公开(公告)号：CN117247340A

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202311199431.0

申请日：2023-09-15

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 孙栋栋 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07C319/20 ,  C07C323/09 ,  C07C323/48 ,  C07C319/14 ,  C07C323/36

Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，具体涉及一种1‑硝基‑2‑卤素‑4‑甲硫基苯的制备方法。本发明将化合物1、甲硫醇钠、有机溶剂和水混合，进行取代反应，得到化合物2；当卤素为氯、溴或碘时，将所述化合物2、卤素源、亚硝酸源和溶剂混合，进行重氮化反应，得到1‑硝基‑2‑卤素‑4‑甲硫基苯；当卤素为氟时，所述重氮化反应后再进行分解反应。本发明以化合物以5‑氯‑2‑硝基苯胺为起始原料，经甲硫醇钠取代后再重氮化(当卤素为氟时重氮化后在分解)即可制备得到1‑硝基‑2‑卤素‑4‑甲硫基苯。本发明提供的制备方法，工艺简单，目标产物收率高，纯度高，生产成本低，适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN106928162B

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN201511020307.9

申请日：2015-12-30

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 郭涛 ,  吴勇

IPC: C07D295/073 ,  C07D295/155

Abstract: 一种取代的N‑苯基吗啉类化合物的合成方法，由取代苯胺和2‑氯乙基醚在碱作用下经加热后关环制得。本发明提供的合成方法，采用价格低廉的苯胺与过量2‑氯乙基醚在碱作用下直接加热关环得到产品，反应在无溶剂下进行，从有位阻苯胺得到有位阻苯基吗啉的N‑苯基吗啉类简单有效的合成工艺，使成本大大降低，使用有机碱，收率较高。

公开(公告)号：CN104788357B

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201410018511.6

申请日：2014-01-16

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 郭涛 ,  郭占强 ,  吴勇

IPC: C07D207/46 ,  C07D207/273

Abstract: 本发明提供了一类抗肿瘤、抗癫痫和治疗脑缺血等新型药物的中间体手性氮杂环类化合物的合成工艺。利用价格低廉的还原剂高选择性地还原得到手性氨基内酰胺。本方法方法简单易行、成本低廉，反应温和，易于放大生产，能有效且低成本合成生产该类中间体。

公开(公告)号：CN119080723A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202411267632.4

申请日：2024-09-10

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 张鑫树 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07D307/24 ,  C07D307/18 ,  C07D307/32 ,  C07D309/30 ,  C07D309/08 ,  C07D493/10

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种β‑二氟环状羧酸的制备方法。本发明将化合物1、乙二醇、对甲基苯磺酸和原甲酸三甲酯混合，进行羰基保护反应，然后与氢化铝锂在第一有机溶剂存在下进行还原反应，然后在碱性试剂和第二有机溶剂存在下与苄基卤代物进行取代反应，然后在第一钯催化剂和第三有机溶剂存在下进行脱保护基反应，然后与(二乙氨基)三氟化硫进行氟化反应，在第二钯催化剂和氢气存在下进行氢化反应，然后在琼斯试剂和第四有机溶剂存在下进行氧化反应，得到β‑二氟环状羧酸。本发明提供的制备方法不使用SF4/HF原料和氟化试剂二乙胺基三氟化硫，制备方法安全可靠稳定，产物收率高，生产成本低，适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN115974902B

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202211690709.X

申请日：2022-12-28

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 林安健 ,  薛多清 ,  孙栋栋 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P5/18

Abstract: 本发明提供了一种2‑氰基‑1‑苯基乙烯基硼酸频哪醇酯及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供的具有式I所示结构的2‑氰基‑1‑苯基乙烯基硼酸频哪醇酯，具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性，在制备调节钙离子敏感受体相关疾病的药物方面具有很好的应用前景。本发明提供的2‑氰基‑1‑苯基乙烯基硼酸频哪醇酯的制备方法，一步反应即可制备得到目标产物，工艺简单，操作简单，生产成本低，适宜工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115974902A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211690709.X

