公开(公告)号：CN1334803A

公开(公告)日：2002-02-06

申请号：CN99816050.4

申请日：1999-12-21

申请人： 巴斯福股份公司

发明人： K·埃贝尔 ,  F·奥尔拜克 ,  C·纽伯林

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07C223/04 ,  C07C217/52 ,  C07C205/33 ,  C07C205/28 ,  C07C205/29

CPC分类号： C07D209/42

摘要： 本发明涉及制备(2S,4R,9S)－八氢－1H－吲哚－2－甲酸的方法。本发明的特征在于,a.在酸性催化剂存在下将式(Ⅰ)(R1O)2CH－CH2－CH(OR2)2化合物与水反应,其中R1和R2可相同或不同,并分别代表C1－4－烷基;b.将所得式(Ⅱ)(R1O)2CH－CH2－CHO的3,3－二烷氧基丙醛与硝基甲烷进行Henry反应;c.将所得式(Ⅲ)(R1O)2CH－CH2－CHOH－CH2－NO2的4,4－二烷氧基－1－硝基－2－丁醇脱水;d.通过Diels－Alder反应,将所得硝基烯烃Ⅳ转化成相应的反式－4－(2,2－二烷氧基乙基)－5－硝基－1－环己烯Ⅴ;e.将所得产物Ⅴ氢化以形成相应的反式－4－(2,2－二烷氧基乙基)－5－氨基－1－环己烷Ⅵ;f.将化合物Ⅵ进行外消旋体拆分,通过酶外消旋体拆分获得了对映纯形式的(1S,2R)－1－氨基－2－(2,2－二烷氧基乙基)环己烷Ⅶ;g.将所得化合物Ⅶ水解成相应的醛Ⅷ;h.将所得醛转化成相应的腈Ⅸ,和i.将所述腈环合,以形成(2S,4R,9S)－八氢－1H－吲哚－2－甲酸。

公开(公告)号：CN101679213A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880015223.8

申请日：2008-04-01

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： G·塞德尔迈尔

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C237/20 ,  C07C271/16 ,  C07C205/15 ,  C07C205/29 ,  C07C205/45 ,  C07C205/51 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07C47/277 ,  C07D403/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C47/277 ,  C07C201/12 ,  C07C205/15 ,  C07C205/30 ,  C07C205/31 ,  C07C205/40 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D307/33 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07F7/1804 ,  C07C237/20 ,  C07C205/16

摘要： 本发明涉及用于合成药学活性化合物特别是肾素抑制剂例如阿利吉伦的新方法、新方法的步骤和新的中间体。尤其是，本发明涉及制备其中R1以及Act如说明书中所定义的式(I)化合物或其盐的方法，以及制备该化合物及此方法中的中间体的方法。

公开(公告)号：CN106928117B

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201710093515.4

申请日：2017-02-21

申请人： 武汉大学

发明人： 刘文博 ,  王欣 ,  钟大猷

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D333/54 ,  C07B59/00 ,  C07C41/24 ,  C07C43/20 ,  C07C201/12 ,  C07C205/37 ,  C07D215/06 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D209/86 ,  C07D213/74 ,  C07D213/16 ,  C07D213/127 ,  C07J1/00 ,  C07D209/60 ,  C07D495/04 ,  C07D263/56 ,  C07D471/04 ,  C07D241/42 ,  C07F7/18 ,  C07C43/166 ,  C07C45/65 ,  C07C47/277 ,  C07C43/178 ,  C07C43/174 ,  C07C1/26 ,  C07C13/567 ,  C07C331/28 ,  C07D301/00 ,  C07D303/23 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C205/29 ,  C07C15/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C303/30 ,  C07C309/65 ,  C07C209/74 ,  C07C211/48 ,  C07D333/08 ,  C07D209/38 ,  C07D213/38 ,  C07C43/184 ,  C07H9/04 ,  C07H1/00 ,  C07C213/08 ,  C07C217/10 ,  C07C217/60 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07D471/08

摘要： 本发明提供了一种氘代芳香化合物的制备方法。本发明先将卤代芳香化合物和碱金属盐MA一起溶于氘代溶剂或氘代溶剂与常规溶剂的混合溶剂中，然后滴加有机硅试剂，在–40℃到150℃下搅拌反应，反应后分离提纯，即得到氘代芳香化合物；该方法不需要过渡金属或者金属锡试剂的参与，可以高效、经济、绿色的制备氘代芳香化合物，所制备的氘代产物中氘代率大于95%。该方法条件温和，底物普适性好，产率高，所制备的氘代化合物广泛地应用在药物化学和有机化学领域。

