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公开(公告)号：CN115215780B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210427694.1
申请日：2022-04-22
申请人： 上海格苓凯生物科技有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号： C07D207/46
摘要： 本发明公开了一种利用N,N‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯制备异双功能交联剂4‑(N‑马来酰亚胺基甲基)环己烷‑1‑羧酸琥珀酰亚胺酯(SMCC)的方法。本发明所述制备方法是以反式‑4‑(马来酰亚胺甲基)‑环己烷羧酸为原料，与试剂N,N‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯进行反应，制备SMCC粗品，然后用异丙醇进行精制得到SMCC纯品。本发明方法操作简单安全，产品纯化方便，能有效制备高纯度SMCC产品，适用于产业化。
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公开(公告)号：CN112939991B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN201911259277.5
申请日：2019-12-10
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D487/10 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种多取代螺四氢咔唑及其衍生物的合成方法，以重氮化合物、取代吲哚酮为原料，Rh2(OAc)4为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步两组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的多取代螺四氢咔唑类化合物中所含有的四氢咔唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN111362882B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201811598028.4
申请日：2018-12-26
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D239/70 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61P15/08 , A61P15/10
摘要： 本发明公开了一种如式(X)及式(I)‑(IV)所示的三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物及其制备方法，通过IBX氧化、Aldol缩合、取代、成环、卤仿反应、水解、缩合等反应制备得到目标产物。本发明还提供了该三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物在抗迟发性性腺功能衰退(LOH)方面的应用，本发明还研究了三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物在LOH治疗中的新机制即自噬机制，为抗迟发性性腺功能衰退方面的研究提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109517019B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201710840859.7
申请日：2017-09-18
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07J1/00
摘要： 本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6α‑氯‑5β‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、加成开环两步反应制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，环境友好，降低生产成本。本发明制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的方法操作简单方便，反应条件温和，收率高。
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公开(公告)号：CN112939991A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201911259277.5
申请日：2019-12-10
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D487/10 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种多取代螺四氢咔唑及其衍生物的合成方法，以重氮化合物、取代吲哚酮为原料，Rh2(OAc)4为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步两组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的多取代螺四氢咔唑类化合物中所含有的四氢咔唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN110669064A
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201810715935.6
申请日：2018-07-03
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明属于精细化工技术领域，涉及芳基硼酸的一种制备方法。芳基硼酸作为安全环保的新型芳基化试剂广泛用于医药、农药、先进材料等各种含芳基结构的精细化学品的科研与生产。公开文献报道的芳基硼酸化合物的制备途径存在反应条件苛刻，成本高的问题。本发明的目的是提供一种方法，实现在温和条件下由格氏试剂与三烷基硼酸酯反应形成芳基硼化合物的组成由二芳基亚硼酸酯为主转化成芳基硼酸酯为主，后者水解即可以得到芳基硼酸，可以显著降低酰芳基硼酸化合物的制备成本，具有良好的实际应用前景。
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公开(公告)号：CN109942523A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201711387365.4
申请日：2017-12-20
IPC分类号： C07D307/84 , C07D405/06 , C07D405/04 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D493/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D495/04 , A61P31/06 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P9/12 , A61P7/04 , A61K31/496 , A61K31/4525 , A61K31/343 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/4545 , A61K31/538 , A61K31/55
摘要： 本发明公开了如式(I)、(II)、(III)、(IV)所示的苯并呋喃类及Coumestans衍生物及其制备方法，以及所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物化合物在治疗耐多药性肺结核疾病中的应用。本发明所述苯并呋喃类及Coumestans衍生物是一类结构新颖，抑菌效果显著的抗结核杆菌化合物，它是以结核杆菌pks13基因片段编码的聚酮合酶为作用靶点，抑制微生物的生长繁殖，尤其是抑制结核分枝杆菌细胞壁中分枝菌酸的合成，在医药领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN108623444A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201710159043.8
申请日：2017-03-17
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C49/83 , C07C45/64 , C07C37/20 , C07C37/00 , C07C39/17 , C07C39/23 , C07C39/42 , C07C201/08 , C07C205/25 , C07C213/02 , C07C215/88 , C07C49/747 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)-弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)-弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。
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公开(公告)号：CN107903280A
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201710863987.3
申请日：2017-09-22
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明属于精细化工技术领域，公开了一种酰芳基硼酸化合物的经济实用的合成方法，在二氧六环溶剂中，在过氧化苯甲酰的作用下，以烷芳基硼酸化合物为原料，经过N-卤代酰亚胺对苄基进行氧化一步操作合成含醛、酮或羧基官能团的酰芳基硼酸化合物。本发明方法原料便宜易得，反应条件温和，操作简单方便，收率高，可以显著降低酰芳基硼酸化合物的制备成本，具有良好的实际应用前景。
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公开(公告)号：CN104892590B
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201410078744.5
申请日：2014-03-05
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/04 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物及其制备方法，先以R1及R2取代的苯甲酰肼和杂环骈联苯甲酸在EDC作用下脱水缩合得双酰肼，再经分子内的脱水环合得到所述苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物。本发明还公开式(I)苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物既作为FBPase抑制剂又作为PTP1B抑制剂的用途及其在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。
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