公开(公告)号：CN1144522A

公开(公告)日：1997-03-05

申请号：CN95192277.7

申请日：1995-03-22

Applicant: 先灵公司

Inventor： M·P·柯卡普 ,  S·杜加 ,  B·B·桑卡

IPC: C07D205/08 ,  C07C229/34 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/08

Abstract: 本发明公开了式I取代氮杂环丁酮降低血胆固醇药物或其可药用盐：其中：Ar1代表R3-取代的芳基；Ar2代表R4-取代的芳基；Ar3代表R6-取代的芳基；Y和Z独立代表-CH2-，-CH(低级烷基)-或-C(=低级烷基)-；A代表-O-，-S-，-S(O)-或-S(O)2-；R1代表-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR9，或-O(CO)NR6R7；R2代表氢，低级烷基或芳基；或者R1和R2一同代表=O；q为1，2或3；p为0，1，2，3或4；R5代表1-3个取代基，它们独立选自：-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR9，-O(CH2)1-5OR9，-O(CO)NR6R7，-NR6R7，-NR6(CO)R7，-NR6(CO)OR9，-NR6(CO)NR7R8，-NR6SO2-低级烷基，-NR6SO2-芳基，-CONR6R7，-COR6，-SO2NR6R7，S(O)0-2-烷基，S(O)0-2-芳基，-O(CH2)1-10-COOR6，-O(CH2)0-10CONR6R7，邻-卤代，间-卤代，邻-低级烷基，间-低级烷基，-(低级亚烷基)-COOR6和-CH=CH-COOR6；R3和R4代表1-3个取代基，它们独立选自R5，氢，对-低级烷基，芳基，-NO2，CF3和对-卤代；R6，R7和R8代表氢，低级烷基，芳基或芳基-取代的低级烷基；以及R9代表低级烷基，芳基或芳基-取代的低级烷基；还公开了通过给予所述化合物、含有它们的药物组合物、取代氮杂环丁酮和用于治疗和预防动脉粥样硬化的胆固醇生物合成抑制剂的结合物而降低血清胆固醇的方法，新中间体以及所述中间体的制备方法。

公开(公告)号：CN1134414C

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：CN96195172.9

申请日：1996-05-01

Applicant: 先灵公司

Inventor： G·A·赖卡德 ,  R·G·阿斯拉尼扬 ,  C·L·阿莱莫 ,  M·P·柯卡普 ,  A·卢波 ,  P·曼格亚雷奇纳 ,  K·D·梅科米克 ,  J·J·皮维恩斯基 ,  B·尚卡尔 ,  施能杨 ,  J·M·施皮特列尔 ,  P·C·丁 ,  A·甘古利 ,  N·I·卡拉瑟斯

IPC: C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D401/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D295/13 ,  C07D333/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 公开了由结构式(I)表示的化合物或其药物可接受的盐：其中：a是0，1，2或3；b、d和e独立地为0，1或2；R是H，C1-6烷基，-OH或C2-C6羟烷基；A是任意取代的肟、腙和链烯烃；X是一单键，-C(O)-，-O-，-NR6-，-S(O)e-，-N(R6)C(O)-，-C(O)N(R6)-，-OC(O)NR6，-OC(＝S)NR6-，-N(R6)C(＝S)O-，-C(＝NOR1)-，-S(O)2N(R6)-，-N(R6)S(O)2，-N(R6)C(O)O-或-OC(O)-；T是H，邻苯二甲酰亚胺基，芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基或桥接的环烷基；Q是-SR6，-N(R6)(R7)，-OR6，苯基，萘基或杂芳基；R6a，R7a，R8a，R9a，R6和R7是H，C1-6烷基，C2-C6羟烷基，C1-6烷氧基-C1-C6烷基，苯基或苄基；或R6和R7与它们连接的氮原子一起形成环；R9a是R6或-OR6；Z是吗啉基、任选的N-取代的哌嗪基、任选的取代的(a)、或取代的(b)；g是0-3，h是1-4，条件是h和g的总和是1-7；其中芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基或桥键的环烷基是任选被取代的；用所说的化合物和包含所说的化合物的药物组合物治疗气喘、咳嗽、支气管痉挛、炎症和各种胃肠病的方法。

公开(公告)号：CN1189821A

公开(公告)日：1998-08-05

申请号：CN96195172.9

申请日：1996-05-01

Applicant: 先灵公司

Inventor： G·A·赖卡协 ,  R·G·阿斯拉尼扬 ,  C·L·阿莱莫 ,  M·P·柯卡普 ,  A·卢波 ,  P·曼格亚雷奇纳 ,  K·D·梅科米克 ,  J·J·皮维恩斯基 ,  B·尚卡尔 ,  施能扬 ,  J·M·施皮特列尔 ,  P·C·丁 ,  A·甘古利 ,  N·I·卡拉瑟斯

IPC: C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D401/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D295/13 ,  C07D333/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 公开了由结构式(Ⅰ)表示的化合物或其药物可接受的盐:其中:a是0,1,2或3;b、d和e独立地为0,1或2;R是H,C1—6烷基,－OH或C2－C6羟烷基;A是任意取代的肟、腙和链烯烃;X是一单键,－C(O)－,－O－,－NR6－,－S(O)e－,－N(R6)C(O)－,－C(O)N(R6)－,－OC(O)NR6,－OC(=S)NR6－,－N(R6)C(=S)O－,－C(=NOR1)－,－S(O)2N(R6)－,－N(R6)S(O)2,－N(R6)C(O)O－或－OC(O)－;T是H,邻苯二甲酰亚胺基,芳基,杂环烷基,杂芳基,环烷基或桥接的环烷基;Q是－SR6,－N(R6)(R7),－OR6,苯基,萘基或杂芳基;R6a,R7a,R8a,R9a,R6和R7是H,C1—6烷基,C2－C6羟烷基,C1—6烷氧基－C1－C6烷基,苯基或苄基;或R6和R7与它们连接的氮原子一起形成环;R9a是R6或－OR6;Z是吗啉基、任选的N－取代的哌嗪基、任选的取代的(a)、或取代的(b);g是0—3,h是1—4,条件是h和g的总和是1—7;其中芳基,杂环烷基,杂芳基,环烷基或桥键的环烷基是任选被取代的;用所说的化合物和包含所说的化合物的药物组合物治疗气喘、咳嗽、支气管痉挛、炎症和各种胃肠病的方法。