1,3-茚满二酮类化合物山芝麻碱及其药物用途

    公开(公告)号:CN105439878A

    公开(公告)日:2016-03-30

    申请号:CN201410505723.7

    申请日:2014-09-28

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,涉及一种1,3-茚满二酮类新化合物及其在制备抗乙肝病毒和抗炎药物中的用途。本发明从山芝麻属植物山芝麻(Helicteres.angustifolia)干燥根中分离得到1个由E和Z两种构型以1:1比例组成的1,3-茚满二酮类生物碱山芝麻碱(helicterine),并采用现代药理研究方法证实其具有较强的抗乙肝病毒活性,对HBsAg的IC50值为58.3μg/ml,显著高于阳性对照拉米呋啶,对HBeAg有一定程度的抑制作用;另外,体外抑制一氧化氮生成试验结果表明其对内毒素(LPS)和聚肌胞苷酸[poly(I:C)]诱导的巨噬细胞一氧化氮生成均有很强的抑制作用,IC50值分别为15.96和8.96μM。所述的山芝麻碱可用于制备抗乙肝病毒和抗炎药物。

    载脂蛋白A-I在制备预防和治疗肝病代谢综合征药物中的用途

    公开(公告)号:CN103505720A

    公开(公告)日:2014-01-15

    申请号:CN201210225191.2

    申请日:2012-06-30

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及载脂蛋白A-I在制备预防和治疗肝病代谢综合征药物中的用途,所述肝病代谢综合征为由肥胖、高脂血症、2型糖尿病因素而非酒精引起的脂肪肝。经高脂饮食的脂肪肝模型试验,结果显示,载脂蛋白A-I能显著降低NAFLD动物的肝指数、肝脏脂质含量和肝脏丙二醛MDA的含量;能提高血清和肝脏中超氧化物歧化酶SOD及谷胱甘肽过氧化物酶GPx的活力,同时降低诱导型一氧化氮合酶iNOS的活力;能明显上调肝脏中SOD、GPx和过氧化氢酶CAT mRNA的表达,具有明显的抗氧化作用。可进一步制成抗氧化药物,用于调节氧化应激酶相关的疾病的预防与治疗,尤其是用于预防和治疗肝病代谢综合征及其并发症。

    一种制备D-氨基酸氧化酶的方法

    公开(公告)号:CN1560229A

    公开(公告)日:2005-01-05

    申请号:CN200410016825.9

    申请日:2004-03-09

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物工程技术领域,涉及一种制备黄素酶D-氨基酸氧化酶的方法。具体涉及,通过构建重组工程菌株获得高效生产突变D-氨基酸氧化酶的方法。本发明通过基因工程手段改造来源于三角酵母Trigonopsisv viabllis的野生型D-氨基酸氧化酶,将一段Histag融合于野生型酶的N末端和C末端,进而通过亲和层析实现突变酶的高效快速分离。酶在发酵液中的表达水平为4000IU/mL,高于野生型酶,Ni柱亲和层析的回收率为50%。纯化的酶可用于高效氧化转化头孢菌素C-产生戊二酰-7-ACA,与GL-7-ACA酰化酶联用可生产7-ACA。

    苦杏仁苷在制备防治病毒性肺炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN118593524A

    公开(公告)日:2024-09-06

    申请号:CN202410573446.7

    申请日:2024-05-10

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属生物医药技术领域,具体为苦杏仁苷在制备防治病毒性肺炎药物中的应用。本发明发现苦杏仁苷对病毒性肺炎的肺损伤具有保护作用,能减轻呼吸道病毒感染所致的肺泡上皮屏障损伤,并进一步证实苦杏仁苷通过结合血管活性肠肽受体1,激活cAMP/PKA/p‑PKA信号通路上调水通道蛋白5,是其减轻H1N1诱导的肺损伤的作用机制。据此,本发明提供苦杏仁苷在制备防治病毒性肺炎药物中的用途,尤其是在制备防治H1N1感染诱导的急性肺损伤药物中的应用,为病毒性肺炎防治提供了一种新途径。

