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公开(公告)号：CN118878449A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410991958.5
申请日：2024-07-23
IPC分类号： C07D209/12 , C07D405/12 , C07D209/86 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/404
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及四种结构的DC‑Rhoin类似物，该DC‑Rhoin类似物包括苯并杂环、杂环内双键以及双键所在α,β‑不饱和酮结构、砜基中的至少两种，其制备方法如下：将3‑乙酰吲哚以及三乙胺依次加入装有1,2‑二氯乙烷的反应瓶中，冰浴下加入反应物，常温反应后，加入EtOAc以及HCl进行萃取；有机相经过饱和食盐水以及无水硫酸钠处理，减压浓缩并通过硅胶柱层析分离纯化，即得。该DC‑Rhoin类似物可作为制备RhoA抑制剂苗头化合物使用。
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公开(公告)号：CN118930683A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202410244032.X
申请日：2024-03-04
IPC分类号： C08B37/02 , A61K31/716 , A61P1/04 , A61K36/8945
摘要： 本发明公开一种山药ɑ‑葡聚糖、其制备方法及应用。本发明从山药粗多糖中分离、纯化得到一种山药ɑ‑葡聚糖，其结构为1,4‑糖苷键连接的ɑ‑D‑葡聚糖。动物实验结果表明，本发明提供的山药ɑ‑葡聚糖能通过调控多种细胞因子、生长因子、抑制肠上皮细胞凋亡，重构紧密连接完整性等途径促进DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎粘膜损伤修复。同时，体外细胞实验表明，其具有明显的免疫调节作用。因此，本发明提供的山药ɑ‑葡聚糖可用于治疗溃疡性结肠炎。
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公开(公告)号：CN111217741A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010136417.6
申请日：2020-03-02
IPC分类号： C07D209/88 , C07D403/06 , C07D471/04 , C07D405/06 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/4045 , A61K31/403 , A61K31/437
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK-45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI-8226和Karpas 299的抗增殖活性。
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公开(公告)号：CN118878508A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410991957.0
申请日：2024-07-23
IPC分类号： C07D333/68 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/381 , A61K31/4155 , A61K31/454
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及DC‑Rhoin衍生物，该衍生物以DC‑Rhoin作为母体，通过在其C‑3侧链侧进行结构修饰得到，共合成22个DC‑Rhoin衍生物，这些衍生物大部分加入了含氮基团，含氮基团与目标蛋白的反应性残基靠近，有利于促进其质子化而后推动共价结合的进行，提高抑制剂分子与目标蛋白进行共价结合能力，增强抑制剂的活性。实验结果表明，这些DC‑Rhoin衍生物具有中等或高等的抗肿瘤增殖活性，以及有效的抗迁移能力。
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公开(公告)号：CN118165136A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410244077.7
申请日：2024-03-04
IPC分类号： C08B37/02 , A61K31/716 , A61P1/04 , A61K36/8945
摘要： 本发明公开一种山药多糖、其制备方法及应用。本发明通过对山药粗多糖依次进行脱脂、脱色素、脱蛋白、透析处理后，用阴离子交换柱进行分离，收集用0.05M氯化钠洗脱得到的洗脱液，干燥，得到一种山药多糖。动物实验结果表明，在构建的小鼠溃疡性结肠炎粘膜恢复模型中，本发明提供的山药多糖可能通过调控多种细胞因子、生长因子、抑制肠上皮细胞凋亡等途径促进DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎粘膜损伤修复。同时，体外细胞实验表明，其具有明显的免疫调节作用。本发明提供的山药多糖可用于治疗溃疡性结肠炎。
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公开(公告)号：CN111217741B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202010136417.6
申请日：2020-03-02
IPC分类号： C07D209/88 , C07D403/06 , C07D471/04 , C07D405/06 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/4045 , A61K31/403 , A61K31/437
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK‑45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI‑8226和Karpas 299的抗增殖活性。
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