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公开(公告)号：CN103403001A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201280011449.7
申请日：2012-01-11
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D413/14 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/5377 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及新的式(I)杂环化合物，在式(I)中，所有的变量均如说明书中所定义，本发明还涉及其药用组合物、其组合产品以及它们作为药物的用途，特别用于通过抑制BACE-1或BACE-2而治疗阿尔茨海默病或糖尿病的用途。
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公开(公告)号：CN102471293A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201080035169.0
申请日：2010-07-23
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： S·巴迪格 , M·舍布罗鲁 , M·弗雷德里克森 , P·霍尔泽 , K·胡尔特 , R·M·吕尔恩德 , R·马绍尔 , H·莫彼茨 , U·纽曼 , R·拉莫斯 , H·鲁伊格尔 , M·廷特尔诺特-布洛莱伊 , S·J·弗恩施塔尔 , M·沃特尔
IPC分类号： C07D265/30 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P25/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D265/30 , C07D267/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及游离形式或盐形式的式(I)的新杂环化合物，在式(I)中，各变量与说明书中定义相同，涉及其制备方法，涉及它们作为BACE抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的医药用途及含有它们的药物。
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公开(公告)号：CN101784546A
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：CN200880103587.1
申请日：2008-08-12
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： S·安特曼 , K·胡尔特 , M·廷特尔诺特-布洛莱伊
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04 , A61K31/4745 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04
摘要： 本发明涉及游离碱形式或酸加成盐形式的式I化合物、其制备、其作为药物的用途和包含它们的药物，其中R1表示任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R2表示氢或不同于氢的取代基；R3表示任选取代的芳基、环烷基、杂芳基、杂环基；X1表示O、S、NR4、CR42；X2表示O、S、NR4、CR42；X3表示O、S、NR4、CR42；X4表示O、S、NR4、CR42；R4表示氢或不同于氢的取代基；R5表示氢或烷基；Y表示O或S；m表示0、1、2或3；n表示0、1、2或3。
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公开(公告)号：CN103403001B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201280011449.7
申请日：2012-01-11
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D413/14 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/5377 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及式(I)杂环化合物，在式(I)中，所有的变量均如说明书中所定义，本发明还涉及其药用组合物、其组合产品以及它们作为药物的用途，特别用于通过抑制BACE-1或BACE-2而治疗阿尔茨海默病或糖尿病的用途。
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公开(公告)号：CN101835771A
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：CN200880112386.8
申请日：2008-08-22
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D335/02 , C07D409/12 , A61K31/382 , A61P25/28
CPC分类号： C07D335/02 , C07D409/12
摘要： 本发明涉及游离形式或盐形式的新的式(I)的杂环化合物，其中所有的变量如说明书中所定义，还涉及它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。
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公开(公告)号：CN101460464A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200780020945.8
申请日：2007-06-04
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D215/48 , A61P25/28 , A61K31/47
CPC分类号： C07D215/48
摘要： 新的3－单－、3，4－二－和3，4，4－三－取代的吡咯烷化合物、用于温血动物的诊断和治疗、尤其是用于治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和/或随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的这些化合物；该类化合物在制备用于治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病中的用途；包含所述的取代的吡咯烷化合物的药物制剂，和/或包括施用所述的取代的吡咯烷化合物的治疗方法。取代的吡咯烷化合物尤其是式I化合物，其中取代基如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN102076678A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200980124841.0
申请日：2009-07-08
申请人： 诺瓦提斯公司
IPC分类号： C07D335/02 , C07D409/12 , A61K31/382 , A61P25/28
CPC分类号： C07D335/02 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07F7/0812
摘要： 本发明涉及新的游离形式或盐形式的式(I)的杂环化合物、其制备方法、其作为药物的用途以及含有它们的药物，在式(I)中，所有变量如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN101784547A
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：CN200880103643.1
申请日：2008-08-12
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： S·安特曼 , K·胡尔特 , J·诺祖拉克 , M·廷特尔诺特-布洛莱伊
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , A61K31/4745 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14
摘要： 本发明涉及游离碱形式或酸加成盐形式的式(I)化合物，其中取代基如说明书中定义的；本发明还涉及其制备方法、其作为药物的用途以及包含该化合物的药物。
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公开(公告)号：CN101490018A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200780027488.5
申请日：2007-07-20
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： K·劳门 , R·马绍尔 , M·廷特尔诺特-布洛莱伊 , S·J·费恩德塔尔
IPC分类号： C07D245/06 , C07D273/00 , C07D273/02 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/395 , A61K31/4427 , A61P25/00
CPC分类号： C07D273/00 , C07D245/06 , C07D273/02 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及新的游离碱形式或酸加成盐形式的式(I)的大环化合物，其中所有的变量如说明书中所定义，还涉及它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。
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公开(公告)号：CN101384580A
公开(公告)日：2009-03-11
申请号：CN200780005530.3
申请日：2007-02-14
申请人： 诺瓦提斯公司
发明人： H·鲁伊格尔 , C·麦卡蒂 , H·莫彼茨 , J-M·龙多 , M·廷特尔诺特-布洛莱伊
IPC分类号： C07D335/02
CPC分类号： C07D335/02 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： 本发明涉及游离碱形式或酸加成盐形式的新的式(I)杂环化合物，其中所有变量如说明书中所定义，其制备、其作为药物的用途以及包含它们的药物。
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