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公开(公告)号：CN104327069B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410486977.9
申请日：2014-09-22
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物及其制备方法，小檗碱与丙酮在氢氧化钠作用下生成二氢小檗碱化合物，将其与溴代化合物在乙腈溶剂中反应得到13-取代小檗碱衍生物，进而与胺在乙醇溶剂中反应得到式(I)化合物。本发明还公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物在制备促进葡萄糖消耗药物中的应用，其在代谢性疾病治疗药物方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN111362882A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201811598028.4
申请日：2018-12-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D239/70 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61P15/08 , A61P15/10
Abstract: 本发明公开了一种如式(X)及式(I)-(IV)所示的三环二萜并2-甲基嘧啶类似物及其制备方法，通过IBX氧化、Aldol缩合、取代、成环、卤仿反应、水解、缩合等反应制备得到目标产物。本发明还提供了该三环二萜并2-甲基嘧啶类似物在抗迟发性性腺功能衰退(LOH)方面的应用，本发明还研究了三环二萜并2-甲基嘧啶类似物在LOH治疗中的新机制即自噬机制，为抗迟发性性腺功能衰退方面的研究提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111362882B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201811598028.4
申请日：2018-12-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D239/70 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61P15/08 , A61P15/10
Abstract: 本发明公开了一种如式(X)及式(I)‑(IV)所示的三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物及其制备方法，通过IBX氧化、Aldol缩合、取代、成环、卤仿反应、水解、缩合等反应制备得到目标产物。本发明还提供了该三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物在抗迟发性性腺功能衰退(LOH)方面的应用，本发明还研究了三环二萜并2‑甲基嘧啶类似物在LOH治疗中的新机制即自噬机制，为抗迟发性性腺功能衰退方面的研究提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110669064A
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201810715935.6
申请日：2018-07-03
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明属于精细化工技术领域，涉及芳基硼酸的一种制备方法。芳基硼酸作为安全环保的新型芳基化试剂广泛用于医药、农药、先进材料等各种含芳基结构的精细化学品的科研与生产。公开文献报道的芳基硼酸化合物的制备途径存在反应条件苛刻，成本高的问题。本发明的目的是提供一种方法，实现在温和条件下由格氏试剂与三烷基硼酸酯反应形成芳基硼化合物的组成由二芳基亚硼酸酯为主转化成芳基硼酸酯为主，后者水解即可以得到芳基硼酸，可以显著降低酰芳基硼酸化合物的制备成本，具有良好的实际应用前景。
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公开(公告)号：CN104327069A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201410486977.9
申请日：2014-09-22
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P3/10
CPC classification number: C07D455/03
Abstract: 本发明公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物及其制备方法，小檗碱与丙酮在氢氧化钠作用下生成二氢小檗碱化合物，将其与溴代化合物在乙腈溶剂中反应得到13-取代小檗碱衍生物，进而与胺在乙醇溶剂中反应得到式(I)化合物。本发明还公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物在制备促进葡萄糖消耗药物中的应用，其在代谢性疾病治疗药物方面具有潜在的应用前景。
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