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公开(公告)号：CN116283722B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202310265422.0
申请日：2023-03-20
Applicant: 重庆医科大学
Inventor： 唐强
IPC: C07D209/86 , C07D209/88 , C07D209/80
Abstract: 本发明提供一种以α‑卤代酮和吲哚为原料，在酸性条件下一步反应制备2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的方法。本发明合成步骤少，一步反应即可获得。所用原料便宜易得，布朗斯特酸催化，不需要任何金属催化剂。反应条件简单，不需要无水无氧操作，并且反应在水作为溶剂的条件下也能顺利进行。反应底物范围广，各种吸电基、供电基取代的吲哚都能顺利反应。反应效率高，部分反应几乎可以定量发生得到相应的产物。反应后处理简单，大部分产物都能够直接以盐酸盐的形式从反应混合物里沉淀出来，通过简单的过滤干燥即能得到相应的产物。
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公开(公告)号：CN110003139B
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN201910374774.3
申请日：2019-05-06
Applicant: 重庆医科大学
IPC: C07D301/32 , C07D301/02 , C07D303/32
Abstract: 单，产品收率较高，大大节约了生产成本，具有较本发明提供一种以含有α‑氢的α‑卤代酮 好的经济效益，适宜于工业化大生产。为原料，在DBU或DBN的作用下与各种醛高效生成α，β‑环氧酮类化合物的方法。即在惰性气体保护和‑20℃条件下，将α‑卤代酮和醛的二氯甲烷混合溶液缓慢滴入DBU或DBN的二氯甲烷溶液中，反应结束后经分离纯化得到所述α，β‑环氧酮
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公开(公告)号：CN113861137B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202111131837.6
申请日：2021-09-26
Applicant: 重庆医科大学
IPC: C07D307/36 , C07D307/38 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D307/91 , C07D307/93 , C07D307/79 , C07D307/92 , C07D307/77
Abstract: 本发明提供一种以alpha‑氯代酮和甲基酮或环酮为原料，在略微过量的钛酸四异丙酯作用下，无溶剂条件下一步反应制备多取代呋喃化合物的方法。即在惰性气体保护下，将甲基酮或环酮、α‑氯代酮和对甲苯磺酸的反应混合物搅拌加热升温后，加入钛酸四异丙酯进行反应，反应结束后再将所得反应混合物进行分离提纯，得到多取代呋喃化合物。本发明所述的合成方法，原料易得，成本低廉，操作简单易控，无需溶剂，有良好的底物普适性和官能团兼容性，适宜于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN116283722A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310265422.0
申请日：2023-03-20
Applicant: 重庆医科大学
Inventor： 唐强
IPC: C07D209/86 , C07D209/88 , C07D209/80
Abstract: 本发明提供一种以α‑卤代酮和吲哚为原料，在酸性条件下一步反应制备2‑(2`‑氨基苯基)咔唑类化合物的方法。本发明合成步骤少，一步反应即可获得。所用原料便宜易得，布朗斯特酸催化，不需要任何金属催化剂。反应条件简单，不需要无水无氧操作，并且反应在水作为溶剂的条件下也能顺利进行。反应底物范围广，各种吸电基、供电基取代的吲哚都能顺利反应。反应效率高，部分反应几乎可以定量发生得到相应的产物。反应后处理简单，大部分产物都能够直接以盐酸盐的形式从反应混合物里沉淀出来，通过简单的过滤干燥即能得到相应的产物。
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公开(公告)号：CN109608423B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN201910046596.1
申请日：2019-01-18
Applicant: 重庆医科大学
IPC: C07D307/79 , C07D307/91
Abstract: 本发明公开了一种以α‑苯氧基酮为原料合成苯并呋喃衍生物的方法，即在惰性气体保护下，将α‑苯氧基酮溶于干燥的二氯甲烷，然后缓慢滴加TiCl4和二氯甲烷的混合溶液，室温反应结束后经分离纯化得到所述苯并呋喃衍生物。本发明所述苯并呋喃衍生物合成方法，原料易得，成本低廉，反应条件温和，操作简单易控，副反应较少，后处理简单，产品收率较高，大大节约了生产成本，具有较好的经济效益，适宜于工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111205152B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202010170961.2
申请日：2020-03-12
Applicant: 重庆医科大学
Abstract: 本发明提供一种以芳基甲基酮和原甲酸三乙酯为原料合成间三联苯类化合物的方法，即在惰性气体保护下，将芳基甲基酮和原甲酸三乙酯的混合物升温到在50℃，然后加入三氟甲磺酸进行反应，反应结束后分离得到所述间三联苯类化合物。本发明所述的合成方法，原料易得，成本低廉，反应条件温和，操作简单易控，无需任何金属催化剂和溶剂，反应时间短，具有较好的经济效益，适宜于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111205152A
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN202010170961.2
申请日：2020-03-12
Applicant: 重庆医科大学
Abstract: 本发明提供一种以芳基甲基酮和原甲酸三乙酯为原料合成间三联苯类化合物的方法，即在惰性气体保护下，将芳基甲基酮和原甲酸三乙酯的混合物升温到在50℃，然后加入三氟甲磺酸进行反应，反应结束后分离得到所述间三联苯类化合物。本发明所述的合成方法，原料易得，成本低廉，反应条件温和，操作简单易控，无需任何金属催化剂和溶剂，反应时间短，具有较好的经济效益，适宜于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN106243072B
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201610566687.4
申请日：2016-07-18
Applicant: 重庆医科大学
IPC: C07D307/84 , C07D307/68
Abstract: 本发明提供一种制备多取代呋喃的方法，即在无碱、无溶剂条件下，α‑卤代酮与β‑二羰基化合物发生反应得到多取代呋喃化合物。本发明所述的多取代呋喃化合物的制备方法，原料易得，成本低廉，反应条件温和，操作简单易控，副反应较少，后处理简单，产品收率较高，无需任何催化剂和溶剂，大大节约了生产成本，具有较好的环保效益和经济效益，适宜于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN104945231B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201510297911.X
申请日：2015-06-02
Applicant: 重庆医科大学
IPC: C07C45/45 , C07C49/792 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C49/657 , C07C49/395 , C07C49/417 , C07C49/67
Abstract: 本发明提供一种以2-卤代环戊酮为原料合成1，4-二酮化合物的方法，即在碱存在下，2-卤代环戊酮与烯醇硅醚，以多氟醇为溶剂发生反应得到1，4-二酮化合物，所述多氟醇为三氟乙醇或六氟异丙醇，所述碱选自碳酸钠、碳酸钾、三氟乙醇钠、三乙胺和四氢吡咯。本发明所述的合成方法，原料易得，成本低廉，反应条件温和，操作简单易控，副反应较少，后处理简单，产品收率较高，溶剂可回收并循环使用，大大节约了生产成本，具有较好的环保效益和经济效益，适宜于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN103613568B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201310680916.1
申请日：2013-12-16
Applicant: 重庆医科大学
IPC: C07D307/77
Abstract: 本发明提供一种反应条件简单，后处理简单，产率高，生产成本低的萘托酮及其类似物的制备方法，即在碱存在下，通式(I)所示化合物与通式(II)或(III)所示化合物以多氟醇为溶剂于室温发生反应制备通式(IV)或(V)所示的化合物，其化学反应式如下：其中R为H、C1～C4的烷基、氯或溴，R’为H或C1～C4的烷基，X为氯或溴，所述多氟醇为三氟乙醇或六氟异丙醇，所述碱为碳酸钠、碳酸钾、三氟乙醇钠或三乙胺。
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