公开(公告)号：CN107456444A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201710692217.7

申请日：2017-08-14

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 李学明 ,  王永禄 ,  李杨 ,  王栋 ,  陈卫 ,  任浩 ,  刘坤堂 ,  刘吉伟

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P1/00 ,  A61K9/14

Abstract: 本发明公开了一种莫沙必利的缓释干混悬剂及其制备方法，该干混悬剂包括助悬颗粒及均匀分散在助悬颗粒中莫沙必利组合缓释颗粒。助悬颗粒包括助悬剂、填充剂、甜味剂和粘合剂。莫沙必利组合缓释颗粒由两种不同释药特征的颗粒按比例组成。本发明制得的莫沙必利缓释干混悬剂可12小时持续释药，混悬效果好，儿童和吞咽困难患者服药依从性好，制备工艺简单，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110393711A

公开(公告)日：2019-11-01

申请号：CN201910680690.2

申请日：2019-07-26

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 李学明 ,  刘吉伟 ,  王永禄 ,  任浩 ,  孟政杰 ,  徐妍 ,  陈卫 ,  王栋 ,  李杨

IPC: A61K9/52 ,  A61K9/50 ,  A61K47/34 ,  A61K38/08

Abstract: 本发明公开一种改善PLGA载多肽类药物微球中药物低包封和高初始突释问题的方法。该方法针对工业化中应用最广泛的微球制备方法—乳化溶剂挥发法，在微球制备之前，采用“疏水性离子对”策略制备水不溶性药物离子对复合物纳米粒以降低药物高水溶性特性，继而采用固/油/水（S/O/W）型乳化法将药物复合物纳米粒包封，提高药物的包封率，最后对制备的微球进行孔道“愈合”从而降低初始阶段药物的突释。该方法工艺简单，技术要求低，效果显著，适合应用于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN110090293A

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：CN201910387385.4

申请日：2019-05-10

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 李学明 ,  刘吉伟 ,  王永禄 ,  任浩 ,  孟政杰 ,  徐妍 ,  陈卫 ,  王栋 ,  李杨

IPC: A61K38/08 ,  A61K38/22 ,  A61K9/16 ,  A61K47/34 ,  A61K47/02

Abstract: 本发明公开一种抑制PLGA微球中多肽类药物酰化副反应的方法。该方法针对工业化中应用最广泛的微球制备方法—乳化溶剂挥发法，通过在复乳制备过程中添加一类特殊的二价金属盐的方式，达到长期抑制多肽与载体发生的酰化副反应的目的。所述的二价金属盐具有如下特征：1）难溶于水；2）能够吸纳微球降解产生的氢离子（H+）而逐渐释放二价金属离子；优选二价金属盐吸纳微球降解产生的氢离子（H+）后，能够逐渐转化成溶解度逐渐提高的一氢盐或二氢盐的形式。该方法工艺简单，技术要求低，抑制酰化副反应效果显著，适合应用于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN110090293B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN201910387385.4

申请日：2019-05-10

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 李学明 ,  刘吉伟 ,  王永禄 ,  任浩 ,  孟政杰 ,  徐妍 ,  陈卫 ,  王栋 ,  李杨

IPC: A61K38/08 ,  A61K38/22 ,  A61K9/16 ,  A61K47/34 ,  A61K47/02

Abstract: 本发明公开一种抑制PLGA微球中多肽类药物酰化副反应的方法。该方法针对工业化中应用最广泛的微球制备方法—乳化溶剂挥发法，通过在复乳制备过程中添加一类特殊的二价金属盐的方式，达到长期抑制多肽与载体发生的酰化副反应的目的。所述的二价金属盐具有如下特征：1）难溶于水；2）能够吸纳微球降解产生的氢离子（H+）而逐渐释放二价金属离子；优选二价金属盐吸纳微球降解产生的氢离子（H+）后，能够逐渐转化成溶解度逐渐提高的一氢盐或二氢盐的形式。该方法工艺简单，技术要求低，抑制酰化副反应效果显著，适合应用于大规模工业化生产。