一种颗粒酶B结合化合物及其前体化合物和用途

    公开(公告)号:CN113512090A

    公开(公告)日:2021-10-19

    申请号:CN202110482335.1

    申请日:2021-04-30

    Inventor: 宋少莉 许晓平

    Abstract: 本发明提供了通式(Ⅰ)~(Ⅳ)的化合物,其中通式(Ⅰ)‑(Ⅱ)是通式(Ⅲ)‑(Ⅳ)配合物的前体化合物,本发明通式(Ⅲ)的金属配合物可用于PET或SPECT成像方法测定免疫治疗疗效,为免疫治疗疗效评估提供新方法。本发明基于颗粒酶B抑制剂IEPD‑CHO,设计合成了一种新的特异性靶向颗粒酶B的化合物及放射性金属配合物,能够定性和定量的反映免疫治疗直接生物标记物颗粒酶B的表达和活性,从而直接反映免疫疗效。

    前列腺特异性膜抗原的小分子抑制剂的制备方法

    公开(公告)号:CN109384715B

    公开(公告)日:2021-09-03

    申请号:CN201811378479.7

    申请日:2018-11-19

    Abstract: 本发明提供了一种前列腺特异性膜抗原的小分子抑制剂的制备方法,通过以谷氨酸衍生物和赖氨酸衍生物为起始原料,利用羰基咪唑法一锅制备式(Ⅰ)小分子抑制剂的式(Ⅳ)核心结构Lys‑Urea‑Glu;将式(Ⅳ)核心结构Lys‑Urea‑Glu通过连接链与具有99mTc螯合能力的HYNIC相连接后脱除保护基,以得到式(Ⅰ)小分子抑制剂。基于本发明的制备方法制备的前列腺特异性膜抗原的小分子抑制剂(即式(Ⅰ)小分子抑制剂)如果被放射性核素99mTc标记,则能够作为分子影像探针在临床上用于前列腺癌的诊断,具有潜在的临床应用价值。

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