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公开(公告)号：CN113521072A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010301994.6
申请日：2020-04-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/472 , A61K45/06 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及奈非那韦在制备防治非酒精性脂肪性肝炎和/或抗肝纤维化药物中的应用。具体而言，本发明涉及奈非那韦及其药物组合物作为人肝星形细胞(HSC)活化的抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由各种急慢性肝损伤因素引起的非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109134572A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201810631937.7
申请日：2018-06-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J5/00 , C07J9/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/573 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/56 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/10
CPC分类号： C07J41/005 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , C07J5/0015 , C07J9/005 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要： 本发明公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和用途。本发明的胆酸衍生物结构如式I所示，其中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的胆酸衍生物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点。
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![一种噻吩[3,2-d]并嘧啶-4-酮类化合物的药物新用途](/CN/2019/1/35/images/201910177246.jpg)
公开(公告)号：CN110240603B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN201910177246.9
申请日：2019-03-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P1/16
摘要： 本发明公开了通式(I)所示的噻吩[3,2‑d]并嘧啶‑4‑酮类化合物的用途，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述，用于制备治疗和/或预防肝纤维化及其相关疾病的药物或制备DPP‑4抑制剂，或用作DPP‑4抑制剂。
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公开(公告)号：CN111825667A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910969552.6
申请日：2019-10-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 温安洛研究所
IPC分类号： C07D413/14 , C07D487/08 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61K31/454 , A61K31/4245 , A61K31/439 , A61K31/55
摘要： 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN110452235A
公开(公告)日：2019-11-15
申请号：CN201810431514.0
申请日：2018-05-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D451/04 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/437 , A61P1/16 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了通式I所示的化合物或其对映异构体或非对映异构体，或其可药用盐，或它们的混合物。以及公开了上述化合物为靶向FXR的小分子激动剂，可用于治疗FXR介导的疾病。
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公开(公告)号：CN110452235B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201810431514.0
申请日：2018-05-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D451/04 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/437 , A61P1/16 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了通式I所示的化合物或其对映异构体或非对映异构体，或其可药用盐，或它们的混合物。以及公开了上述化合物为靶向FXR的小分子激动剂，可用于治疗FXR介导的疾病。
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公开(公告)号：CN114315830A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202011061216.0
申请日：2020-09-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/08 , C07D413/14 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61K31/444
摘要： 本发明公开了一种强效FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN110343140A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201810284034.6
申请日：2018-04-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 温安洛研究所
摘要： 本发明公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和用途。本发明的胆酸衍生物结构如式I所示，其中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的胆酸衍生物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点。
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公开(公告)号：CN118871435A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202280086652.4
申请日：2022-12-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D471/00 , C07D405/14 , C07K14/705 , C07K14/72 , A61K31/53 , C07D215/02 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P5/14 , A61P35/00 , C07D253/075 , C07D253/07 , C07D253/065 , C07D253/06
摘要： 本发明提供了一类喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如式(I)所示的化合物，及其立体异构体、氘代化合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐、共晶或者前药以及其药物组合物。本发明还提供了上述化合物的制备方法，以及在制备由甲状腺激素受体介导的疾病的药物中的用途。相关疾病包括但不限于非酒精性脂肪性肝病，动脉粥样硬化，冠心病，高血压，高胆固醇血症，高脂血症，高甘油三酯症，血脂异常，肥胖，糖尿病，代谢紊乱，脂质代谢紊乱，1A型糖原贮积病，甲状腺功能减退症或甲状腺癌等疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111825667B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN201910969552.6
申请日：2019-10-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 温安洛研究所
IPC分类号： C07D413/14 , C07D487/08 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61K31/454 , A61K31/4245 , A61K31/439 , A61K31/55
摘要： 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。
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