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公开(公告)号：CN1319012A
公开(公告)日：2001-10-24
申请号：CN99811096.5
申请日：1999-09-13
Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC: A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/42
CPC classification number: A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K38/17 , A61K2300/00
Abstract: 提供了用aP2抑制剂或aP2抑制剂与其它抗糖尿病制剂如甲福明、格列本脲、曲格列酮和/或胰岛素的联合形式,治疗糖尿病及相关疾病特别是Ⅱ型糖尿病的方法。
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公开(公告)号：CN1698601A
公开(公告)日：2005-11-23
申请号：CN200510078518.8
申请日：2001-03-05
Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC: A61K31/403 , A61K31/4045 , A61K31/435 , A61K31/454 , A61K45/06 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , C07D209/52
CPC classification number: C07C271/22 , C07C2603/74 , C07D209/52 , C07D401/06 , C07D403/06
Abstract: 提供具有式(I)的抑制二肽基肽酶IV(DP4)的化合物，其中x为0或1且y为0或1(条件是当y＝0时x＝1，和当y＝1时x＝0)；n为0或1；X为H或CN；并且其中R1、R2、R3和R4如在此描述。也提供治疗糖尿病和相关疾病的方法，尤其是II型糖尿病和其它在此概述的疾病，该方法使用这样的DP4抑制剂或这样的DP4抑制剂和一种或多种另一种抗糖尿病药例如二甲双胍、格列本脲、曲格列酮、吡格列酮、瑞格列酮和/或胰岛素和/或一种或多种降血脂药和/或抗肥胖症药和/或其它的治疗药物的组合。
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公开(公告)号：CN1099392A
公开(公告)日：1995-03-01
申请号：CN94106426.3
申请日：1994-06-10
Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
Inventor： J·A·罗布尔 , D·R·克伦塔尔 , 小·J·D·戈德弗雷
IPC: C07D515/02 , A61K31/495
CPC classification number: C07D513/04 , A61K38/00 , C07B2200/07 , C07C227/32 , C07C315/02 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C327/34 , C07K5/06139 , Y02P20/55 , C07C323/59 , C07C317/50 , C07C229/22
Abstract: 本发明公开了下式化合物，其中X为O或S-(O)t；n为1或2；m为0或1；Y为CH2、O或S-(O)t，其条件是仅当m为1时Y为O或S-(O)t；A为R2-S-(CH2)r-C(R12)(R1)-C(O)-或R7OOC-(CH)q-C(R12)(R1)-C(O)-；R3的定义如说明书中所述。这些化合物为NEP和ACE的双重抑制剂。其中A为R7OOC-CH(R1)-或R4-P(O)(OR5)-的化合物为选择性的ACE抑制剂。本发明还公开了制备方法和中间体。
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公开(公告)号：CN1427826A
公开(公告)日：2003-07-02
申请号：CN01806315.2
申请日：2001-03-05
Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC: C07D209/52 , A61K31/403 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10
Abstract: 提供具有式(I)的抑制二肽基肽酶IV(DP4)的化合物，其中x为0或1且y为0或1(条件是当y＝0时x＝1，和当y＝1时x＝0)；n为0或1；X为H或CN；并且其中R1、R2、R3和R4如在此描述。也提供治疗糖尿病和相关疾病的方法，尤其是II型糖尿病和其它在此概述的疾病，该方法使用这样的DP4抑制剂或这样的DP4抑制剂和一种或多种另一种抗糖尿病药例如二甲双胍、格列本脲、曲格列酮、吡格列酮、瑞格列酮和/或胰岛素和/或一种或多种降血脂药和/或抗肥胖症药和/或其它的治疗药物的组合。
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公开(公告)号：CN1317970A
公开(公告)日：2001-10-17
申请号：CN99811000.0
申请日：1999-09-13
Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC: A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/42
CPC classification number: A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K38/17 , A61K2300/00
Abstract: 提供治疗动脉粥样硬化和相关疾病的方法，应用aP2抑制剂或aP2抑制剂与其它抗动脉粥样硬化剂，例如MGCoA还原酶抑制剂等相结合，如与帕伐他丁结合。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1213028C
公开(公告)日：2005-08-03
申请号：CN01806315.2
申请日：2001-03-05
Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC: C07D209/52 , A61K31/403 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10
