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公开(公告)号：CN112121039A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN202011128388.5
申请日：2020-10-20
Applicant: 兰州大学
IPC: A61K31/166 , A61P35/00 , A61P37/04
Abstract: 本发明涉及一种靶向PD‑1/PD‑L1相互作用的抗肿瘤小分子抑制剂及其应用。本发明所述的小分子抑制剂，N‑[2‑(aminocarbonyl)phenyl][1,1'‑biphenyl]‑4‑carboxamide，可以通过抑制PD‑1/PD‑L1相互作用，重新激活T细胞的免疫应答，进而高效靶向杀伤肿瘤细胞。该小分子抑制剂可以作为新的抗肿瘤药物，具有重要的临床治疗价值。
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公开(公告)号：CN105476981B
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201510878607.4
申请日：2015-12-04
Applicant: 兰州大学
IPC: A61K31/192 , A61P33/10
Abstract: 本发明公开了漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为治疗包虫病药物的应用。本发明首次公开了漆树酸是棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂及首次公开漆树酸在抗包虫病的应用，拓展了漆树酸的应用，同时开发了一种新的治疗包虫病的药物。
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公开(公告)号：CN112843067B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN201911175850.4
申请日：2019-11-26
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明提供了一种以人源LRRK2蛋白为靶点的小分子抑制剂及其应用，属于制药技术领域。本发明将LRRK2的激酶结构域作为靶点，利用同源模建的方法构建了LRRK2激酶结构域的三维结构，选取其Ⅰ型抑制剂结合口袋，利用Glide程序进行分子对接，从160多万个化合物中虚拟筛选得到靶向人源LRRK2蛋白的小分子抑制剂LY2019‑005，并进行激酶活性抑制实验，验证了化合物LY2019‑005对LRRK2激酶活性的抑制作用，并进行了分子动力学模拟研究，在分子水平上阐明了化合物LY2019‑005与靶蛋白的作用机制。所发现的小分子及其药用盐可以为治疗LRRK2有关的疾病，例如帕金森病、阿尔兹海默病、炎症性肠病或麻疯病的新药研发提供基础。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114957278A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202110194113.X
申请日：2021-02-20
Applicant: 兰州大学 , 腾讯科技(深圳)有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P3/10
Abstract: 本公开涉及医药技术领域，提供了一种胰高血糖素受体拮抗剂及其用途。该胰高血糖素受体拮抗剂包括化合物A或化合物A的异构体、酸、酯、代谢物、前药、可药用盐。本公开中的胰高血糖素受体拮抗剂的骨架结构新颖，且对胰高血糖素受体的半抑制浓度较低。
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公开(公告)号：CN112168818A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011175627.2
申请日：2020-10-27
Applicant: 兰州大学
IPC: A61K31/37 , A61K31/4439 , C07D311/16 , C07D401/12 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种以布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton tyrosine kinase,BTK)为靶点的小分子抑制剂及其应用，属于制药技术领域。本发明以BTK为靶点，利用基于对接的虚拟筛选和体外生物活性评价相结合进行小分子抑制剂的筛选。体外BTK激酶活性测试结果表明，筛选的化合物中有两个具有较好的BTK抑制活性。所发现的小分子可以为治疗BTK有关的疾病，例如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病、慢性淋巴细胞白血病和淋巴瘤的新药研发提供基础。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105902526A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610296545.0
申请日：2016-05-06
Applicant: 兰州大学
CPC classification number: A61K31/05
Abstract: 本发明公开了马索罗酚在制备治疗包虫病的药物中的应用。本发明首次公开了马索罗酚抗包虫病的效果，拓展了马索罗酚的应用，同时开发了一种新的治疗包虫病的药物。本发明通过体外杀棘球蚴原头节实验、体内抑制包虫组织块生长实验、细胞毒性实验及药物体内肝肾损伤实验研究，表明马索罗酚具有显著的杀死棘球蚴原头节的效果，能显著的抑制棘球蚴组织的生长，在有效的浓度内无明显的细胞毒性，在有效的浓度内对小鼠的肝肾功能没有影响。
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公开(公告)号：CN114957278B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202110194113.X
申请日：2021-02-20
Applicant: 兰州大学 , 腾讯科技(深圳)有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P3/10
Abstract: 本公开涉及医药技术领域，提供了一种胰高血糖素受体拮抗剂及其用途。该胰高血糖素受体拮抗剂包括化合物A或化合物A的异构体、酸、酯、代谢物、前药、可药用盐。本公开中的胰高血糖素受体拮抗剂的骨架结构新颖，且对胰高血糖素受体的半抑制浓度较低。
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公开(公告)号：CN114974464A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202110194454.7
申请日：2021-02-20
Applicant: 兰州大学 , 腾讯科技(深圳)有限公司
Abstract: 本公开涉及人工智能技术领域，提供了一种基于人工智能预测拮抗剂的方法与装置、拮抗剂、介质和设备。该方法包括：根据训练后的生成对抗神经网络的生成器网络得到模拟药物分子，其中，生成对抗神经网络是根据类药分子以及目标受体分子对应的现有拮抗剂来训练的；根据模拟药物分子确定待筛选的小分子数据库；根据目标受体分子对小分子数据库进行虚拟筛选处理，以在小分子数据库中筛选出目标药物小分子；通过对目标药物小分子进行细胞活性测试来获取目标受体分子的拮抗剂。本技术方案能够增加上述模拟药物分子的化学空间结构的多样性，减少药物研发的成本和时间。
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公开(公告)号：CN112891342A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202010166966.8
申请日：2020-03-11
Applicant: 兰州大学
IPC: A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种以人源已糖激酶2为靶点的小分子抑制剂及其应用，属于制药技术领域。本发明将已糖激酶2作为受体，选取其抑制剂结合口袋，利用Glide程序进行分子对接，从160多万个化合物中虚拟筛选得到靶向人源已糖激酶2的小分子抑制剂LY2019‑001，并进行酶活抑制实验和MTT细胞增值抑制实验，验证了化合物LY2019‑001对已糖激酶2的抑制作用以及对宫颈癌细胞HeLa、肝癌细胞HepG2及肺癌细胞A549的生长抑制作用。所发现的小分子及其药用盐可以为治疗已糖激酶2有关的疾病，例如肝癌、肺癌、子宫内膜癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌或前列腺癌的新药研发提供基础。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105582007B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201610045091.X
申请日：2016-01-22
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了蛇床子素在制备用于治疗包虫病的药物中的新用途。本发明的有益效果为：本发明提供的蛇床子素在制备用于治疗包虫病的药物中的新用途，首次公开了蛇床子素在抗包虫病应用中的效果，拓展了蛇床子素的应用，同时开发了一种新的治疗包虫病的药物。本发明通过细胞毒性实验、体外杀棘球蚴原头节实验、体内抑制包虫组织块生长实验及药物体内肝肾损伤实验研究，表明蛇床子素具有显著的杀死棘球蚴原头节的效果，能显著的抑制棘球蚴组织的生长，在有效的浓度内无明显的细胞毒性，在有效的浓度内对小鼠的肝肾功能没有影响。
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