公开(公告)号：CN106928206A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511030933.6

申请日：2015-12-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  吕贝克大学生物化学学院

Inventor： 柳红 ,  年永 ,  李建 ,  饶福·希尔根菲尔德 ,  林岱宗 ,  刘海龙 ,  周宇 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/4025 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及作为肠道病毒蛋白酶抑制剂的通式I的化合物，同时对冠状病毒(SARS)主蛋白酶也具有显著抑制活性，可用于治疗相关疾病。本发明还涉及该类化合物的制备方法、这些化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物。

公开(公告)号：CN106928206B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN201511030933.6

申请日：2015-12-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  吕贝克大学生物化学学院

Inventor： 柳红 ,  年永 ,  李建 ,  饶福·希尔根菲尔德 ,  林岱宗 ,  刘海龙 ,  周宇 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及作为肠道病毒蛋白酶抑制剂的通式I的化合物，同时对冠状病毒(SARS)主蛋白酶也具有显著抑制活性，可用于治疗相关疾病。本发明还涉及该类化合物的制备方法、这些化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物。

公开(公告)号：CN114058369B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202010779344.2

申请日：2020-08-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  程震 ,  刘玲君 ,  陈浩 ,  李建 ,  林岱宗 ,  刘海龙

IPC: C07D263/42 ,  C07D413/06 ,  C09K11/06 ,  C07F9/54 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明提供了基于苯乙烯噁唑酮类化合物的荧光探针及其生物应用。具体地，本发明提供的了一种式A化合物或其药学上或检测学上可接受的盐，或其顺反异构体或它们的混合物，它们在制备用于荧光成像的荧光试剂中的用途。本发明提供的化合物具有更大斯托克斯位移、良好的亲脂性、更低的毒性，因此十分适于作为荧光探针应用于荧光成像领域。

公开(公告)号：CN116947947A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310424325.1

申请日：2023-04-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  旺山旺水(上海)生物医药有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  程勇 ,  田广辉 ,  肖庚富 ,  李建 ,  于京金

IPC: C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P11/00 ,  A61K31/7072

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种抗病毒核苷类似物及其药物组合物和用途。本发明的核苷类似物的结构如式(I)所示，其化学稳定性好，口服生物利用度高，并且具有显著的抗病毒活性，可用于制备抑制病毒复制的抑制剂和/或预防、缓解和/或治疗由病毒感染引起的疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115466225A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202210981124.7

申请日：2022-08-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  孙吉娜 ,  戴文豪 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D239/545 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D211/76 ,  C07D209/40 ,  C07C229/18 ,  C07D213/74 ,  C07D213/65 ,  C07D239/42 ,  C07D409/14 ,  C07D403/04 ,  C07D239/94 ,  A61K31/513 ,  A61K31/277 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/517 ,  C07K5/078 ,  A61K38/07 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了通式I所示的一种新化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体以及含有所述化合物的药物组合物，R1、R2、R3、R4、R4’A环等具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及此类化合物的制备方法，并且还涉及该类化合物其药学上可接受的盐、溶剂化物、各种比例混合物在内的立体异构体的用途，特别是在制备抗病毒类药物中的用途。

公开(公告)号：CN110240603B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN201910177246.9

申请日：2019-03-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  臧奕 ,  李建 ,  李静雅 ,  孙丹丹 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的噻吩[3,2‑d]并嘧啶‑4‑酮类化合物的用途，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述，用于制备治疗和/或预防肝纤维化及其相关疾病的药物或制备DPP‑4抑制剂，或用作DPP‑4抑制剂。

公开(公告)号：CN113197895A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110119020.0

申请日：2021-01-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  戴文豪 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  张磊砢 ,  靳振明 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  杨海涛 ,  白芳 ,  程曦 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类酮酰胺类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式A所示的酮酰胺类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂和/或人组织蛋白酶L抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113181339A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。。

公开(公告)号：CN112939846A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201911176960.2

申请日：2019-11-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 柳红 ,  周宇 ,  章海燕 ,  傅燕 ,  李建 ,  蒋华良 ,  唐希灿 ,  陈凯先

IPC: C07D211/38 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61K31/445

Abstract: 本发明提供了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用。具体地，为2‑((1‑(2‑氟苄基)‑4‑氟哌啶‑4‑基)亚甲基)‑5,6‑二甲氧基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮的晶型A。本发明的晶型A不含水和溶剂，具有高稳定性和低吸湿性，且方便加工，非常适合用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN107216339A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201610165572.4

申请日：2016-03-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王江 ,  李建 ,  李佳 ,  李静雅 ,  蒋华良 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  C07C57/145 ,  C07C51/41 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及(R)-甲基-2-(3-氨基哌啶-1-基)-3-(2-氰基苄基)-4-羰基-3,4-二氢噻吩[3,2-d]嘧啶-6-羧酸马来酸盐的多晶型及其制备方法，所述晶型为高稳定性和低吸湿性的晶体，并且所述的晶型选自晶型A、晶型B和晶型C。并且，本发明的晶型具有较强的体内降糖活性，可用于制备新型的治疗或预防II型糖尿病和/或II型糖尿病的并发症的药物。