Abstract: 提供具有式(I)的抑制二肽基肽酶IV(DP4)的化合物，其中x为0或1且y为0或1(条件是当y＝0时x＝1，和当y＝1时x＝0)；n为0或1；X为H或CN；并且其中R1、R2、R3和R4如在此描述。也提供治疗糖尿病和相关疾病的方法，尤其是II型糖尿病和其它在此概述的疾病，该方法使用这样的DP4抑制剂或这样的DP4抑制剂和一种或多种另一种抗糖尿病药例如二甲双胍、格列本脲、曲格列酮、吡格列酮、瑞格列酮和/或胰岛素和/或一种或多种降血脂药和/或抗肥胖症药和/或其它的治疗药物的组合。
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公开(公告)号：CN1345239A
公开(公告)日：2002-04-17
申请号：CN00805831.8
申请日：2000-03-20
Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC: A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , C07D233/54 , C07D233/56 , C07D233/60 , C07D233/68 , C07D249/12 , C07D253/10 , C07D263/30 , C07D263/34 , C07D403/00
CPC classification number: C07D207/323 , A61K45/06 , C07D207/452 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D249/12 , C07D263/32 , C07D307/42 , C07D317/22 , C07D333/20 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/10 , C07D413/10
Abstract: 本发明提供了式(I)的aP2抑制化合物,其中R1、R2、R3、R4、X－Z和(a)如本文所述。本发明还提供了单独用这样的aP2抑制剂或将aP2抑制剂与其他抗糖尿病剂例如甲福明、格列本脲、曲格列酮和/或胰岛素联合使用治疗糖尿病和相关疾病、尤其是II型糖尿病的方法。
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公开(公告)号：CN1436192A
公开(公告)日：2003-08-13
申请号：CN01811211.0
申请日：2001-06-12
Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC: C07D491/04 , C07D495/04 , C07D471/04 , A61K31/55 , C09D313/00 , C07D221/00 , C07D337/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D491/04 , C07D491/10 , C07D495/04
Abstract: 式(1)化合物及其可药用盐是HMG CoA还原酶抑制剂，并因此可用于抑制胆固醇生物合成，调节血清脂类，例如降低LDL胆固醇和/或增加HDL胆固醇，和治疗高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和动脉粥样硬化，其中X是O或S；Z是(2)或(3)；n是0或1；R1和R2相同或不同，并独立地选自烷基、芳基烷基、环烷基、链烯基、环烯基、芳基、杂芳基或环杂烷基；并且R3－R9如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN1436174A
公开(公告)日：2003-08-13
申请号：CN01811219.6
申请日：2001-06-12
Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC: C07D221/06 , C07D221/16 , C07D221/18 , A61P3/06 , A61K31/435
CPC classification number: C07D221/20 , C07D221/10 , C07D221/16 , C07D405/06
Abstract: 下述结构(式(I))所示的化合物及其可药用盐是HMG CoA还原酶抑制剂，并因此可用于抑制胆固醇生物合成，调节血清脂类，例如降低LDL胆固醇和/或增加HDL胆固醇，和治疗高脂血症、异常脂血症、激素替代治疗、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和动脉粥样硬化以及阿耳茨海默氏症和骨质疏松。Z是式(a)或式(b)；n是0或1；x是0、1、2、3或4；y是0、1、2、3或4，条件是x和y当中至少有一个不是0；任选有一个或多个(CH2)x和/或(CH2)y的碳与另外的碳形成3－7元螺环；R1和R2相同或不同，并独立地选自烷基、芳基烷基、环烷基、链烯基、环烯基、芳基、杂芳基或环杂烷基；R3是H或低级烷基；R4和R7如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN1046525C
公开(公告)日：1999-11-17
申请号：CN94106426.3
申请日：1994-06-10
Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
Inventor： J·A·罗布尔 , D·R·克伦塔尔 , 小·J·D·戈德弗雷
IPC: C07D515/02 , A61K31/495
CPC classification number: C07D513/04 , A61K38/00 , C07B2200/07 , C07C227/32 , C07C315/02 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C327/34 , C07K5/06139 , Y02P20/55 , C07C323/59 , C07C317/50 , C07C229/22
Abstract: 本发明公开了下式化合物，其中X为O或S-(O)t；n为1或2；m为0或1；Y为CH2、O或S-(O)t，其条件是仅当m为1时Y为O或S-(O)t；A为R2-S-(CH2)r-C(R12)(R1)-C(O)-或R7OOC-(CH)q-C(R2)(R1)-C(O)-；R3的定义如说明书中所述。这些化合物为NEP和ACE的双重抑制剂。其中A为R7OOC-CH(R1)-或R4-P(O)(OR5)-的化合物为选择性的ACE抑制剂。本发明还公开了制备方法和中间体。
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