公开(公告)号：CN109574955B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN201811341849.X

申请日：2018-11-12

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司 ,  启东韶远药业有限公司

Inventor： 孙栋栋 ,  林安健 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07D279/12

Abstract: 本发明涉及一种N‑氢或N‑烷基化硫代吗啉‑2‑羧酸或羧酸酯类化合物的制备方法，其方法为：利用式(Ⅱ)所示的化合物与R3COOH和碱金属硼氢化物进行反应，得到式(Ⅰ)所示的N‑氢或N‑烷基化硫代吗啉‑2‑羧酸或羧酸酯类化合物；其中，R1选自氢、取代或未取代的烷基；R2选自氢、取代或未取代的烷基；R3选自氢、取代或未取代的烷基。本发明提供的N‑氢或N‑烷基化硫代吗啉‑2‑羧酸或羧酸酯类化合物的制备方法合成路线短，仅需两步就能得到目标产物，反应原料易获得，成本低，适合大规模制备，且收率高，收率可达34.3％‑60.7％。

公开(公告)号：CN110746307B

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：CN201911060770.4

申请日：2019-11-01

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司 ,  启东韶远药业有限公司

Inventor： 刘洋 ,  薛多清 ,  吴勇 ,  陈立煌 ,  翟连华

IPC: C07C201/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C205/26 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明提供一种1‑硝基‑2‑乙基‑4‑氟苯的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)间氟苯乙酮与硝化试剂发生硝化反应，得到2‑硝基‑5‑氟苯乙酮；(2)2‑硝基‑5‑氟苯乙酮与还原剂发生还原反应，得到4‑氟‑2‑(1‑羟乙基)‑1‑硝基苯；(3)4‑氟‑2‑(1‑羟乙基)‑1‑硝基苯进行碘化反应，得到4‑氟‑2‑(1‑碘乙基)‑1‑硝基苯；(4)4‑氟‑2‑(1‑碘乙基)‑1‑硝基苯与还原剂发生还原反应，得到所述1‑硝基‑2‑乙基‑4‑氟苯。所述制备方法不仅有效提高了产物收率和纯度，而且反应条件温和，制备工艺的安全性高，原料成本降低，适宜于工业化放大生产，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN107903302B

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：CN201711174789.2

申请日：2017-11-22

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司 ,  启东韶远药业有限公司

Inventor： 林安健 ,  郭涛 ,  孙栋栋 ,  吴勇 ,  陈立煌

IPC: C07K5/023 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02

Abstract: 本发明提供一种γ‑内酰胺桥联二肽类化合物的制备方法，所述方法为式I所示二元酸酯与式II所示叔丁氧基羰基乙胺反应得到式III所示2‑[4‑(烷氧基羰基)‑2‑氧代吡咯烷基乙酸酯；所述2‑[4‑(烷氧基羰基)‑2‑氧代吡咯烷基乙酸酯在碱性物质存在下水解得到式IV所示的2‑(4‑羧基‑2‑氧代吡咯烷基)乙酸酯；所述2‑(4‑羧基‑2‑氧代吡咯烷基)乙酸酯与叔丁醇在叠氮磷酸二苯酯存在下反应得到式V所示Boc保护的吡咯烷基乙酸酯；而后水解得到式VI所示的2‑{4‑[(叔丁氧基)羰基氨基]‑2‑氧代吡咯烷基}乙酸。本发明制备方法不使用硫化物，利于环保，合成路线简单，收率高。

公开(公告)号：CN111848521A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010872569.2

申请日：2020-08-26

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司 ,  启东韶远药业有限公司

Inventor： 张鑫树 ,  郭涛 ,  叶青 ,  林安健 ,  孙栋栋 ,  吴勇

IPC: C07D233/70 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明提供一种2-取代-4-烷氧基咪唑化合物的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)利用化合物1所示2-氰基乙胺或其盐酸盐与化合物2反应，或者2-氰基乙胺盐酸盐与化合物3或化合物4反应，生成化合物5或化合物6；(2)化合物5或化合物6与式I所示醇钠反应，得到化合物7所示2-取代-4-烷氧基咪唑化合物。本发明利用简单新颖的合成方法合成2-取代-4-烷氧基咪唑化合物，不但路线短，收率高，而且避免使用叠氮化物，工艺稳定，易于产业化。

公开(公告)号：CN112341406A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN202011290061.8

申请日：2020-11-18

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司 ,  启东韶远药业有限公司

Inventor： 薛多清 ,  杨俊杰 ,  杨军 ,  吴勇

IPC: C07D295/096

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，提供了一种反式‑4‑[4‑(3‑甲氧基‑4‑硝基苯基)‑1‑哌嗪基]金刚烷‑1‑醇的合成方法。本发明以2‑硝基‑5‑氟苯甲醚为起始原料，通过三步亲核取代反应制备得到反式‑4‑[4‑(3‑甲氧基‑4‑硝基苯基)‑1‑哌嗪基]金刚烷‑1‑醇。本发明提供的合成方法步骤简单、容易操作、不易生成顺式异构体、产物收率高、纯度高、容易放大生产。