申请日：2022-12-28

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 林安健 ,  薛多清 ,  孙栋栋 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P5/18

Abstract: 本发明提供了一种2‑氰基‑1‑苯基乙烯基硼酸频哪醇酯及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供的具有式I所示结构的2‑氰基‑1‑苯基乙烯基硼酸频哪醇酯，具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性，在制备调节钙离子敏感受体相关疾病的药物方面具有很好的应用前景。本发明提供的2‑氰基‑1‑苯基乙烯基硼酸频哪醇酯的制备方法，一步反应即可制备得到目标产物，工艺简单，操作简单，生产成本低，适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN108101857B

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN201611051075.8

申请日：2016-11-24

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司 ,  上海韶远试剂有限公司

Inventor： 魏渊博 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07D241/20

Abstract: 一种制取2‑氨基‑3‑溴‑6‑氯吡嗪的可放大工艺，以3‑氨基吡嗪‑2‑羧酸酯为原料，经过氯化、重氮化溴化、酯基水解、羧基重排和脱叔丁氧羰基等步骤得到产品。本发明提供的工艺，收率较高，纯化简单，易于放大生产，能有效且低成本生产。

公开(公告)号：CN117466785A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202311453342.4

申请日：2023-11-02

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 孙栋栋 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C315/00 ,  C07C317/36

Abstract: 本发明属于有机化合物技术领域，具体涉及一种2‑卤代‑4‑(甲基磺酰基)‑1‑硝基苯的制备方法。本发明提供了一种2‑卤代‑4‑(甲基磺酰基)‑1‑硝基苯的制备方法，包括以下步骤：将化合物2进行重氮化卤化反应，得到2‑卤代‑4‑(甲基磺酰基)‑1‑硝基苯；所述2‑卤代‑4‑(甲基磺酰基)‑1‑硝基苯具有式Ⅰ所示结构： 其中，X为Cl、I或Br。按照本发明提供的方法制备得到的2‑卤代‑4‑(甲基磺酰基)‑1‑硝基苯具有较高的收率和纯度。

公开(公告)号：CN109574955B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN201811341849.X

申请日：2018-11-12

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司 ,  启东韶远药业有限公司

Inventor： 孙栋栋 ,  林安健 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07D279/12

Abstract: 本发明涉及一种N‑氢或N‑烷基化硫代吗啉‑2‑羧酸或羧酸酯类化合物的制备方法，其方法为：利用式(Ⅱ)所示的化合物与R3COOH和碱金属硼氢化物进行反应，得到式(Ⅰ)所示的N‑氢或N‑烷基化硫代吗啉‑2‑羧酸或羧酸酯类化合物；其中，R1选自氢、取代或未取代的烷基；R2选自氢、取代或未取代的烷基；R3选自氢、取代或未取代的烷基。本发明提供的N‑氢或N‑烷基化硫代吗啉‑2‑羧酸或羧酸酯类化合物的制备方法合成路线短，仅需两步就能得到目标产物，反应原料易获得，成本低，适合大规模制备，且收率高，收率可达34.3％‑60.7％。

公开(公告)号：CN113429411A

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN202110885734.2

申请日：2021-08-03

Applicant: 韶远科技(上海)有限公司

Inventor： 林安健 ,  孙栋栋 ,  郭涛 ,  吴勇

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种1‑烃基‑6‑氯‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶化合物的制备方法。本发明的制备方法以2,4‑二氯嘧啶‑5‑甲醛和烃基肼盐酸盐为原料，相比6‑氯吡唑并[3,4‑d]嘧啶，成本低；同时，本发明以2,4‑二氯嘧啶‑5‑甲醛和烃基肼盐酸盐为原料，2,4‑二氯嘧啶‑5‑甲醛中的醛基先和烃基肼形成腙以后再环化，因此，烃基位置为1位，没有2位异构体产生，故而收率高；另外，溶剂甲醇对烃基肼盐酸盐溶解性好，反应速度快，收率高。实施例的数据表明：所述1‑烃基‑6‑氯‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶化合物的收率为72.6～82.8％。