公开(公告)号：CN101305003B

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200680041617.1

申请日：2006-12-14

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： M·弗雷德里克森 ,  D·费尔巴哈 ,  K·胡尔特 ,  M·科治 ,  B·L·罗伊

IPC: C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D471/08 ,  A61K31/429

Abstract: 本发明涉及游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物，在式(I)中，n代表0、1、2、3、4或5，R彼此独立代表羟基、氰基、硝基、卤素、烷基、烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基胺、二烷基胺、烷基羰基胺、烷基氨基甲酸酯，Y代表下列基团(Ia)之一，本发明还涉及它们的制备方法、含有它们的药用组合物以及它们在制备用于治疗精神病和神经变性疾病和/或延缓其进程的药物中的用途。

公开(公告)号：CN1984911A

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：CN200580023328.4

申请日：2005-07-13

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·费尔巴哈 ,  B·L·罗伊 ,  K·胡尔特 ,  M·弗雷德里克森

IPC: C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  A61K31/439 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D453/02 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明涉及其中取代基的定义如说明书所述的式(I)的1－氮杂－二环烷基衍生物、它们的制备方法、它们作为药物在预防和治疗精神病性和神经变性性障碍中的用途。要求保护的化合物作为烟碱型乙酰胆碱受体(NACHR)配体发挥作用。

公开(公告)号：CN102666507A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201180003512.8

申请日：2011-07-13

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·巴迪格 ,  M·舍布罗鲁 ,  M·弗雷德里克森 ,  P·霍尔策 ,  K·胡尔特 ,  李磊 ,  刘辉 ,  R·M·吕尔恩德 ,  R·马绍尔 ,  H·莫彼茨 ,  U·诺伊曼 ,  R·拉莫斯 ,  H·鲁伊格尔 ,  M·沙费尔 ,  M·廷特尔诺特-布洛姆雷 ,  S·J·维恩斯特拉 ,  M·沃格特勒 ,  熊欣

IPC: C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 公开了具有BACE抑制活性的游离形式或盐形式的式(I)的嗪衍生物、其制备方法、其医药用途及含有它们的药物，其中所有的变量如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN103554101A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310561867.X

申请日：2005-07-13

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·费尔巴哈 ,  B·L·罗伊 ,  K·胡尔特 ,  M·弗雷德里克森

IPC: C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  A61K31/501 ,  A61K31/439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D453/02 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明涉及用于治疗CNS疾病的3-(杂芳基-氧基)-2-烷基-1-氮杂-二环烷基衍生物。具体而言，本发明涉及其中取代基的定义如说明书所述的式(I)的1-氮杂-二环烷基衍生物、它们的制备方法、它们作为药物在预防和治疗精神病性和神经变性性障碍中的用途。要求保护的化合物作为烟碱型乙酰胆碱受体(NACHR)配体发挥作用。

公开(公告)号：CN101268071A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200680034867.2

申请日：2006-10-19

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·费尔巴哈 ,  M·弗雷德里克森 ,  M·马尔齐 ,  B·L·罗伊

IPC: C07D453/02 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D453/02

Abstract: 本发明提供式(I)化合物，在式(I)中，X、R、Y、D、A和B如文中所定义。这些化合物适于用作烟碱－α7激动剂，因此它们可用于治疗精神病或神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN1964968A

公开(公告)日：2007-05-16

申请号：CN200580018065.8

申请日：2005-06-17

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·费尔巴哈 ,  W·米勒 ,  B·L·罗伊 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  K·胡尔特 ,  M·弗雷德里克森

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/439 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D471/08

Abstract: 本发明涉及式(I)的1－氮杂－二环烷基衍生物，其中取代基如说明书中所定义，本发明还涉及这些化合物的制备方法、它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。游离碱或酸加成盐形式的式(I)，其中A代表O或N(R1)；Y代表下式中的基团，即其中左键与A基团连接并且右键与R基团连接；R代表取代的或未取代的C5－C10芳基、取代的或未取代的杂－C5－C10芳基、基团N(R1)(R4)或基团N(R2)(CHR3R4)；R1代表氢、C1－C4烷基或CF3；R2代表氢、C1－C4烷基或CF3；R3代表氢、C1－C4烷基或CF3；R4代表取代的或未取代的C5－C10芳基或取代的或未取代的C5－C10杂芳基。

公开(公告)号：CN103554101B

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201310561867.X

申请日：2005-07-13

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·费尔巴哈 ,  B·L·罗伊 ,  K·胡尔特 ,  M·弗雷德里克森

IPC: C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  A61K31/501 ,  A61K31/439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D453/02 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明涉及用于治疗CNS疾病的3-(杂芳基-氧基)-2-烷基-1-氮杂-二环烷基衍生物。具体而言，本发明涉及其中取代基的定义如说明书所述的式(I)的1-氮杂-二环烷基衍生物、它们的制备方法、它们作为药物在预防和治疗精神病性和神经变性障碍中的用途。要求保护的化合物作为烟碱型乙酰胆碱受体(NACHR)配体发挥作用。

公开(公告)号：CN102471293A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201080035169.0

申请日：2010-07-23

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： S·巴迪格 ,  M·舍布罗鲁 ,  M·弗雷德里克森 ,  P·霍尔泽 ,  K·胡尔特 ,  R·M·吕尔恩德 ,  R·马绍尔 ,  H·莫彼茨 ,  U·纽曼 ,  R·拉莫斯 ,  H·鲁伊格尔 ,  M·廷特尔诺特-布洛莱伊 ,  S·J·弗恩施塔尔 ,  M·沃特尔

IPC: C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及游离形式或盐形式的式(I)的新杂环化合物，在式(I)中，各变量与说明书中定义相同，涉及其制备方法，涉及它们作为BACE抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的医药用途及含有它们的药物。

公开(公告)号：CN101305003A

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：CN200680041617.1

申请日：2006-12-14

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： M·弗雷德里克森 ,  D·费尔巴哈 ,  K·胡尔特 ,  M·科治 ,  B·L·罗伊

IPC: C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D471/08 ,  A61K31/429

Abstract: 本发明涉及游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物，在式(I)中，n代表0、1、2、3、4或5，R彼此独立代表羟基、氰基、硝基、卤素、烷基、烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基胺、二烷基胺、烷基羰基胺、烷基氨基甲酸酯，Y代表下列基团(Ia)之一，本发明还涉及它们的制备方法、含有它们的药用组合物以及它们在制备用于治疗精神病和神经变性疾病和/或延缓其进程的药物中的用途。

公开(公告)号：CN101331132B

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN200680047519.9

申请日：2006-12-14

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： D·费尔巴哈 ,  M·弗雷德里克森 ,  K·胡尔特 ,  B·L·罗伊 ,  B·威格纳

IPC: C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

Abstract: 本发明涉及式(I)的1-氮杂-二环烷基衍生物，其中取代基具有说明书中的定义，本发明还涉及其制备方法、含有它们的药物组合物及其在生产用于治疗和/或延迟精神病症和神经变性性病症的进展的药物中的用途。