公开(公告)号：CN115093399A

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202210907769.6

申请日：2022-07-29

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  刘烨 ,  朱园园 ,  陈炯 ,  李萍 ,  卢文龙 ,  王海峰 ,  曹锦旭 ,  张锋 ,  余康 ,  亓振凯 ,  赵慧宇 ,  刘诗怡

IPC: C07D401/14 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明公开了一种抗痛风药物托匹司他的制备方法。本发明以4‑氰基吡啶为起始原料，甲醇为溶剂，在氧化剂的作用下制得中间体3，中间体3与异烟肼(4)在醇钠作用下发生缩合反应得到中间体5，中间体5与三甲基氰硅烷发生氰化反应得到中间体6，中间体6在酸的作用下发生环合反应得到托匹司他粗品，最后通过混合溶剂重结晶得到托匹司他精品。本发明方法起始原料廉价易得，后处理简单，各步反应收率均较高，制得产品纯度大于99.8％，单杂小于0.1％，具有良好的工业化前景。

公开(公告)号：CN114507218B

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202210247140.3

申请日：2022-03-14

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  明巍 ,  朱园园 ,  周霁 ,  卢文龙 ,  陈芬儿 ,  江海鹏 ,  王海峰 ,  刘烨 ,  余康 ,  周冰雨 ,  陈泽旭

IPC: C07D401/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的衍生物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，其具有哌啶嘧啶类底物和吲哚类底物酰胺缩合的基本结构。且各化合物均具有低的细胞毒性和高的选择性指数，可用于进一步开发制备抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN115197292A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202210802483.1

申请日：2022-07-07

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  龚智华 ,  朱园园 ,  江海鹏 ,  刘烨 ,  胡莎 ,  余康 ,  李非凡 ,  李屈澳薇 ,  刘诗怡

IPC: C07J51/00 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61K9/08

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯，然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的，雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应，再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。

公开(公告)号：CN114507218A

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN202210247140.3

申请日：2022-03-14

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  明巍 ,  朱园园 ,  周霁 ,  卢文龙 ,  陈芬儿 ,  江海鹏 ,  王海峰 ,  刘烨 ,  余康 ,  周冰雨 ,  陈泽旭

IPC: C07D401/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的衍生物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，其具有哌啶嘧啶类底物和吲哚类底物酰胺缩合的基本结构。且各化合物均具有低的细胞毒性和高的选择性指数，可用于进一步开发制备抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN115197292B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202210802483.1

申请日：2022-07-07

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  龚智华 ,  朱园园 ,  江海鹏 ,  刘烨 ,  胡莎 ,  余康 ,  李非凡 ,  李屈澳薇 ,  刘诗怡

IPC: C07J51/00 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61K9/08

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种雌酮磷酸酯及其盐的制备方法和应用。本发明以雌酮为起始原料，三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成雌酮磷酸酯氯，然后水解生成雌酮磷酸酯。进一步的，雌酮磷酸酯可与无机碱水溶液反应，再加入有机溶剂可得到雌酮磷酸酯二钠盐固体。制备的雌酮磷酸酯与原药在水中的溶解度相比提高了124倍以上。

公开(公告)号：CN118420562A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202410442321.0

申请日：2024-04-12

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 朱园园 ,  倪传志 ,  古双喜 ,  张芳琦 ,  李非凡 ,  余康

IPC: C07D277/82 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了含苯并噻唑基团的化合物、荧光探针及其制备方法和应用。所述含苯并噻唑基团的化合物的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体保护下，将(S)‑1和2‑氨基苯并噻唑加入到醇和二氯甲烷的混合溶剂中，在50～100℃下进行反应，反应结束后过滤反应液得到滤饼，滤饼经洗涤和干燥后，再进行打浆或柱层析提纯得到产物。本发明利用简单的胺醛缩合反应得到了新型的席夫碱型手性荧光探针。该探针的特点是通过‑C＝N‑连接基将苯并噻唑荧光团接入手性骨架，‑C＝N‑连接基提高了分子的共轭程度，从而可提高分子的荧光量子产率和荧光强度。该探针在多种有机溶剂中实现了多种氨基酸的手性荧光识别，对氨基酸的识别具有普适性。

公开(公告)号：CN114605303A

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN202210247168.7

申请日：2022-03-14

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 明巍 ,  朱园园 ,  古双喜 ,  江海鹏 ,  胡莎 ,  余康 ,  刘烨 ,  李非凡 ,  张锋 ,  张锦 ,  侯泽隆

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种地拉韦啶及其中间体的合成方法。本发明以对氟硝基苯为原料制备5‑甲磺酰胺基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸，原料廉价易得，反应条件温和，反应溶剂易于回收，大大降低了工艺成本。各步反应后处理与纯化简单，收率和安全性均较高。