-
公开(公告)号：CN118878449A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410991958.5
申请日：2024-07-23
IPC分类号： C07D209/12 , C07D405/12 , C07D209/86 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/404
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及四种结构的DC‑Rhoin类似物，该DC‑Rhoin类似物包括苯并杂环、杂环内双键以及双键所在α,β‑不饱和酮结构、砜基中的至少两种，其制备方法如下：将3‑乙酰吲哚以及三乙胺依次加入装有1,2‑二氯乙烷的反应瓶中，冰浴下加入反应物，常温反应后，加入EtOAc以及HCl进行萃取；有机相经过饱和食盐水以及无水硫酸钠处理，减压浓缩并通过硅胶柱层析分离纯化，即得。该DC‑Rhoin类似物可作为制备RhoA抑制剂苗头化合物使用。
-
公开(公告)号：CN111040018A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201911397870.6
申请日：2019-12-30
摘要： 丙烯酸雷公藤甲素酯、其制备方法及其应用。本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。
-
公开(公告)号：CN109251211A
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201810757136.5
申请日：2016-12-21
IPC分类号： C07D498/06 , C07D519/00 , C07D401/04 , C07D487/04 , A61K31/5383 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一类喹诺酮羧酸化合物及其盐酸盐，还公开了该类化合物及其盐酸盐的制备方法，以及，该类化合物及其盐酸盐在制备抗革兰氏阳性菌或抗革兰氏阴性菌药物中的应用。并且，公开了用于制备该类化合物的中间体，以及该中间体的制备方法。
-
公开(公告)号：CN109180478A
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201811032569.0
申请日：2018-09-05
IPC分类号： C07C67/14 , C07C69/017 , C07C303/28 , C07C305/24 , C07C305/26 , A61K31/222 , A61K31/255 , A61P37/00 , A61P17/06 , A23L33/10
摘要： 本发明涉及化合物合成技术领域，具体涉及二苯庚烷类化合物及其应用，其结构式如下所示：其中，R1、R2均为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为间氯苯甲酰基；或R1为H，R2为 或R1、R2均为 或R1为H，R2为 R3为F、Br、三氟甲基或叔丁基中的一种；或R1、R2均为 R3为乙酰胺基。本发明的化合物具有银屑病生物活性，对一些免疫抑制疾病具有治疗作用。将本发明的化合物制备成各种药学可接受的形式，如片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂，在将来有希望代替部分现有的银屑病治疗药物。
-
公开(公告)号：CN112358527B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202011387766.1
申请日：2020-12-02
摘要： 本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。
-
公开(公告)号：CN109180478B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN201811032569.0
申请日：2018-09-05
IPC分类号： C07C67/14 , C07C69/017 , C07C303/28 , C07C305/24 , C07C305/26 , A61K31/222 , A61K31/255 , A61P37/00 , A61P17/06 , A23L33/10
摘要： 本发明涉及化合物合成技术领域，具体涉及二苯庚烷类化合物及其应用，其结构式如下所示：其中，R1、R2均为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为间氯苯甲酰基；或R1为H，R2为或R1、R2均为或R1为H，R2为R3为F、Br、三氟甲基或叔丁基中的一种；或R1、R2均为R3为乙酰胺基。本发明的化合物具有银屑病生物活性，对一些免疫抑制疾病具有治疗作用。将本发明的化合物制备成各种药学可接受的形式，如片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂，在将来有希望代替部分现有的银屑病治疗药物。
-
公开(公告)号：CN111217741A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010136417.6
申请日：2020-03-02
IPC分类号： C07D209/88 , C07D403/06 , C07D471/04 , C07D405/06 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/4045 , A61K31/403 , A61K31/437
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK-45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI-8226和Karpas 299的抗增殖活性。
-
公开(公告)号：CN111217741B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202010136417.6
申请日：2020-03-02
IPC分类号： C07D209/88 , C07D403/06 , C07D471/04 , C07D405/06 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/4045 , A61K31/403 , A61K31/437
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK‑45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI‑8226和Karpas 299的抗增殖活性。
-
公开(公告)号：CN112358527A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011387766.1
申请日：2020-12-02
摘要： 本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。
-
公开(公告)号：CN118878508A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410991957.0
申请日：2024-07-23
IPC分类号： C07D333/68 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/381 , A61K31/4155 , A61K31/454
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及DC‑Rhoin衍生物，该衍生物以DC‑Rhoin作为母体，通过在其C‑3侧链侧进行结构修饰得到，共合成22个DC‑Rhoin衍生物，这些衍生物大部分加入了含氮基团，含氮基团与目标蛋白的反应性残基靠近，有利于促进其质子化而后推动共价结合的进行，提高抑制剂分子与目标蛋白进行共价结合能力，增强抑制剂的活性。实验结果表明，这些DC‑Rhoin衍生物具有中等或高等的抗肿瘤增殖活性，以及有效的抗迁移能力。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
10 条记录 (耗时 0.085 秒)
