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公开(公告)号：CN120000802A
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202510165055.6
申请日：2023-11-20
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开用于靶蛋白水解的聚合物及其制备方法和用途。本发明的聚合物结合有靶蛋白配体和E3连接酶配体，该聚合物能够解决现有递送系统在水溶性、药动性质和细胞膜渗透性等方面存在的递送问题。同时，本发明制备的聚合物可以组装形成纳米颗粒，在体内具有天然的靶向性。此外，本发明的聚合物为“多接头”型分子，其结合靶蛋白的侧链配体分子和招募E3连接酶的配体分子数量和比例均可灵活调节，有利于构建组合库进行优化，从而获得最佳蛋白降解效率。
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公开(公告)号：CN115192544B
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202210853786.6
申请日：2022-07-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/51 , A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K33/26 , A61K31/7024 , A61K31/44 , A61K41/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K49/10 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种诱导铁死亡的铁螯合物纳米颗粒及其制备和应用。该铁螯合物纳米颗粒是生物可降解的脂质递送系统，包括含三价铁离子的铁螯合物内核、磷脂双分子层外壳和包载于磷脂双分子层之间的铁死亡引发剂。该纳米颗粒经静脉给药后，可以定向分布至肿瘤组织或其他靶部位，在溶酶体偏酸性环境中缓慢降解，释放出铁死亡引发剂、铁离子和鞣酸，通过自循环的方式产生活性氧增强铁死亡效应，从而发挥抗肿瘤作用。此外，该纳米颗粒具备良好的光热效应，对铁死亡有促进作用，同时具备T1MRI成像功能，可对肿瘤起到示踪作用。
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公开(公告)号：CN116969897A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310942796.1
申请日：2023-07-28
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/48 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/506 , A61K31/505
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种磺酰胺类化合物及制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的磺酰胺类化合物，具有式Ⅰ所示结构：#imgabs0#其中，A为甲基或氘代甲基；R为#imgabs1#或#imgabs2#其中R1和R2独立地为第一C1～4烷基、杂芳基烷基或者R1和R2与它们所连接的N原子共同形成杂环基，所述杂环基为取代或未取代的五元或六元杂环基，所述杂环基含有1～2个选自N、O或S的杂原子；当杂环基为取代杂环基时，所述取代杂环基中取代基为第二C1～4烷基、氧代基、苯基和乙酰基中的一种或多种。本发明提供的磺酰胺类化合物对FAK激酶的活性具有良好的抑制性，能够很好的抑制肿瘤细胞的增殖生长。
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公开(公告)号：CN111643454A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010573158.3
申请日：2020-06-22
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/127 , A61K33/32 , A61K39/39 , A61K47/54 , A61K47/64 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/04
Abstract: 本发明公开了一种用于免疫治疗的含锰微沉淀脂质体及其制备方法。该脂质体由含锰离子的微沉淀内核和磷脂双分子层外壳所组成，可通过乳剂混合法和薄膜分散法联合制备得到。该脂质体为20-200nm的球形结构，表面带有一定量正电荷，在一定的酸性环境中可降解。该脂质体可刺激固有免疫系统和/或适应性免疫或者作为免疫佐剂，用于抗病毒、抗细菌、抗肿瘤和自身免疫性疾病等相关疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN119775506A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411994592.3
申请日：2022-02-16
Applicant: 北京大学
IPC: C08F283/06 , C08F220/34 , C08F120/34 , A61K31/785 , A61K9/51 , A61K9/10 , A61K47/02 , A61K47/04 , A61P35/00 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开聚合物在制备用于结合膜结构的组合物中的用途。本发明的聚合物通过特定的方法制备得到，其具有结合细胞膜、病毒膜并裂解之的能力，从而实现抗肿瘤(裂解肿瘤细胞)和抗病毒(裂解病毒膜或病毒感染细胞膜)的作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116942801B
