公开(公告)号：CN119431385A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411058158.4

申请日：2024-08-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院

Inventor： 段文虎 ,  丁健 ,  陈智伟 ,  谢华

IPC: C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P15/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00

Abstract: 本发明提供了一类式I所示的IRAK4降解剂及其制备和应用，具体地，本发明提供了一类式I所示的化合物及其氘代物、立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物、水合物、前药、药学上可接受的盐或共晶、药物组合物，以及其制备方法和在IRAK4相关疾病如自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117800979A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202211167412.5

申请日：2022-09-23

Applicant: 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院

Inventor： 张翱 ,  丁健 ,  李阳 ,  谢华 ,  陆晴 ,  宋子兰 ,  耿美玉

IPC: C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一类四氢苯并呋喃[2,3‑c]吡啶类激酶抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118851991A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410449680.9

申请日：2024-04-15

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院

Inventor： 陆小云 ,  谢华 ,  丁克 ,  丁健 ,  王超凡 ,  耿美玉 ,  刘卓恒 ,  冯芳

IPC: C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07C237/44 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D209/86 ,  C07D215/14 ,  C07D209/20 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的联苯甲酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。该类化合物能够有效抑制PKMYT1激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，能够用于制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116102575B

公开(公告)日：2025-01-17

申请号：CN202111321376.9

申请日：2021-11-09

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陈灏 ,  谢华 ,  陆小云 ,  张弢 ,  任小梅 ,  童林江

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119219561A

公开(公告)日：2024-12-31

申请号：CN202410851561.6

申请日：2024-06-28

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 武永德 ,  王少博 ,  耿江涛 ,  郭阳 ,  陈雪桃 ,  欧阳振 ,  段文虎 ,  丁健 ,  谢华 ,  李杰

IPC: C07D231/56 ,  C07D405/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/12 ,  C07K5/062 ,  C07H13/04 ,  C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/05 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明提供一种式(Ⅰ)所示结构的萘酰胺1H‑吲唑类衍生物及其制备和应用。本发明通过前药分子设计，大大提高了化合物的溶解度，使其更适用于多种剂型开发；同时，引入的官能团可以在生物体内代谢酶的作用下脱除引入的官能团，得到活性药物分子，保证该类化合物的生物活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119143748A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202410774107.5

申请日：2024-06-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  陈奕 ,  曾艳萍 ,  丁健 ,  沈倩倩 ,  方艳芬

IPC: C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D475/02 ,  C07D519/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明公开一类蛋白降解剂及其药物组合物和用途。本发明将式(A)所示结构作为LC3B招募化合物，通过将式(A)所示结构，特别是2,4‑喹唑啉二酮类结构与目标蛋白的配体连接得到蛋白降解剂，可以实现目标蛋白的自噬降解，产生生物学效应，进行相关疾病的治疗和预防。所述蛋白降解剂可以用于治疗、预防和/或改善与CDK、EZH2、或RAS相关疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119095596A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202480000403.8

申请日：2024-03-01

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李文斌 ,  康庄 ,  黄薇 ,  李生兰 ,  丁健 ,  刘光苹 ,  段文虎 ,  刘辰萱 ,  兰燕杰 ,  陈雪桃 ,  谢华 ,  向思龙 ,  杨雪 ,  佘凤林 ,  苏阳芝 ,  杨扬

IPC: A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

Abstract: 一种萘酰胺类化合物(I)或其药学上可接受的盐在制备治疗脑膜瘤的药物中的用途，并提供了相应的治疗方法，化合物(I)的结构如下所示。化合物(I)对于脑膜瘤具有优异的抑制作用，可以有效治疗脑膜瘤，且具有良好的安全性及耐受性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118742543A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202380019535.0

申请日：2023-03-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  姚珊燕 ,  王玺渊 ,  周晓倩 ,  张燕 ,  周鸿飞 ,  丁健

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61P37/00

Abstract: 涉及二氢异喹啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117919234A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311380825.6

申请日：2023-10-24

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 谢华 ,  段文虎 ,  丁健 ,  詹正生 ,  耿美玉 ,  杨汉煜 ,  吕永聪 ,  冯芳 ,  赵倩 ,  张阳

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗耐药性肿瘤的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐的用于制备用于治疗耐药性肿瘤的药物的用途，尤其是替莫唑胺耐药性肿瘤、EGFR抑制剂耐药性肿瘤。本发明还公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐与EGFR三代抑制剂ASK120067联用可逆转EGFR抑制剂耐药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114981273B

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202080066382.1

申请日：2020-09-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国药科大学

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张惠斌 ,  谢作权 ,  周金培 ,  杨一飞 ,  王玺渊 ,  杨晓骏 ,  张燕 ,  胡兆雪 ,  丁健

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

Abstract: 一种通式(I)的杂环酰胺类化合物、其可药用的盐及其制备方法，以及所述化合物在制备治疗与STING活性相关的疾病的药物中的用途、在制备免疫佐剂中的用途、在制备激活STING药物中的用途。