公开(公告)号：CN115093399A

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202210907769.6

申请日：2022-07-29

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  刘烨 ,  朱园园 ,  陈炯 ,  李萍 ,  卢文龙 ,  王海峰 ,  曹锦旭 ,  张锋 ,  余康 ,  亓振凯 ,  赵慧宇 ,  刘诗怡

IPC: C07D401/14 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明公开了一种抗痛风药物托匹司他的制备方法。本发明以4‑氰基吡啶为起始原料，甲醇为溶剂，在氧化剂的作用下制得中间体3，中间体3与异烟肼(4)在醇钠作用下发生缩合反应得到中间体5，中间体5与三甲基氰硅烷发生氰化反应得到中间体6，中间体6在酸的作用下发生环合反应得到托匹司他粗品，最后通过混合溶剂重结晶得到托匹司他精品。本发明方法起始原料廉价易得，后处理简单，各步反应收率均较高，制得产品纯度大于99.8％，单杂小于0.1％，具有良好的工业化前景。