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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115232186B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210802691.1
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种泼尼松磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以泼尼松和焦磷酰氯为原料，反应得到泼尼松磷酸酯的中间体；再将泼尼松磷酸酯的中间体水解后加碱成盐；再将盐酸化，得到泼尼松磷酸酯。经测定，泼尼松磷酸酯的溶解度(2.68mg/mL)与原料药泼尼松的溶解度为0.11mg/mL相比，增加了24倍以上。
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公开(公告)号：CN115232186A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210802691.1
申请日：2022-07-07
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种泼尼松磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以泼尼松和焦磷酰氯为原料，反应得到泼尼松磷酸酯的中间体；再将泼尼松磷酸酯的中间体水解后加碱成盐；再将盐酸化，得到泼尼松磷酸酯。经测定，泼尼松磷酸酯的溶解度(2.68mg/mL)与原料药泼尼松的溶解度为0.11mg/mL相比，增加了24倍以上。
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公开(公告)号：CN115093399A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202210907769.6
申请日：2022-07-29
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D401/14 , A61P19/06
Abstract: 本发明公开了一种抗痛风药物托匹司他的制备方法。本发明以4‑氰基吡啶为起始原料，甲醇为溶剂，在氧化剂的作用下制得中间体3，中间体3与异烟肼(4)在醇钠作用下发生缩合反应得到中间体5，中间体5与三甲基氰硅烷发生氰化反应得到中间体6，中间体6在酸的作用下发生环合反应得到托匹司他粗品，最后通过混合溶剂重结晶得到托匹司他精品。本发明方法起始原料廉价易得，后处理简单，各步反应收率均较高，制得产品纯度大于99.8％，单杂小于0.1％，具有良好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN118530233A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410563231.7
申请日：2024-05-08
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D413/14 , C07D413/10 , C07D265/32
Abstract: 本发明属于药物合成领域，公开了利伐沙班及其中间体的制备方法，其中利伐沙班中间体的制备方法包括以下步骤：以N‑苯基乙醇胺和氯乙酰氯在碱性条件下环合得到4‑苯基‑3‑吗啉酮，4‑苯基‑3‑吗啉酮与N‑溴化丁二酰亚胺在催化剂作用下溴化得到4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮，4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮与(R)‑5‑(氯甲基)噁唑烷‑2‑酮通过偶联反应得到中间体4‑[4‑[(5R)‑5‑(氯甲基)‑2‑氧代‑3‑噁唑烷基]苯基]‑3‑吗啉酮。本发明方法所用原料廉价易得，且反应条件温和易操作，合成路线绿色环保，同时具有产率和纯度高的优点，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114605303A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210247168.7
申请日：2022-03-14
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D209/42 , C07D401/12
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种地拉韦啶及其中间体的合成方法。本发明以对氟硝基苯为原料制备5‑甲磺酰胺基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸，原料廉价易得，反应条件温和，反应溶剂易于回收，大大降低了工艺成本。各步反应后处理与纯化简单，收率和安全性均较高。
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