一种抑制PLGA微球中多肽类药物酰化副反应的方法

    公开(公告)号:CN110090293B

    公开(公告)日:2023-04-07

    申请号:CN201910387385.4

    申请日:2019-05-10

    Abstract: 本发明公开一种抑制PLGA微球中多肽类药物酰化副反应的方法。该方法针对工业化中应用最广泛的微球制备方法—乳化溶剂挥发法,通过在复乳制备过程中添加一类特殊的二价金属盐的方式,达到长期抑制多肽与载体发生的酰化副反应的目的。所述的二价金属盐具有如下特征:1)难溶于水;2)能够吸纳微球降解产生的氢离子(H+)而逐渐释放二价金属离子;优选二价金属盐吸纳微球降解产生的氢离子(H+)后,能够逐渐转化成溶解度逐渐提高的一氢盐或二氢盐的形式。该方法工艺简单,技术要求低,抑制酰化副反应效果显著,适合应用于大规模工业化生产。

    一种抑制PLGA微球中多肽类药物酰化副反应的方法

    公开(公告)号:CN110090293A

    公开(公告)日:2019-08-06

    申请号:CN201910387385.4

    申请日:2019-05-10

    Abstract: 本发明公开一种抑制PLGA微球中多肽类药物酰化副反应的方法。该方法针对工业化中应用最广泛的微球制备方法—乳化溶剂挥发法,通过在复乳制备过程中添加一类特殊的二价金属盐的方式,达到长期抑制多肽与载体发生的酰化副反应的目的。所述的二价金属盐具有如下特征:1)难溶于水;2)能够吸纳微球降解产生的氢离子(H+)而逐渐释放二价金属离子;优选二价金属盐吸纳微球降解产生的氢离子(H+)后,能够逐渐转化成溶解度逐渐提高的一氢盐或二氢盐的形式。该方法工艺简单,技术要求低,抑制酰化副反应效果显著,适合应用于大规模工业化生产。

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