公开(公告)号：CN105085410B

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201510516039.3

申请日：2015-08-21

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  巨修炼 ,  乔恒 ,  朱园园 ,  卢欢欢 ,  薛萍 ,  段婷

IPC: C07D239/48 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV‑1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下，以2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶为原料，在碱的作用下，与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，部分化合物对HIV‑1 IIIB这一重要病毒株的抑制活性强于作为参考的上市药物奈韦拉平、依法韦伦和依曲韦林，且毒性很小，可用于进一步开发为抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN105085410A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510516039.3

申请日：2015-08-21

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  巨修炼 ,  乔恒 ,  朱园园 ,  卢欢欢 ,  薛萍 ,  段婷

IPC: C07D239/48 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D239/48

Abstract: 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下，以2-(对氰基苯胺基)-4-氯嘧啶为原料，在碱的作用下，与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具有较好的HIV-1细胞水平抑制活性，部分化合物对HIV-1 IIIB这一重要病毒株的抑制活性强于作为参考的上市药物奈韦拉平、依法韦伦和依曲韦林，且毒性很小，可用于进一步开发为抗艾滋病药物。