一种苯并呋喃-3-甲酰胺化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN114751883B

    公开(公告)日:2024-01-16

    申请号:CN202210380720.X

    申请日:2022-04-12

    Abstract: 本发明公开了一种苯并呋喃‑3‑甲酰胺化合物的制备方法,包括如下步骤:将钯催化剂、配体、碱、添加剂、水、一氧化碳替代物、2‑炔基苯酚以及硝基芳烃加入到有机溶剂中,于90℃反应24小时,反应完全后,后处理得到所述的苯并呋喃‑3‑甲酰胺化合物。该制备方法操作简单,起始原料廉价易得,反应效率高,底物兼容性好,一步高效、快速合成苯并呋喃‑3‑甲酰胺化合物,便于操作的同时拓宽了此方法的实用性。

    一种利用天然低共熔溶剂催化转化丹酚酸B的方法

    公开(公告)号:CN111875569B

    公开(公告)日:2023-05-09

    申请号:CN202010806910.4

    申请日:2020-08-12

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种以天然低共熔溶剂作为溶剂兼催化剂催化转化丹酚酸B生成其他丹酚酸类化合物的方法。该方法利用天然低共熔溶剂(NaDES)作为溶剂兼催化剂,将丹参中含量丰富的丹酚酸B催化转化为丹酚酸A、紫草酸、丹参素、原儿茶醛等天然丹参中含量较低的活性成分。主要步骤包括:(1)将丹参根茎粉碎,加水后超声辅助提取,大孔树脂分离纯化丹酚酸B;(2)将纯度大于90%的丹酚酸B加入到不同组成的NaDES水溶液中,加热反应催化丹酚酸B为活性成分混合物,该混合物利用柱层析分离,得到丹酚酸A、紫草酸、丹参素、原儿茶醛等活性成分。本发明方法具有操作简单、转化率高、绿色环保等优势,有望用于工业化生产。

    一种钌催化制备多取代苯并呋喃-4-甲酸类化合物的方法

    公开(公告)号:CN113754619B

    公开(公告)日:2022-12-20

    申请号:CN202111175604.6

    申请日:2021-10-09

    Applicant: 广州大学

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,公开了一种钌催化制备多取代苯并呋喃‑4‑甲酸类化合物的方法。将间羟基苯甲酸类化合物与二芳基炔烃类化合物、钌催化剂、添加剂和溶剂在空气或氧气环境下加热反应,反应产物经分离纯化,得到多取代苯并呋喃‑4‑甲酸类化合物。本发明方法所用钌催化体系的高催化活性使得反应可以使用空气或氧气作为绿色氧化剂,避免了使用有毒、危险或昂贵的氧化剂。本反应原料易得,溶剂量少,对水不敏感,操作简便、安全,能很好地放大至克级规模,便于实现工业化。以本发明的反应作为关键步骤,能便捷地合成具备生物活性的天然产物diptoindonesin G,具有良好的应用前景。

    人血管紧张素转化酶抑制剂化合物和合成方法

    公开(公告)号:CN114957176A

    公开(公告)日:2022-08-30

    申请号:CN202210775154.2

    申请日:2022-07-01

    Abstract: 本发明提供一种人血管紧张素转化酶抑制剂化合物和合成方法,该人血管紧张素转化酶抑制剂是首先从已知的ZINC12数据库中筛选出式Ⅱ所示的化合物,然后将该化合物中的苯基对位上的氢原子被羟基取代、同时对其支链上的羰基进行修饰得到的。本发明修饰后的化合物是含有分支的大分子化合物,不需要金属离子辅助就可以完全结合ACE I的底物结合区,使其能够单独直接作为人血管紧张素转化酶抑制剂进行应用,从而降低了人血管紧张素转化酶抑制剂的副作用。

    二氟甲基硒酯类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN112279796B

    公开(公告)日:2022-02-15

    申请号:CN202010568854.5

    申请日:2020-06-19

    Applicant: 西北大学

    Inventor: 王永强 郭蕊丽

    Abstract: 本发明公开了二氟甲基硒酯类化合物及其合成方法,其步骤是以硒二氟甲基化试剂和廉价易得的醛或者含醛基的生物活性分子为起始原料,偶氮类化合物作为自由基引发剂,1,2‑二氯乙烷为溶剂,在氩气氛围下,通过自由基反应合成二氟甲基硒酯类化合物。本发明合成方法条件温和、底物适用范围广、官能团耐受性良好、特别是无金属参与,具有操作简单,环境友好,完全的区域选择性等优点。

    Diethyl lithospermate的制备及其在治疗糖尿病中的应用

    公开(公告)号:CN114031585A

    公开(公告)日:2022-02-11

    申请号:CN202111413825.2

    申请日:2021-11-25

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明属于天然药物化学领域,提供一种diethyl lithospermate的新应用,具体涉及diethyl lithospermate的制备及其在治疗糖尿病中的应用。本发明从党参中分离得到从未报道过的化合物diethyl lithospermate,采用体外α‑葡萄糖苷酶的抑制活性实验方法,通过对活性实验数据的分析表明,该化合物能够通过对α‑葡萄糖苷酶的抑制作用,达到降低血糖的作用,从而对治疗糖尿病有潜在作用,说明该化合物可用于制备治疗糖尿病的药物,也可用于制备预防或辅助治疗糖尿病的药物。

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