公开(公告)号：CN115197292B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202210802483.1

申请日：2022-07-07

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  龚智华 ,  朱园园 ,  江海鹏 ,  刘烨 ,  胡莎 ,  余康 ,  李非凡 ,  李屈澳薇 ,  刘诗怡

IPC: C07J51/00 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61K9/08

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯，然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的，雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应，再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。

公开(公告)号：CN114588158B

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202210261337.2

申请日：2022-03-14

Applicant: 武汉工程大学 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 古双喜 ,  石正丽 ,  明巍 ,  杨兴娄 ,  朱园园 ,  刘美琴 ,  胡莎 ,  林浩枫 ,  肖雅琪 ,  谢诗哲 ,  黄云 ,  陈静

IPC: A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了吲哚哌啶嘧啶类衍生物在制备新型冠状病毒抑制剂中的应用，属于药物技术领域。本发明首次发现吲哚哌啶嘧啶类衍生物可以用于制备新型冠状病毒抑制剂，既开拓了吲哚哌啶嘧啶类衍生物新的应用领域，也开拓了新的新型冠状病毒抑制剂，具有重要的社会意义和医学价值。

公开(公告)号：CN114605303A

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN202210247168.7

申请日：2022-03-14

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 明巍 ,  朱园园 ,  古双喜 ,  江海鹏 ,  胡莎 ,  余康 ,  刘烨 ,  李非凡 ,  张锋 ,  张锦 ,  侯泽隆

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种地拉韦啶及其中间体的合成方法。本发明以对氟硝基苯为原料制备5‑甲磺酰胺基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸，原料廉价易得，反应条件温和，反应溶剂易于回收，大大降低了工艺成本。各步反应后处理与纯化简单，收率和安全性均较高。

公开(公告)号：CN115197292A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202210802483.1

申请日：2022-07-07

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  龚智华 ,  朱园园 ,  江海鹏 ,  刘烨 ,  胡莎 ,  余康 ,  李非凡 ,  李屈澳薇 ,  刘诗怡

IPC: C07J51/00 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61K9/08

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯，然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的，雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应，再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。

公开(公告)号：CN114588158A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202210261337.2

申请日：2022-03-14

Applicant: 武汉工程大学 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 古双喜 ,  石正丽 ,  明巍 ,  杨兴娄 ,  朱园园 ,  刘美琴 ,  胡莎 ,  林浩枫 ,  肖雅琪 ,  谢诗哲 ,  黄云 ,  陈静

IPC: A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了吲哚哌啶嘧啶类衍生物在制备新型冠状病毒抑制剂中的应用，属于药物技术领域。本发明首次发现吲哚哌啶嘧啶类衍生物可以用于制备新型冠状病毒抑制剂，既开拓了吲哚哌啶嘧啶类衍生物新的应用领域，也开拓了新的新型冠状病毒抑制剂，具有重要的社会意义和医学价值。