺，包括氨基醇盐酸盐与取代的氨基甲酰等于碱性条件反应得脲基的环状醇化合物，然后与磺酰氯在缚酸剂参与下反应制得活化的磺酸酯化合物，再与氨或叠氮钠或六甲基硅铵盐反应得到脲基的环状氨基化合物，脲基的环状氨基化合物与Boc2O反应得到Boc保护的脲基的环状的氨基化合物。本发明提供的工艺利用较为便宜和易得的原辅料，工艺路线原子经济性好、反应简单条件温和、易于控制、后处理简单、收率高，并且易于放大生产。