靶向磷酸化AKT蛋白的PET探针及其合成方法与应用

    公开(公告)号:CN116333035B

    公开(公告)日:2025-05-23

    申请号:CN202211566871.0

    申请日:2022-12-07

    Abstract: 本发明涉及靶向磷酸化AKT蛋白的PET探针及其合成方法与应用。本发明研发出了新型的靶向检测磷酸化AKT(p‑AKT)的PET探针,为全球首个靶向检测p‑AKT的PET探针前体DOTA‑Gly‑pAKTi,及放射性核素68Ga标记的可用于PET检测的分子探针68Ga‑DOTA‑Gly‑pAKTi。该PET探针具有靶向结合被磷酸化修饰的AKT蛋白的特异性,用于检测被磷酸化修饰的AKT蛋白在肿瘤组织中的表达。磷酸化AKT的异常活化是驱动肿瘤发生发展的重要机制,AKT常被PIK3CA突变激活或者抑癌基因PTEN丢失高度磷酸化并激活下游mTOR等信号通路促进肿瘤的发生和生长浸润。因此,该PET探针可为临床肿瘤病灶的检测、肿瘤组织p‑AKT分子表型检测、以及预测和早期评估靶向PI3K/AKT及下游信号通路的多种激酶抑制剂的抗肿瘤疗效提供重要且可靠的分子影像工具。

    一种聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116236449A

    公开(公告)日:2023-06-09

    申请号:CN202211101545.2

    申请日:2022-09-09

    Abstract: 本发明涉及聚乙烯醇载木犀草素‑Fe微球及其制备方法,该方法具体包括以下步骤:(1)分散相制备:称取PVA粉末分散到重蒸水中,充分溶胀后将其置于水浴锅中,得到PVA溶液;在常温条件下,将可溶性三价铁盐与LUT溶溶解得到LUT‑Fe溶液,取PVA溶液和LUT‑Fe溶液混合均匀,制得分散相溶液;(2)连续相制备:在常温条件下,将Span‑80逐滴加入到石蜡中,制得澄清透明的连续相溶液;(3)LUT‑Fe@PVA微球制备:加热条件下取分散相逐滴加入到连续相中,搅拌均匀,加入交联剂戊二醛,待交联成球后,离心洗涤,冷冻干燥得到黑色微球。与现有技术相比,本发明制备方法简单,反应条件温和,制得微球具有生物相容性好、化学动力学/声动力学性能和T1成像效果等特点,具有广泛的医药应用价值。

    T1-MRI和光声双模态成像的造影剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN111228516A

    公开(公告)日:2020-06-05

    申请号:CN202010062513.0

    申请日:2020-01-20

    Inventor: 宋少莉 田启威

    Abstract: 本发明涉及一种T1-MRI和光声双模态成像的造影剂及其制备方法,该造影剂是由鞣花酸、铁和聚乙烯吡咯烷酮组成。聚乙烯吡咯烷酮作为表面活性剂,可以控制鞣花酸-铁配位聚合物的粒径,并改善其水溶性。鞣花酸-铁配位聚合物的纵向弛豫率为2.47mM-1S-1,明显高于目前报道的铁配合物类造影剂,具有优异的T1-MRI造影。更重要的是该聚合物同样具有很强的近红外吸收性能,光热转换性能优异,呈现了明显的近红外光声造影性能。该试剂同时兼具T1-MRI造影和光声造影功能,可以为MRI和光热造影技术的联合提供必要的双模态造影剂,提高诊断的精准度。因此,该双模态造影剂具有很好的临床应用前景。

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