    右美沙芬在制备防、治眼睑痉挛疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN108261415A

    公开(公告)日:2018-07-10

    申请号:CN201611271251.9

    申请日:2016-12-30

    Applicant: 复旦大学

    CPC classification number: A61K31/485

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,涉及中枢性镇咳药右美沙芬(Dextromethorphan)的制药新用途,尤其是在制备预防和治疗眼睑痉挛(Blepharospasm)疾病药物中的新应用。本发明进行了实验小鼠眼睑痉挛不同时间的保护治疗试验,实验结果显示,右美沙芬对模型小鼠眼睑闭合有显著改善,且给药天数的增加对改善眼睑闭合有促进作用,右美沙芬对利血平诱导的小鼠眼睑痉挛具有治疗作用。本发明所述右美沙芬具有可促进5-HT释放,改善和治疗疗眼睑痉挛的理论基础,可用于制备预防和治疗眼睑痉挛)疾病的药物。

    一种抗HBV感染的宿主HNF因子抑制剂及其用途

    公开(公告)号:CN106860866A

    公开(公告)日:2017-06-20

    申请号:CN201510922263.2

    申请日:2015-12-13

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属生物医药技术领域,涉及用于临床治疗乙肝病毒感染疾病的药物。本发明提供了能特异性抑制宿主核转录因子HNF的天然活性物质黄芩苷在制备抗乙肝病毒HBV的药物中的用途,以及由黄芩类化合物与核苷类化合物组成的药物组合物在用于制备临床治疗乙肝病毒感染疾病的药物中的用途。经实验证实,所述的黄芩苷通过干扰核转录因子抑制HBV的复制活性,具有明显的抑制野生型及耐拉米夫定突变株的乙肝病毒的复制的作用,与核苷类似物组合,能有效增强乙肝病毒耐药突变株的干预效果,减少核苷类药物的毒副作用,可用于制备用于临床治疗乙肝病毒感染疾病的药物。

    1,3-苯并二噁茂类化合物山芝麻素及其药物用途

    公开(公告)号:CN105440048A

    公开(公告)日:2016-03-30

    申请号:CN201410505713.3

    申请日:2014-09-28

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,涉及一种1,3-苯并二噁茂类新化合物及其在制备抗乙肝病毒和抗补体药物中的用途。本发明从山芝麻属植物山芝麻干燥地上部分分离得到1,3-苯并二噁茂类新化合物山芝麻素,经试验证实其具有较强的抗乙肝病毒活性,在最大无细胞毒浓度100μg/ml时,山芝麻素对HBsAg的抑制率为47.1%,而对HBeAg的IC50值为53.7μg/ml,显著高于阳性对照拉米呋啶;另外,经体外抗补体活性测定结果显示其对补体系统经典途径和旁路途径补体激活有很强的抑制作用,对补体系统经典途径补体激活的CH50值为0.014±0.003mg/ml,对旁路途径的AP50值为0.036±0.005mg/ml。所述的山芝麻素可以作为活性成分用于制备抗乙肝病毒药物和抗补体药物。

    柴胡多糖在制备防治甲型流感与病毒肺炎的药物中的用途

    公开(公告)号:CN105232573A

    公开(公告)日:2016-01-13

    申请号:CN201410309174.6

    申请日:2014-06-30

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属中药领域,具体涉及柴胡多糖在制备防治流感及病毒诱导急性肺损伤药物中的用途。本发明从中药柴胡中分离提取得到总多糖提取物,平均产物收率为3%,多糖含量超过65%。所述柴胡总多糖提取物经整体实验证实,对甲型流感病毒H3N2诱导的小鼠急性肺损伤有显著的治疗作用。柴胡多糖可能通过其抗炎机制,抑制致炎因子及趋化因子的释放及活化,促进抑炎因子的释放,抑制病毒的复制,减轻肺出血及肺水肿、从而减少急性肺损伤。可用于制备防治甲型流感与病毒性肺炎的药物。

    一种提高人参皂苷CK产量的制备方法

    公开(公告)号:CN103509842A

    公开(公告)日:2014-01-15

    申请号:CN201210224267.X

    申请日:2012-06-30

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域。涉及一种提高人参皂苷CK产量的制备方法,具体涉及通过微生物转化代谢过程中的调控提高转化产物产量的提高人参皂苷CK产量的制备方法。本发明通过代谢调控提高底物浓度和转化产物的产量。对亲代菌株紫外诱变进行改造,并且在高浓度三七茎叶皂苷培养基中培养,定向筛选,得到耐受三七茎叶总皂苷1-6%的菌株。本发明方法通过菌种诱变和代谢调控,可显著提高底物浓度和转化物产量,最终转化率可达43.63%,人参皂苷Compound K的产量提高80%以上。本发明方法对微生物转化的工业应用有实际意义。

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