公开(公告)号：CN109251211B

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN201810757136.5

申请日：2016-12-21

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院) ,  广东省实验动物监测所

Inventor： 刘博 ,  徐广宇 ,  喻杰 ,  吴玉娥 ,  鲁洋 ,  徐方方 ,  张钰 ,  韩晓东 ,  林冬玲 ,  黄韧 ,  陈茶 ,  陆金健 ,  张玉琴

IPC: C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一类喹诺酮羧酸化合物及其盐酸盐，还公开了该类化合物及其盐酸盐的制备方法，以及，该类化合物及其盐酸盐在制备抗革兰氏阳性菌或抗革兰氏阴性菌药物中的应用。并且，公开了用于制备该类化合物的中间体，以及该中间体的制备方法。

公开(公告)号：CN109251211A

公开(公告)日：2019-01-22

申请号：CN201810757136.5

申请日：2016-12-21

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院) ,  广东省实验动物监测所

Inventor： 刘博 ,  徐广宇 ,  喻杰 ,  吴玉娥 ,  鲁洋 ,  徐方方 ,  张钰 ,  韩晓东 ,  林冬玲 ,  黄韧 ,  陈茶 ,  陆金健 ,  张玉琴

IPC: C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一类喹诺酮羧酸化合物及其盐酸盐，还公开了该类化合物及其盐酸盐的制备方法，以及，该类化合物及其盐酸盐在制备抗革兰氏阳性菌或抗革兰氏阴性菌药物中的应用。并且，公开了用于制备该类化合物的中间体，以及该中间体的制备方法。

公开(公告)号：CN111040018A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201911397870.6

申请日：2019-12-30

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  黄宪章 ,  韩丽乔 ,  杨祎琦 ,  王凯 ,  吴云山 ,  王晓婉 ,  李恩念 ,  王意 ,  黄闰月 ,  韩晓东 ,  钟金浪 ,  陆金健 ,  张玉琴 ,  祝春香

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00

Abstract: 丙烯酸雷公藤甲素酯、其制备方法及其应用。本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。

公开(公告)号：CN106674254A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201611192706.8

申请日：2016-12-21

Applicant: 广东省中医院 ,  广东省实验动物监测所

Inventor： 刘博 ,  徐广宇 ,  喻杰 ,  吴玉娥 ,  陈茶 ,  徐方方 ,  张钰 ,  韩晓东 ,  林冬玲 ,  黄韧 ,  陆金健 ,  张玉琴

IPC: C07D519/00 ,  C07D498/06 ,  C07D401/04 ,  A61P31/04 ,  C07D487/04 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明公开了一类喹诺酮羧酸化合物及其盐酸盐，还公开了该类化合物及其盐酸盐的制备方法，以及，该类化合物及其盐酸盐在制备抗革兰氏阳性菌或抗革兰氏阴性菌药物中的应用。并且，公开了用于制备该类化合物的中间体，以及该中间体的制备方法。

公开(公告)号：CN107056810A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710071381.6

申请日：2017-02-09

Applicant: 广东省中医院 ,  广东省实验动物监测所

Inventor： 刘博 ,  周文 ,  徐方方 ,  吴玉娥 ,  吴云山 ,  王凯 ,  刘敬功 ,  张钰 ,  韩晓东 ,  张蓓 ,  陆金健 ,  张玉琴 ,  吴希罕

IPC: C07D498/06

CPC classification number: C07D498/06

Abstract: 本发明公开了式(Ⅰ)化合物的一种全新的制备方法，包括以下步骤：(1)9‑氟‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑10‑(1‑氨基环丙基)‑7‑氧代‑2H‑[1,4]噁嗪并[2,3,4‑ij]喹啉‑6‑羧酸乙酯在酸性条件下在单醇溶剂中进行酯化反应，(2)产物应用DMF‑DMA还原胺化反应及水解反应。本发明的制备方法，具有如下优点：较高的安全性、合成路线较简单、反应条件温和、易于操作、收率较高、适用于工业化生产、有利于式(Ⅰ)化合物的推广应用。

公开(公告)号：CN107056810B

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201710071381.6

申请日：2017-02-09

Applicant: 广东省中医院 ,  广东省实验动物监测所

Inventor： 刘博 ,  周文 ,  徐方方 ,  吴玉娥 ,  吴云山 ,  王凯 ,  刘敬功 ,  张钰 ,  韩晓东 ,  张蓓 ,  陆金健 ,  张玉琴 ,  吴希罕

IPC: C07D498/06

Abstract: 本发明公开了式(Ⅰ)化合物的一种全新的制备方法，包括以下步骤：(1)9‑氟‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑10‑(1‑氨基环丙基)‑7‑氧代‑2H‑[1,4]噁嗪并[2,3,4‑ij]喹啉‑6‑羧酸乙酯在酸性条件下在单醇溶剂中进行酯化反应，(2)产物应用DMF‑DMA还原胺化反应及水解反应。本发明的制备方法，具有如下优点：较高的安全性、合成路线较简单、反应条件温和、易于操作、收率较高、适用于工业化生产、有利于式(Ⅰ)化合物的推广应用。

公开(公告)号：CN106674254B

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201611192706.8

申请日：2016-12-21

Applicant: 广东省中医院 ,  广东省实验动物监测所

Inventor： 刘博 ,  徐广宇 ,  喻杰 ,  吴玉娥 ,  鲁洋 ,  徐方方 ,  张钰 ,  韩晓东 ,  林冬玲 ,  黄韧 ,  陈茶 ,  陆金健 ,  张玉琴

IPC: C07D519/00 ,  C07D498/06 ,  C07D401/04 ,  A61P31/04 ,  C07D487/04 ,  C07D241/04

Abstract: 本发明公开了一类喹诺酮羧酸化合物及其盐酸盐，还公开了该类化合物及其盐酸盐的制备方法，以及，该类化合物及其盐酸盐在制备抗革兰氏阳性菌或抗革兰氏阴性菌药物中的应用。并且，公开了用于制备该类化合物的中间体，以及该中间体的制备方法。