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公开(公告)号：CN118638000A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410778913.X
申请日：2024-06-17
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07C45/63 , C07C49/80 , C07C67/307 , C07C69/65
Abstract: 本发明涉及一种α‑卤代酮/酯的合成方法，包括以下步骤：以重氮化合物和脒‑卤盐为原料，加入到溶剂中，在搅拌条件下加入酸催化剂，得到反应液；其后，经纯化得到α‑卤代酮或α‑卤代酯。本发明选择廉价安全的脒‑卤盐作为卤源，以非金属催化剂催化反应以合成α‑卤代酮或α‑卤代酯，该方法步骤简单，条件温和；原料简单易得，避免了危险刺激物作为卤源；且反应速度快；底物适用范围广，收率高，达65%～95%；反应仅生成单卤代产物，选择性好，在工业生产上有一定优势。
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公开(公告)号：CN118530233A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410563231.7
申请日：2024-05-08
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D413/14 , C07D413/10 , C07D265/32
Abstract: 本发明属于药物合成领域，公开了利伐沙班及其中间体的制备方法，其中利伐沙班中间体的制备方法包括以下步骤：以N‑苯基乙醇胺和氯乙酰氯在碱性条件下环合得到4‑苯基‑3‑吗啉酮，4‑苯基‑3‑吗啉酮与N‑溴化丁二酰亚胺在催化剂作用下溴化得到4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮，4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮与(R)‑5‑(氯甲基)噁唑烷‑2‑酮通过偶联反应得到中间体4‑[4‑[(5R)‑5‑(氯甲基)‑2‑氧代‑3‑噁唑烷基]苯基]‑3‑吗啉酮。本发明方法所用原料廉价易得，且反应条件温和易操作，合成路线绿色环保，同时具有产率和纯度高的优点，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN118771954A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410838998.6
申请日：2024-06-26
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明涉及一种2,5‑降冰片二烯的制备方法，包括以下步骤：将环戊二烯与反式‑1，2‑二卤代乙烯溶于第一有机溶剂中，进行双烯加成反应，得到(±)‑(5R,6R)‑5,6‑二卤代降冰片烯；采用还原体系对(±)‑(5R,6R)‑5,6‑二卤代降冰片烯进行还原，得到2,5‑降冰片二烯。本发明以环戊二烯与反式‑1，2‑二卤代乙烯为原料，环戊二烯作为共轭双烯体，反式‑1，2‑二卤代乙烯作为亲双烯体，反应转化为二卤代降冰片烯，能够有效抑制串联副反应的发生，二卤代降冰片烯的产率高达85%，再通过还原体系还原得到2,5‑降冰片二烯，从而显著的提高产物收率。
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公开(公告)号：CN118026945A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410099814.9
申请日：2024-01-24
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D265/36
Abstract: 本发明涉及一种布瑞拉沙秦的合成方法，包括以下步骤：S1，化合物1与苯基碘(III)二(三氟乙酸酯)在酸催化剂作用下反应生成化合物2；化合物1为2H‑1,4‑苯并噁嗪‑3(4H)‑酮；S2，化合物2在碱催化剂的作用下，与1‑溴‑4‑氯丁烷反应，得到化合物3；S3，化合物3与1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐在催化剂作用下，反应生成目标产物布瑞拉沙秦。本发明方法步骤简单，条件温和，所用试剂简单易制备，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN118005540A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410093967.2
申请日：2024-01-23
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07C303/02 , C07C309/14
Abstract: 本发明涉及一种连续流制备牛磺酸的方法，包括以下步骤：S1，以乙醇胺的碱溶液和二硫化碳溶液为原料，分别同时通入加压的第一连续流反应器中进行反应，得到第一反应液；S2，第一反应液经过冷却、过滤、洗涤和萃取得到噻唑‑2‑硫酮；S3，将噻唑‑2‑硫酮溶于有机酸得到噻唑‑2‑硫酮溶液；以噻唑‑2‑硫酮溶液和过氧化氢溶液为原料，分别同时通入第二连续流反应器中进行反应，得到第二反应液，经后处理得到牛磺酸。本发明合成路径理想，且通过连续流反应，反应时间短，所得牛磺酸收率高，纯度好，有效降低成本；工艺流程操作简单、反应安全高效，利于实现工业上的大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114507218B
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202210247140.3
申请日：2022-03-14
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D401/14 , A61P31/18 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的衍生物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，其具有哌啶嘧啶类底物和吲哚类底物酰胺缩合的基本结构。且各化合物均具有低的细胞毒性和高的选择性指数，可用于进一步开发制备抗艾滋病药物。
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公开(公告)号：CN118255683A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410359621.2
申请日：2024-03-27
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07C231/02 , C07C233/88 , C07C249/02 , C07C251/08 , C07C213/02 , C07C217/08
Abstract: 本发明公开了一种连续合成异丙甲草胺的方法，属于有机合成技术领域。该方法包括如下步骤：提供含有甲氧基丙酮的溶液、含有2‑甲基‑6‑乙基苯胺的溶液；将含有甲氧基丙酮的溶液、含有2‑甲基‑6‑乙基苯胺的溶液混合，然后加入三氟化硼乙醚进行反应，得到亚胺中间体；向亚胺中间体中加入醇溶液和钯碳催化剂，同时通入氢气进行反应，得到MEA胺醚；向MEA胺醚中加入有机溶液、含有氯乙酰氯和缚酸剂的溶液进行反应，得到异丙甲草胺。本发明中整个合成过程能连续、自动化生产，并且合成过程中无放大效应，产物收率高。
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公开(公告)号：CN114507218A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202210247140.3
申请日：2022-03-14
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D401/14 , A61P31/18 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的衍生物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，其具有哌啶嘧啶类底物和吲哚类底物酰胺缩合的基本结构。且各化合物均具有低的细胞毒性和高的选择性指数，可用于进一步开发制备抗艾滋病药物。
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公开(公告)号：CN115093399A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202210907769.6
申请日：2022-07-29
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D401/14 , A61P19/06
Abstract: 本发明公开了一种抗痛风药物托匹司他的制备方法。本发明以4‑氰基吡啶为起始原料，甲醇为溶剂，在氧化剂的作用下制得中间体3，中间体3与异烟肼(4)在醇钠作用下发生缩合反应得到中间体5，中间体5与三甲基氰硅烷发生氰化反应得到中间体6，中间体6在酸的作用下发生环合反应得到托匹司他粗品，最后通过混合溶剂重结晶得到托匹司他精品。本发明方法起始原料廉价易得，后处理简单，各步反应收率均较高，制得产品纯度大于99.8％，单杂小于0.1％，具有良好的工业化前景。
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公开(公告)号：CN119241445A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411277922.7
申请日：2024-09-12
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D239/60
Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备达普司他的方法。本发明将甘氨酸酯和甘氨酸酯盐中的至少一种在碱性条件下游离，之后与氯甲酸酯反应，再向其中加入1,3‑二环己基嘧啶‑2,4,6(1H,3H,5H)‑三酮升温反应，最后经过酯水解和酸化，经分离纯化得到达普司他，产品的收率为82.5%，纯度为99.9%（HPLC）。本发明采用“一锅法”的反应策略，极大的降低了成本，同时操作简便，反应条件温和，适合工业化放大生产。
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