公开(公告)号：CN100509782C

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN02822380.2

申请日：2002-11-12

Applicant: 先灵公司

Inventor： G·A·赖卡德 ,  S·帕利瓦尔 ,  石宁阳 ,  肖冬 ,  徐汉忠 ,  S·沙 ,  王澄 ,  M·L·弗鲁布莱斯基

IPC: C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/38 ,  C07D401/04

Abstract: 一种具有通式(I)的NK1拮抗剂，变量的定义如说明书，其用于治疗多种疾病，包括呕吐、抑郁、焦虑和咳嗽；其中的变量参见说明书中的定义。本发明代表性的化合物如通式(II)。

公开(公告)号：CN1585748A

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：CN02822380.2

申请日：2002-11-12

Applicant: 先灵公司

Inventor： G·A·赖卡德 ,  S·帕利瓦尔 ,  石宁阳 ,  肖冬 ,  徐汉忠 ,  S·沙 ,  王澄 ,  M·L·弗鲁布莱斯基

IPC: C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/38 ,  C07D401/04

Abstract: 一种具有通式(I)的NK1拮抗剂，变量的定义如说明书，其用于治疗多种疾病，包括呕吐、抑郁、焦虑和咳嗽；其中的变量参见说明书中的定义。本发明代表性的化合物如通式(II)。

公开(公告)号：CN1134414C

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：CN96195172.9

申请日：1996-05-01

Applicant: 先灵公司

Inventor： G·A·赖卡德 ,  R·G·阿斯拉尼扬 ,  C·L·阿莱莫 ,  M·P·柯卡普 ,  A·卢波 ,  P·曼格亚雷奇纳 ,  K·D·梅科米克 ,  J·J·皮维恩斯基 ,  B·尚卡尔 ,  施能杨 ,  J·M·施皮特列尔 ,  P·C·丁 ,  A·甘古利 ,  N·I·卡拉瑟斯

IPC: C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D401/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D295/13 ,  C07D333/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 公开了由结构式(I)表示的化合物或其药物可接受的盐：其中：a是0，1，2或3；b、d和e独立地为0，1或2；R是H，C1-6烷基，-OH或C2-C6羟烷基；A是任意取代的肟、腙和链烯烃；X是一单键，-C(O)-，-O-，-NR6-，-S(O)e-，-N(R6)C(O)-，-C(O)N(R6)-，-OC(O)NR6，-OC(＝S)NR6-，-N(R6)C(＝S)O-，-C(＝NOR1)-，-S(O)2N(R6)-，-N(R6)S(O)2，-N(R6)C(O)O-或-OC(O)-；T是H，邻苯二甲酰亚胺基，芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基或桥接的环烷基；Q是-SR6，-N(R6)(R7)，-OR6，苯基，萘基或杂芳基；R6a，R7a，R8a，R9a，R6和R7是H，C1-6烷基，C2-C6羟烷基，C1-6烷氧基-C1-C6烷基，苯基或苄基；或R6和R7与它们连接的氮原子一起形成环；R9a是R6或-OR6；Z是吗啉基、任选的N-取代的哌嗪基、任选的取代的(a)、或取代的(b)；g是0-3，h是1-4，条件是h和g的总和是1-7；其中芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基或桥键的环烷基是任选被取代的；用所说的化合物和包含所说的化合物的药物组合物治疗气喘、咳嗽、支气管痉挛、炎症和各种胃肠病的方法。