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公开(公告)号：CN119241445A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411277922.7
申请日：2024-09-12
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D239/60
Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备达普司他的方法。本发明将甘氨酸酯和甘氨酸酯盐中的至少一种在碱性条件下游离，之后与氯甲酸酯反应，再向其中加入1,3‑二环己基嘧啶‑2,4,6(1H,3H,5H)‑三酮升温反应，最后经过酯水解和酸化，经分离纯化得到达普司他，产品的收率为82.5%，纯度为99.9%（HPLC）。本发明采用“一锅法”的反应策略，极大的降低了成本，同时操作简便，反应条件温和，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN118420562A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410442321.0
申请日：2024-04-12
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D277/82 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了含苯并噻唑基团的化合物、荧光探针及其制备方法和应用。所述含苯并噻唑基团的化合物的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体保护下，将(S)‑1和2‑氨基苯并噻唑加入到醇和二氯甲烷的混合溶剂中，在50～100℃下进行反应，反应结束后过滤反应液得到滤饼，滤饼经洗涤和干燥后，再进行打浆或柱层析提纯得到产物。本发明利用简单的胺醛缩合反应得到了新型的席夫碱型手性荧光探针。该探针的特点是通过‑C＝N‑连接基将苯并噻唑荧光团接入手性骨架，‑C＝N‑连接基提高了分子的共轭程度，从而可提高分子的荧光量子产率和荧光强度。该探针在多种有机溶剂中实现了多种氨基酸的手性荧光识别，对氨基酸的识别具有普适性。
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公开(公告)号：CN114605303A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210247168.7
申请日：2022-03-14
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D209/42 , C07D401/12
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种地拉韦啶及其中间体的合成方法。本发明以对氟硝基苯为原料制备5‑甲磺酰胺基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸，原料廉价易得，反应条件温和，反应溶剂易于回收，大大降低了工艺成本。各步反应后处理与纯化简单，收率和安全性均较高。
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公开(公告)号：CN105085410A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201510516039.3
申请日：2015-08-21
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D239/48 , A61P31/18
CPC classification number: C07D239/48
Abstract: 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下，以2-(对氰基苯胺基)-4-氯嘧啶为原料，在碱的作用下，与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具有较好的HIV-1细胞水平抑制活性，部分化合物对HIV-1 IIIB这一重要病毒株的抑制活性强于作为参考的上市药物奈韦拉平、依法韦伦和依曲韦林，且毒性很小，可用于进一步开发为抗艾滋病药物。
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公开(公告)号：CN118530233A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410563231.7
申请日：2024-05-08
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D413/14 , C07D413/10 , C07D265/32
Abstract: 本发明属于药物合成领域，公开了利伐沙班及其中间体的制备方法，其中利伐沙班中间体的制备方法包括以下步骤：以N‑苯基乙醇胺和氯乙酰氯在碱性条件下环合得到4‑苯基‑3‑吗啉酮，4‑苯基‑3‑吗啉酮与N‑溴化丁二酰亚胺在催化剂作用下溴化得到4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮，4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮与(R)‑5‑(氯甲基)噁唑烷‑2‑酮通过偶联反应得到中间体4‑[4‑[(5R)‑5‑(氯甲基)‑2‑氧代‑3‑噁唑烷基]苯基]‑3‑吗啉酮。本发明方法所用原料廉价易得，且反应条件温和易操作，合成路线绿色环保，同时具有产率和纯度高的优点，适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115197292B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210802483.1
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07J51/00 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61K9/08
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯，然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的，雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应，再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。
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公开(公告)号：CN115160254B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202210665107.2
申请日：2022-06-13
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D277/68 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种具有苯并噻唑基团的手性荧光探针及其制备和应用，该荧光探针的制备方法为：将甲氧基甲基醚‑2′‑羟基‑1,1′‑联萘‑3‑单醛基与2‑溴苯丙噻唑在碱的存在下发生亲核取代反应，所得中间产物在酸的存在下脱去甲氧基甲基醚保护基即得。本发明提供的具有苯并噻唑基团的手性荧光探针能够实现对多种手性氨基酸的对映选择性荧光识别，而且原料易得、合成简单，在手性识别领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114588158B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202210261337.2
申请日：2022-03-14
Applicant: 武汉工程大学 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC: A61K31/506 , C07D401/14 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了吲哚哌啶嘧啶类衍生物在制备新型冠状病毒抑制剂中的应用，属于药物技术领域。本发明首次发现吲哚哌啶嘧啶类衍生物可以用于制备新型冠状病毒抑制剂，既开拓了吲哚哌啶嘧啶类衍生物新的应用领域，也开拓了新的新型冠状病毒抑制剂，具有重要的社会意义和医学价值。
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公开(公告)号：CN115043762B
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202210671057.9
申请日：2022-06-13
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07C309/65 , C07C303/28 , C07C303/30 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种含有全氟烷基的手性荧光探针及其制备方法和应用，该荧光探针的制备方法为：将甲氧基甲基醚‑2′‑羟基‑1,1′‑联萘‑3‑单醛基与全氟辛基磺酰氟在碱的存在下反应，所得中间产物在酸的存在下脱去甲氧基甲基醚保护基即得。本发明提供的含有全氟烷基的手性荧光探针能够在水相和氟相的双相体系中实现对手性氨基酸的对映选择性荧光识别，而且合成简单、成本低，在手性胺类化合物的不对称合成的高通量筛选领域具有广阔的前景。
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公开(公告)号：CN115160254A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210665107.2
申请日：2022-06-13
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D277/68 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种具有苯并噻唑基团的手性荧光探针及其制备和应用，该荧光探针的制备方法为：将甲氧基甲基醚‑2′‑羟基‑1,1′‑联萘‑3‑单醛基与2‑溴苯丙噻唑在碱的存在下发生亲核取代反应，所得中间产物在酸的存在下脱去甲氧基甲基醚保护基即得。本发明提供的具有苯并噻唑基团的手性荧光探针能够实现对多种手性氨基酸的对映选择性荧光识别，而且原料易得、合成简单，在手性识别领域具有广阔的应用前景。
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