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公开(公告)号：CN101678020B
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：CN200880019352.4
申请日：2008-06-06
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D241/42 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P21/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P19/02
CPC分类号： A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D241/42 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： 本发明涉及式(I)的喹喔啉化合物及其在治疗疾病、特别是由包括JAK-2和JAK-3激酶的Janus激酶的酪氨酸激酶活性介导的疾病的用途：，其中R1为碳环基或杂环基，其中任何一个任选被1、2、3、4或5个R7取代；R2为碳环基或杂环基，其中任何一个任选被1、2、3、4或5个R8取代；R3、R4、R5和R6各自独立为氢或R9；且R7、R8和R9各自独立选自有机和无机取代基。
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公开(公告)号：CN101522636A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN200780038325.7
申请日：2007-10-29
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D231/38 , A61K31/415 , A61P35/00
CPC分类号： C07D231/38
摘要： 本发明涉及新的游离形式或盐形式的式(I)的杂环化合物，其中所有变量如说明书中所定义的，本发明还涉及它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。
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![吡咯并[2,3-D]嘧啶及其作为酪氨酸激酶抑制剂的用途](/CN/2009/8/22/images/200980111763.jpg)
公开(公告)号：CN101981036B
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN200980111763.0
申请日：2009-02-04
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及其中的取代基如说明书中所定义的式(I)化合物及其盐，其制备方法；含有该化合物的药物，尤其是用于一种或多种蛋白酪氨酸激酶介导的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101678020A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880019352.4
申请日：2008-06-06
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D241/42 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P21/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P19/02
CPC分类号： A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D241/42 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： 本发明涉及式(I)的喹喔啉化合物及其在治疗疾病、特别是由包括JAK-2和JAK-3激酶的Janus激酶的酪氨酸激酶活性介导的疾病的用途：其中R 1 为碳环基或杂环基，其中任何一个任选被1、2、3、4或5个R 7 取代；R 2 为碳环基或杂环基，其中任何一个任选被1、2、3、4或5个R 8 取代；R 3 、R 4 、R 5 和R 6 各自独立为氢或R 9 ；且R 7 、R 8 和R 9 各自独立选自有机和无机取代基。
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公开(公告)号：CN101506177A
公开(公告)日：2009-08-12
申请号：CN200780031367.8
申请日：2007-07-19
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 本发明公开了显示JAK－3和JAK－2激酶抑制活性的式(I)的嘧啶衍生物。其中R1、R2、R3和R4如本文描述的。
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![作为EphB和VEGFR2激酶抑制剂的3－(取代的氨基)－吡唑并[3,4－d]嘧啶类物质](/CN/2006/8/10/images/200680050025.jpg)
公开(公告)号：CN101351467A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200680050025.6
申请日：2006-11-28
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及游离形式或盐形式的式I的新型吡唑并[3，4－d]嘧啶类化合物、其制备、其作为药物的用途和包含其的药物，其中所有变量的定义如说明书中所述。
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公开(公告)号：CN101098873A
公开(公告)日：2008-01-02
申请号：CN200580046410.9
申请日：2005-11-10
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61P17/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及式I的1，4-取代的吡唑并嘧啶化合物、包含1，4-取代的吡唑并嘧啶化合物的药物、1，4-取代的吡唑并嘧啶化合物在治疗依赖于不适当的蛋白激酶活性的疾病中的用途或者其在制备用于治疗上述疾病的药物制剂中的用途、包括施用1，4-取代的吡唑并嘧啶化合物的治疗方法、这类新化合物的制备方法和用于合成它们的新中间体和部分步骤。
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公开(公告)号：CN102770182A
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN201080064432.9
申请日：2010-12-21
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： J·贝格豪森 , N·布施曼 , P·菲雷 , F·热西耶 , J·赫尔戈维奇李斯特万 , P·霍尔策 , E·雅各比 , J·卡伦 , K·马苏亚 , C·皮索特索德曼 , H·任 , S·斯图兹
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/495 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D217/24
摘要： 本发明涉及式(I)的被取代的含氮二环杂环，其中Z是CH2或N-R4且X、R1、R2、R4、R6、R7和n如说明书中所定义。所述化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性所介导的障碍或疾病。
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公开(公告)号：CN102666507A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201180003512.8
申请日：2011-07-13
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： S·巴迪格 , M·舍布罗鲁 , M·弗雷德里克森 , P·霍尔策 , K·胡尔特 , 李磊 , 刘辉 , R·M·吕尔恩德 , R·马绍尔 , H·莫彼茨 , U·诺伊曼 , R·拉莫斯 , H·鲁伊格尔 , M·沙费尔 , M·廷特尔诺特-布洛姆雷 , S·J·维恩斯特拉 , M·沃格特勒 , 熊欣
IPC分类号： C07D265/30 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P25/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 公开了具有BACE抑制活性的游离形式或盐形式的式(I)的嗪衍生物、其制备方法、其医药用途及含有它们的药物，其中所有的变量如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN101981036A
公开(公告)日：2011-02-23
申请号：CN200980111763.0
申请日：2009-02-04
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及其中的取代基如说明书中所定义的式(I)化合物及其盐，其制备方法；含有该化合物的药物，尤其是用于一种或多种蛋白酪氨酸激酶介导的疾病的药物。
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