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202310906603.7
申请日：2023-07-24
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种基于弹性蛋白酶‑金属辅因子的纳米复合物及其制备和应用，以弹性蛋白酶和金属辅因子的复合物作为内核，外层覆盖由钙离子和阴离子共同形成的矿化外壳，实现增强靶蛋白切割活性和抗肿瘤作用，其中所述金属辅因子选自Mn2+、Zn2+、Ni2+中的一种或多种。本发明的纳米复合物能够防止弹性蛋白酶在生物环境中降解，通过吸入途径有效地将其输送到肿瘤细胞中，实现器官组织特异性递送。相比于游离弹性蛋白酶，该纳米复合物具有更高的特异性切割效率，诱导更强的癌症细胞凋亡，显著抑制肿瘤生长，同时显示出良好的生物安全性，为蛋白质药物在抗肿瘤治疗中的应用提供了一个有效的研究思路。
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公开(公告)号：CN115192544A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210853786.6
申请日：2022-07-12
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/51 , A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K33/26 , A61K31/7024 , A61K31/44 , A61K41/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K49/10 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种诱导铁死亡的铁螯合物纳米颗粒及其制备和应用。该铁螯合物纳米颗粒是生物可降解的脂质递送系统，包括含三价铁离子的铁螯合物内核、磷脂双分子层外壳和包载于磷脂双分子层之间的铁死亡引发剂。该纳米颗粒经静脉给药后，可以定向分布至肿瘤组织或其他靶部位，在溶酶体偏酸性环境中缓慢降解，释放出铁死亡引发剂、铁离子和鞣酸，通过自循环的方式产生活性氧增强铁死亡效应，从而发挥抗肿瘤作用。此外，该纳米颗粒具备良好的光热效应，对铁死亡有促进作用，同时具备T1MRI成像功能，可对肿瘤起到示踪作用。
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公开(公告)号：CN103054794B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201310009133.0
申请日：2013-01-10
Applicant: 北京大学
CPC classification number: A61K9/06 , A61K9/0019 , A61K47/10 , A61K47/34
Abstract: 一种难溶性药物凝胶组合物及其制备方法，具体涉及一种包含难溶性药物纳米晶的温敏凝胶组合物及其制备方法。其中，药物纳米晶均匀分散在温敏凝胶中，属于药物制剂领域。其制备过程：先制备药物纳米晶混悬液，再将温敏材料直接加入到药物纳米晶混悬液中制备成药物纳晶凝胶组合物；也可以分别制备药物的纳米晶和空白温敏凝胶，再将药物纳米晶均匀分散于制备好的温敏凝胶中。本发明的难溶性药物凝胶组合物，制备方法简单，既能够提高一般药物纳米晶的稳定性，增加难溶性药物凝胶的载药量，而且能够明显延长药物的释放时间。
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公开(公告)号：CN117599199A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311547234.3
申请日：2023-11-20
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开用于靶蛋白水解的聚合物及其制备方法和用途。本发明的聚合物结合有靶蛋白配体和E3连接酶配体，该聚合物能够解决现有递送系统在水溶性、药动性质和细胞膜渗透性等方面存在的递送问题。同时，本发明制备的聚合物可以组装形成纳米颗粒，在体内具有天然的靶向性。此外，本发明的聚合物为“多接头”型分子，其结合靶蛋白的侧链配体分子和招募E3连接酶的配体分子数量和比例均可灵活调节，有利于构建组合库进行优化，从而获得最佳蛋白降解效率。
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公开(公告)号：CN116942801A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310906603.7
申请日：2023-07-24
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种基于弹性蛋白酶‑金属辅因子的纳米复合物及其制备和应用，以弹性蛋白酶和金属辅因子的复合物作为内核，外层覆盖由钙离子和阴离子共同形成的矿化外壳，实现增强靶蛋白切割活性和抗肿瘤作用，其中所述金属辅因子选自Mn2+、Zn2+、Ni2+中的一种或多种。本发明的纳米复合物能够防止弹性蛋白酶在生物环境中降解，通过吸入途径有效地将其输送到肿瘤细胞中，实现器官组织特异性递送。相比于游离弹性蛋白酶，该纳米复合物具有更高的特异性切割效率，诱导更强的癌症细胞凋亡，显著抑制肿瘤生长，同时显示出良好的生物安全性，为蛋白质药物在抗肿瘤治疗中的应用提供了一个有效的研究思路。
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