一类基于RGD多肽-化疗药物的小分子偶联物及其纳米前药系统

    公开(公告)号:CN107335060A

    公开(公告)日:2017-11-10

    申请号:CN201610274734.8

    申请日:2016-04-28

    Applicant: 北京大学

    CPC classification number: A61K31/704 A61K31/537

    Abstract: 本发明涉及一类基于RGD多肽-化疗药物的小分子偶联物及其自组装纳米前药系统,属于生物医药和纳米医药技术领域。该纳米前药系统的主要优势为:(1)由RGD多肽与抗肿瘤药物经小分子连接臂直接共价连接而成,提高了体系的载药量;(2)偶联物自组装成以药物为疏水内核、RGD多肽为亲水外壳的纳米前药,通过配体-受体相互作用而主动靶向肿瘤细胞和肿瘤新生血管,促进其内吞;(3)硫醚键、还原敏感键、组织蛋白酶B敏感键能确保纳米前药系统在体循环中稳定,而到达肿瘤微环境后释放细胞毒药物;(4)采用小分子偶联物而不采用高分子材料作为载体,有利于纳米前药系统更好地渗透进入肿瘤组织和细胞,发挥更好地抗肿瘤作用。

    难溶性药物凝胶组合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN103054794B

    公开(公告)日:2016-05-25

    申请号:CN201310009133.0

    申请日:2013-01-10

    Applicant: 北京大学

    CPC classification number: A61K9/06 A61K9/0019 A61K47/10 A61K47/34

    Abstract: 一种难溶性药物凝胶组合物及其制备方法,具体涉及一种包含难溶性药物纳米晶的温敏凝胶组合物及其制备方法。其中,药物纳米晶均匀分散在温敏凝胶中,属于药物制剂领域。其制备过程:先制备药物纳米晶混悬液,再将温敏材料直接加入到药物纳米晶混悬液中制备成药物纳晶凝胶组合物;也可以分别制备药物的纳米晶和空白温敏凝胶,再将药物纳米晶均匀分散于制备好的温敏凝胶中。本发明的难溶性药物凝胶组合物,制备方法简单,既能够提高一般药物纳米晶的稳定性,增加难溶性药物凝胶的载药量,而且能够明显延长药物的释放时间。

    一种还原响应型药物偶联物纳米粒的制备及其应用

    公开(公告)号:CN104667292B

    公开(公告)日:2017-09-05

    申请号:CN201510053565.0

    申请日:2015-02-02

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及一种还原响应型药物偶联物纳米粒的制备及其应用,该药物偶联物包括药物‑药物偶联物和药物‑多肽偶联物,采用还原响应型二硫键将抗肿瘤药物与药物分子或多肽进行偶联并作为载体材料制成纳米粒,本发明制备的纳米粒粒径在100nm左右。本发明的目的在于将原本没有部位选择性的小分子游离药物作为载体或载体的一部分制备成具有一定粒径的纳米粒。该纳米粒载药量高,并利用被动靶向的原理使药物蓄积在肿瘤部位、利用还原敏感的二硫键在细胞内特异性降解的特点,保证药物完全释放,发挥药效。

    一种串联细胞模型及其制备方法

    公开(公告)号:CN106047811A

    公开(公告)日:2016-10-26

    申请号:CN201610239200.1

    申请日:2016-04-18

    Applicant: 北京大学

    CPC classification number: C12N5/0693 C12N2503/00 G01N33/502

    Abstract: 本发明公开了一种串联细胞模型,它包括上皮类细胞模型和内皮类细胞模型,所述的上皮类细胞模型与内皮类细胞模型分别接种在不同半透膜上。本发明还公开了该串联细胞模型的制备方法,以及使用该串联模型模拟纳米药物在肠道转运过程。本发明同时模拟肠道‑血管屏障的多层结构,检测药物在不同肠道细胞单层的转运行为及影响,具有良好的应用前景和进一步开发的潜力。

    一种聚乙二醇化紫杉醇纳米晶体的制备及其应用

    公开(公告)号:CN104548125A

    公开(公告)日:2015-04-29

    申请号:CN201410838596.2

    申请日:2014-12-30

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及一种聚乙二醇化紫杉醇纳米晶体的制备及其应用。本发明的纳米晶体由聚乙二醇化的紫杉醇与紫杉醇组成,首先以亲水性聚合物聚乙二醇(PEG)、紫杉醇(PTX)和小分子连接剂为起始原料,制备成聚乙二醇化紫杉醇(PEG‐PTX),然后以此为修饰剂,制备聚乙二醇化紫杉醇纳米晶体(PEG‐PTX‐NCs),所制备的聚乙二醇化紫杉醇纳米晶体,粒径较小,载药量可达80%以上,具有长循环作用,增加了紫杉醇的抗肿瘤效果。

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