公开(公告)号：CN107674016B

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN201611193195.1

申请日：2016-12-21

申请人： 联化科技股份有限公司 ,  联化科技(台州)有限公司 ,  中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 谢四维 ,  邹本立 ,  武芳莉 ,  李永锋

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07C205/44 ,  C07C201/12 ,  C07C47/21 ,  C07C45/29 ,  C07C205/29

摘要： 本发明公开了一种特拉匹韦中间体制备方法及其中间体。本发明具体公开了一种式6所示化合物的制备方法，包含下列步骤，在酸的水溶液作用下，在50℃～100℃温度下，将式7或式5所示化合物进行如下反应，即可；本发明操作简单，成本较低，收率较高，纯度也较好，易于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN103562182A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201280026142.4

申请日：2012-05-17

申请人： 住友化学株式会社

发明人： 池本哲哉 ,  利奥波德·姆帕卡·卢泰特 ,  相川利昭

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07C205/29 ,  C07C217/44 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07D317/16 ,  C07D317/28

CPC分类号： C07C223/02 ,  C07C201/12 ,  C07C205/29 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C217/44 ,  C07C269/04 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/52 ,  C07D317/16 ,  C07D317/28 ,  C07C205/44

摘要： 本发明可通过包含下述工序A～工序G的酯化合物（1）或其盐的制造方法制造作为医药、农药等的制造中间体有用的酯化合物（1）或其盐。〔工序A〕使醛化合物（2）与硝基甲烷反应的工序；〔工序B〕使所得的硝基醛化合物（3）与醇反应的工序；〔工序C〕对所得的硝基缩醛化合物（4）进行还原的工序；〔工序D〕对所得的氨基缩醛化合物（5）的氨基进行保护的工序；〔工序E〕对所得的保护的氨基缩醛化合物（6））进行酸处理、碱处理，使得到的产物与氰化剂反应的工序；〔工序F〕对所得的腈化合物（7）进行水解处理的工序；〔工序G〕将所得的保护的氨基酸化合物（8）的R5基置换为氢原子并对羧基进行保护的工序。

公开(公告)号：CN107674016A

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201611193195.1

申请日：2016-12-21

申请人： 联化科技股份有限公司 ,  联化科技(台州)有限公司 ,  中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 谢四维 ,  邹本立 ,  武芳莉 ,  李永锋

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07C205/44 ,  C07C201/12 ,  C07C47/21 ,  C07C45/29 ,  C07C205/29

摘要： 本发明公开了一种特拉匹韦中间体制备方法及其中间体。本发明具体公开了一种式6所示化合物的制备方法，包含下列步骤，在酸的水溶液作用下，在50℃～100℃温度下，将式7或式5所示化合物进行如下反应，即可；本发明操作简单，成本较低，收率较高，纯度也较好，易于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN106928117A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201710093515.4

申请日：2017-02-21

申请人： 武汉大学

发明人： 刘文博 ,  王欣 ,  钟大猷

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D333/54 ,  C07B59/00 ,  C07C41/24 ,  C07C43/20 ,  C07C201/12 ,  C07C205/37 ,  C07D215/06 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D209/86 ,  C07D213/74 ,  C07D213/16 ,  C07D213/127 ,  C07J1/00 ,  C07D209/60 ,  C07D495/04 ,  C07D263/56 ,  C07D471/04 ,  C07D241/42 ,  C07F7/18 ,  C07C43/166 ,  C07C45/65 ,  C07C47/277 ,  C07C43/178 ,  C07C43/174 ,  C07C1/26 ,  C07C13/567 ,  C07C331/28 ,  C07D301/00 ,  C07D303/23 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C205/29 ,  C07C15/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C303/30 ,  C07C309/65 ,  C07C209/74 ,  C07C211/48 ,  C07D333/08 ,  C07D209/38 ,  C07D213/38 ,  C07C43/184 ,  C07H9/04 ,  C07H1/00 ,  C07C213/08 ,  C07C217/10 ,  C07C217/60 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07D471/08

摘要： 本发明提供了一种氘代芳香化合物的制备方法。本发明先将卤代芳香化合物和碱金属盐MA一起溶于氘代溶剂或氘代溶剂与常规溶剂的混合溶剂中，然后滴加有机硅试剂，在–40℃到150℃下搅拌反应，反应后分离提纯，即得到氘代芳香化合物；该方法不需要过渡金属或者金属锡试剂的参与，可以高效、经济、绿色的制备氘代芳香化合物，所制备的氘代产物中氘代率大于95%。该方法条件温和，底物普适性好，产率高，所制备的氘代化合物广泛地应用在药物化学和有机化学领域。