公开(公告)号：CN104557749A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410803491.3

申请日：2014-12-19

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 巨修练 ,  乔恒 ,  余勇

IPC: C07D249/14 ,  A01N43/653 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D249/14 ,  A01N43/653

Abstract: 本发明涉及三唑类化合物，具体是3-苯基-5-(4-三氟甲基苯胺基)-4H-1,2,4-三氮唑及其合成工艺和应用，包括有以下步骤：1)以苯甲酰氯为原料经与硫氰化钾反应生成苯甲酰基异硫氰酸酯；2)将其与对三氟甲基苯胺反应生产中间体1-苯甲酰基-3-(4-三氟甲基苯基)硫脲；3)将该中间体与水合肼反应生产目标产物3-苯基-5-(4-三氟甲基苯胺基)-4H-1,2,4-三氮唑，本发明的有益效果在于：本发明的新化合物在目标化合物200ppm浓度下，经喷雾法测定，24小时防治麦芽效果60％，48小时防治效果70％，具有进一步开发为杀虫剂的潜力。

公开(公告)号：CN105085410B

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201510516039.3

申请日：2015-08-21

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  巨修炼 ,  乔恒 ,  朱园园 ,  卢欢欢 ,  薛萍 ,  段婷

IPC: C07D239/48 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV‑1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下，以2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶为原料，在碱的作用下，与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，部分化合物对HIV‑1 IIIB这一重要病毒株的抑制活性强于作为参考的上市药物奈韦拉平、依法韦伦和依曲韦林，且毒性很小，可用于进一步开发为抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN104557749B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201410803491.3

申请日：2014-12-19

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 巨修练 ,  乔恒 ,  余勇

IPC: C07D249/14 ,  A01N43/653 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及三唑类化合物，具体是3-苯基-5-(4-三氟甲基苯胺基)-4H-1,2,4-三氮唑及其合成工艺和应用，包括有以下步骤：1)以苯甲酰氯为原料经与硫氰化钾反应生成苯甲酰基异硫氰酸酯；2)将其与对三氟甲基苯胺反应生产中间体1-苯甲酰基-3-(4-三氟甲基苯基)硫脲；3)将该中间体与水合肼反应生产目标产物3-苯基-5-(4-三氟甲基苯胺基)-4H-1,2,4-三氮唑，本发明的有益效果在于：本发明的新化合物在目标化合物200ppm浓度下，经喷雾法测定，24小时防治麦芽效果60％，48小时防治效果70％，具有进一步开发为杀虫剂的潜力。

公开(公告)号：CN105085410A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510516039.3

申请日：2015-08-21

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  巨修炼 ,  乔恒 ,  朱园园 ,  卢欢欢 ,  薛萍 ,  段婷

IPC: C07D239/48 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D239/48

Abstract: 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下，以2-(对氰基苯胺基)-4-氯嘧啶为原料，在碱的作用下，与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具有较好的HIV-1细胞水平抑制活性，部分化合物对HIV-1 IIIB这一重要病毒株的抑制活性强于作为参考的上市药物奈韦拉平、依法韦伦和依曲韦林，且毒性很小，可用于进一步开发为抗艾滋病药物。