公开(公告)号：CN102036953A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200980118743.6

申请日：2009-03-23

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： C·埃尔哈特 ,  L·W·麦夸尔 ,  P·里格里尔 ,  O·罗格尔 ,  M·舒尔茨 ,  R·A·托马西

IPC分类号： C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61P29/00 ,  C07C317/24 ,  C07C323/24 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/24 ,  C07D213/40 ,  C07D235/06 ,  C07D295/116 ,  C07D333/18

摘要： 本发明提供了式(I)化合物：所述化合物是MMP-2和/或MMP-8和/或MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13的抑制剂，因此能用于治疗MMP-2和/或MMP-8和/或MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13活性异常为特征的障碍或疾病。因此，式(I)化合物可用于治疗MMP-2和/或MMP-8和/或MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13介导的障碍或疾病。最后，本发明还提供了药物组合物。

公开(公告)号：CN102143942A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：CN200980134315.2

申请日：2009-07-13

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： L·W·麦夸尔 ,  O·罗格尔 ,  M·舒尔茨 ,  R·A·托马西 ,  S·韦勒

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D213/53 ,  C07D215/36 ,  C07D223/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/80 ,  C07D309/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/92 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D223/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/80 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D309/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： 本发明提供了式(I)化合物，所述的化合物是MMP-12和/或MMP-13抑制剂，并且因此可以用于治疗其特征在于MMP-12和/或MMP-13异常活性的障碍或疾病。因此，式(I)化合物可以用于治疗MMP-12和/或MMP-13介导的障碍或疾病。最后，本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN101460464A

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：CN200780020945.8

申请日：2007-06-04

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： O·罗格尔 ,  J-M·龙多 ,  H·鲁伊格尔 ,  O·西米克 ,  F·斯罗金 ,  M·廷特尔诺特-布洛莱伊

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61P25/28 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/48

摘要： 新的3－单－、3，4－二－和3，4，4－三－取代的吡咯烷化合物、用于温血动物的诊断和治疗、尤其是用于治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和/或随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的这些化合物；该类化合物在制备用于治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于β－分泌酶的活性和/或β－淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病中的用途；包含所述的取代的吡咯烷化合物的药物制剂，和/或包括施用所述的取代的吡咯烷化合物的治疗方法。取代的吡咯烷化合物尤其是式I化合物，其中取代基如说明书所定义。

公开(公告)号：CN103402996B

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201280011428.5

申请日：2012-01-02

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： E·阿尔特曼 ,  U·霍美尔 ,  E·L·J·洛蒂瓦 ,  J·K·麦鲍姆 ,  N·奥斯特曼 ,  J·奎安卡德 ,  S·A·兰德尔 ,  O·西米克 ,  A·武尔佩蒂 ,  O·罗格尔

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供了式(I)化合物、本发明的化合物的制备方法及其治疗应用。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。

公开(公告)号：CN102076678A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN200980124841.0

申请日：2009-07-08

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： E·布里亚尔 ,  R·M·吕尔恩德 ,  R·马绍尔 ,  H·莫彼茨 ,  O·罗格尔 ,  J-M·龙多 ,  H·鲁伊格尔 ,  M·廷特尔诺特-布洛莱伊 ,  S·J·费恩施塔尔

IPC分类号： C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  A61K31/382 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D335/02 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/0812

摘要： 本发明涉及新的游离形式或盐形式的式(I)的杂环化合物、其制备方法、其作为药物的用途以及含有它们的药物，在式(I)中，所有变量如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN103402996A

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201280011428.5

申请日：2012-01-02

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： E·阿尔特曼 ,  U·霍美尔 ,  E·L·J·洛蒂瓦 ,  J·K·麦鲍姆 ,  N·奥斯特曼 ,  J·奎安卡德 ,  S·A·兰德尔 ,  O·西米克 ,  A·武尔佩蒂 ,  O·罗格尔

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供了式(I)化合物、本发明的化合物的制备方法及其治疗应用。本发明还提供了药理学活性剂的组合产品和药物组合物。

公开(公告)号：CN101835771A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200880112386.8

申请日：2008-08-22

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： E·布里亚尔 ,  R·M·吕尔恩德 ,  R·马绍尔 ,  H·莫彼茨 ,  O·罗格尔 ,  J-M·龙多 ,  H·鲁伊格尔 ,  M·廷特尔诺特-布洛莱伊 ,  S·J·费恩施塔尔

IPC分类号： C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  A61K31/382 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D335/02 ,  C07D409/12

摘要： 本发明涉及游离形式或盐形式的新的式(I)的杂环化合物，其中所有的变量如说明书中所定义，还涉及它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。