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公开(公告)号：CN110393711A
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201910680690.2
申请日：2019-07-26
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开一种改善PLGA载多肽类药物微球中药物低包封和高初始突释问题的方法。该方法针对工业化中应用最广泛的微球制备方法—乳化溶剂挥发法，在微球制备之前，采用“疏水性离子对”策略制备水不溶性药物离子对复合物纳米粒以降低药物高水溶性特性，继而采用固/油/水（S/O/W）型乳化法将药物复合物纳米粒包封，提高药物的包封率，最后对制备的微球进行孔道“愈合”从而降低初始阶段药物的突释。该方法工艺简单，技术要求低，效果显著，适合应用于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN110090293A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201910387385.4
申请日：2019-05-10
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开一种抑制PLGA微球中多肽类药物酰化副反应的方法。该方法针对工业化中应用最广泛的微球制备方法—乳化溶剂挥发法，通过在复乳制备过程中添加一类特殊的二价金属盐的方式，达到长期抑制多肽与载体发生的酰化副反应的目的。所述的二价金属盐具有如下特征：1）难溶于水；2）能够吸纳微球降解产生的氢离子（H+）而逐渐释放二价金属离子；优选二价金属盐吸纳微球降解产生的氢离子（H+）后，能够逐渐转化成溶解度逐渐提高的一氢盐或二氢盐的形式。该方法工艺简单，技术要求低，抑制酰化副反应效果显著，适合应用于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN109999005B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN201910322984.8
申请日：2019-04-22
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开一种莫沙必利的微孔渗透泵控释片及其制备方法，该微孔渗透泵控释片包括单层含药片芯和包裹在片芯外带有释药孔的半透性包衣膜，其中片芯由莫沙必利共研磨物、渗透压活性物质、填充剂及其它药用辅料组成；半透性包衣膜由半透膜高分子材料、增塑剂、致孔剂组成。本发明制得的莫沙必利微孔渗透泵制剂以半透膜内外两侧的渗透压为驱动力，能够维持零级释放速率，达到12小时持续释药，可以有效减少患者每日服药次数，提高其服药依从性，同时该制剂的制备工艺简单，易于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN109846856B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN201910269453.7
申请日：2019-04-04
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种仿生生物酶催化产气抗肿瘤仿生纳米粒及其制备方法，首先将锰羰基化合物负载于聚乳酸‑羟基乙酸溶液，再将葡萄糖氧化酶包埋于上述体系，通过乳化溶剂挥发法制得包埋有葡萄糖氧化酶的锰羰基化合物‑聚乳酸‑羟基乙酸纳米溶液，最后将葡萄糖氧化酶‑锰羰基化合物‑聚乳酸‑羟基乙酸挤压进红细胞膜衍生的囊泡中，即可得到生物酶催化产气抗肿瘤仿生纳米粒。所制得的纳米粒提供了一种新的肿瘤治疗策略，协同应用气体疗法和饥饿疗法，并以红细胞膜作为纳米粒衣壳，使得其能够在肿瘤靶组织中能够内源性原位控制一氧化碳气体生成，起到了较好的抗肿瘤效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107456444A
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201710692217.7
申请日：2017-08-14
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种莫沙必利的缓释干混悬剂及其制备方法，该干混悬剂包括助悬颗粒及均匀分散在助悬颗粒中莫沙必利组合缓释颗粒。助悬颗粒包括助悬剂、填充剂、甜味剂和粘合剂。莫沙必利组合缓释颗粒由两种不同释药特征的颗粒按比例组成。本发明制得的莫沙必利缓释干混悬剂可12小时持续释药，混悬效果好，儿童和吞咽困难患者服药依从性好，制备工艺简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103044686A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201210458943.X
申请日：2012-11-15
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明涉及高分子材料技术领域，具体涉及一种混合结构PLGA-PLL-PEG（聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇）的制备及其应用，其特征是包括：聚乳酸羟基乙酸与侧链保护的聚赖氨酸经脱水剂作用后通过嵌段方式连接形成中间体，中间体脱保护后与活化的聚乙二醇以接枝方式连接，得到分子量为4×104～5×105的聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇多聚物。该聚合物可用于包载多种药物，并可偶联多种配体，实现靶向给药。本发明合成步骤较少，反应条件温和，材料易得，产物纯化方便。
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公开(公告)号：CN110090293B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201910387385.4
申请日：2019-05-10
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开一种抑制PLGA微球中多肽类药物酰化副反应的方法。该方法针对工业化中应用最广泛的微球制备方法—乳化溶剂挥发法，通过在复乳制备过程中添加一类特殊的二价金属盐的方式，达到长期抑制多肽与载体发生的酰化副反应的目的。所述的二价金属盐具有如下特征：1）难溶于水；2）能够吸纳微球降解产生的氢离子（H+）而逐渐释放二价金属离子；优选二价金属盐吸纳微球降解产生的氢离子（H+）后，能够逐渐转化成溶解度逐渐提高的一氢盐或二氢盐的形式。该方法工艺简单，技术要求低，抑制酰化副反应效果显著，适合应用于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN109999005A
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201910322984.8
申请日：2019-04-22
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开一种莫沙必利的微孔渗透泵控释片及其制备方法，该微孔渗透泵控释片包括单层含药片芯和包裹在片芯外带有释药孔的半透性包衣膜，其中片芯由莫沙必利共研磨物、渗透压活性物质、填充剂及其它药用辅料组成；半透性包衣膜由半透膜高分子材料、增塑剂、致孔剂组成。本发明制得的莫沙必利微孔渗透泵制剂以半透膜内外两侧的渗透压为驱动力，能够维持零级释放速率，达到12小时持续释药，可以有效减少患者每日服药次数，提高其服药依从性，同时该制剂的制备工艺简单，易于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN109846856A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201910269453.7
申请日：2019-04-04
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种仿生生物酶催化产气抗肿瘤仿生纳米粒及其制备方法，首先将锰羰基化合物负载于聚乳酸-羟基乙酸溶液，再将葡萄糖氧化酶包埋于上述体系，通过乳化溶剂挥发法制得包埋有葡萄糖氧化酶的锰羰基化合物-聚乳酸-羟基乙酸纳米溶液，最后将葡萄糖氧化酶-锰羰基化合物-聚乳酸-羟基乙酸挤压进红细胞膜衍生的囊泡中，即可得到生物酶催化产气抗肿瘤仿生纳米粒。所制得的纳米粒提供了一种新的肿瘤治疗策略，协同应用气体疗法和饥饿疗法，并以红细胞膜作为纳米粒衣壳，使得其能够在肿瘤靶组织中能够内源性原位控制一氧化碳气体生成，起到了较好的抗肿瘤效果。
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